双炔失碳酯或丙睾配伍dl-15甲基PGF_(2α)抗早孕的临床比较

本文报告65例双炔失碳酯配伍d1-15甲基PGF_(2α)(以下简称PG)抗早孕结果并与33例丙睾配伍PG抗早孕结果进行比较。结果显示,双炔失碳酯组完全流产59例,占90%;不全流产3例,占5%;失败3例,占5%;总有效率95%。丙睾组完全流产27例,占82%;不全流产6例,占18%;总有效率100%。两组总有效率无显著差异;完全流产率无显著差异;但不全流产率有明显差异(P<0.05)。药流后点滴出血天数,双炔失碳酯组平均为8.1±5.0天;丙睾组平均为18.9±19.1天;两组有明显差别(P<0.05)。双炔失碳酯经阴道给药后无一例发生心、肝、肾功能变化。     

避孕药物醋酸烯诺孕酮的研究进展

哺乳期妇女出于对婴儿安全的考虑 ,对于避孕药物的选择十分谨慎。醋酸烯诺孕酮的激素特性和药代动力学特点使其在临床试验中避孕率高 ,副作用小 ,尤其对婴儿无影响 ,其皮下埋植剂有希望成为哺乳期妇女避孕的首选药物。本文就醋酸烯诺孕酮的化学结构、激素活性、药代动力学特性、临床有效率、副作用、药物作用机制以及阴道环剂型等方面作一综述。     

雷公藤单体对大鼠睾丸间质细胞及支持细胞毒性与其抗生育作用不相关

本文用体外培养的睾丸间质细胞和支持细胞筛选了２２种从雷公藤根、皮中分离、纯化的单体，并选择其中对两种细胞杀伤作用强、弱不同的化合物ＴＷ－９，ＴＷ－５，ＴＷ－２８和ＴＷ－２７进行抗生育试验以及体外杀精试验。结果发现对两种细胞毒性作用最弱的ＴＷ－１９对大鼠有明显的抗生育作用；而毒性作用较强的ＴＷ－５，ＴＷ－２８和最强的ＴＷ－２７则无明显的抗生育作用。然而这四种化合物的体外杀精强度则依次为：ＴＷ－２７，ＴＷ－５，ＴＷ－１９，ＴＷ－２８。与它们的抗生育作用不相关。     

棉酚衍生物中的酚醛类和其它化合物的体外杀精作用

用金黄仓鼠附睾尾部精液，比较了４０个棉酚衍生物中酚醛类化合物的体外杀精作用，发现２５个化合物对精子有杀灭作用，其中１４个化合物的杀精作用强于棉酚。该结果提示酚基或酚醛基是这类化合物具有体外杀精作用的重要活性基团。对杀精作用较强的６个化合物，用不同种属动物及人精液进行比较；表明ＮＣ－００９与ＮＣ－０１０的体外杀精作用最强，它们对人精子的杀精作用（６．１×１０－５Ｍ）约为棉酚（９．６×１０－３Ｍ）的１００倍，略强于ＮＰ－９（１．９×１０－４Ｍ）。不同种动物的精子敏感性存在种属差异，且亦随化合物而异。大鼠、狗和人的精子对ＮＣ－００９与ＮＣ－０１０较为敏感（其杀精强度分别为；９．５×１０－５、６．１×１０－５与６．１×１０－５Ｍ）；小鼠、金色仓鼠和兔精子则相对不敏感。     

十一酸睾酮与棉酚合用对雄大鼠生育力的影响

本研究探讨十一酸睾酮(TU)与醋酸棉酚(G)序列使用对雄大鼠生育力的影响。SD 雄大鼠肌注TU 12mg/kg 共3次,9/10鼠生育力下降至零(P<0.001),附睾精子密度和活率明显下降(P<0.001);然后胃饲G 12mg/kg·d,每周6日,共3个月。使雄鼠可维持在不育状态,无论在注射TU 或胃饲G 期间,大鼠体重增长如常。停用棉酚3周后,10鼠中6只生育力恢复,停用5周后10鼠生育力全部恢复。二药合用可减少各自的用药量,因TU 所致睾丸体积缩小及单用棉酚引起的不良反应的均可有所减轻,为降低二药的副作用提供了一条可能的途径。     

非甾体抗生育药物研究——二苯基萘乙烯类化合物的合成及其抗生育作用

本文介绍用α-萘乙酸乙酯与相应的格氏试剂反应,继以酸催化脱水,得三芳基取代乙烯,然后用卤素、硝酸等处理,合成了十七个1,1-二苯基萘乙烯类化合物。所有化合物对大白鼠或家兔进行抗生育试验,发现化合物6931,70082,70083,在10mg/kg/天剂量下,口服六天,对大白鼠有100％的抗生育效果。其中化合物6931在5mg/kg/天剂量下,口服三天能完全抑制家兔生育。当分子中乙烯氢原子被卤素及硝基取代后,抗生育效果显著下降。     

醋酸棉酚对离体大鼠黄体和人蜕膜、滋养层细胞的影响

以细胞分泌功能和存活率为指标,观察了醋酸棉酚对无血清培养的大鼠黄体和人蜕膜、滋养层细胞的直接损伤作用和可能的作用途径。结果表明:醋酸棉酚对黄体细胞有直接杀伤作用,LD₅₀为:1.6(0.4～2.9)μg·mL^-1。在非致死剂量(0.5μg·mL^-1)下,醋酸棉酚显著抑制黄体细胞基础孕酮分泌,但不能显著抑制hCG,Forskolin的促孕酮作用和3β-HSD的活性。此外,醋酸棉酚对蜕膜细胞和滋养层细胞也有直接杀伤作用,其LD₅₀分别为:3.5(0.4～6.6)μg·mL^-1,4.1(0.6～7.6)μg·mL^-1。本文结果提示,直接杀伤黄体,蜕膜和滋养层细胞并影响孕酮合成是醋酸棉酚抗生育的重要作用环节。     

药物与口服避孕药的相互作用

自1971年首次报道抗结核药可增加口服甾体避孕药的突破性出血发生率之后,陆续发现抗惊厥药、抗菌素和一些具有酶诱导活性的药物均使妊娠和突破性出血的发生率增高。     

南蛇藤素抑制豚鼠体外精子的受精能力

南蛇藤素(Cel)对豚鼠精子前向运动(FM)、获能(Cap)、顶体反应(AR)和穿透去透明带仓鼠卵(SPA)均有明显的抑制作用,其作用强度随剂量而增加;对Cel的敏感性依次为精子Cap>FM>SPA>AR。Cel对豚鼠精子AR,FM和Cap的抑制作用比乙酸棉酚(GA)明显为强。     

双炔失碳酯和双炔失碳醇抗生育作用的比较

本文比较双炔失碳酯和双炔失碳醇在小鼠中的抗生育效果,雌激素活性和与子宫胞浆雌激素受体的结合力,并研究双炔失碳酯的体内过程。结果发现,与双炔失碳醇相比,双炔失碳酯2β和17β位上的双丙酸酯并不明显增加其抗生育效果,也不明显改变其雌激素活性,但使双炔失碳酯在体外与子宫胞浆雌激素受体的结合力明显降低。结合[~(14)C]标记示踪实验结果,提示在体内,双炔失碳酯转化为双炔失碳醇而发挥其药理作用。