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头孢克洛缓释片在健康人体的药代动力学及生物等效性 总被引:3,自引:0,他引:3
目的 研究头孢克洛两种缓释片在健康志愿者体内的药代动力学和相对生物利用度。方法 20名健康男性受试者随机交叉单剂量及多剂量口服受试制剂375mg和参比制剂375mg,用液相色谱一串联质谱法测定给药后不同时刻的血浆浓度,求得主要药代动力学参数。结果 单剂量口服获得的主要药动学参数,t_(max)分别为2.23±0.64和2.05±0.56 h,C_(max)分别为2.54±0.89和2.38±0.65 mg·L~(-1),AUC_(0-t)分别为7.38±1.66和7.09±1.71 mg·h.L~(-1),t_(1/2)分别为1.08±0.12和1.07±0.13h,F为(105.0±11.2)%。多剂量口服获得的主要药动学参数AUC_(ss)分别为7.22±1.37和7.02±1.53mg·h·L~(-1),C_(max)分别为2.61±0.61和2.34±0.55 mg·L~(-1),C_(min)分别为3.48±1.33和3.65±1.23 μg·L~(-1),C_(av)分别为602±114和585±128μg·L~(-1),DF分别为4.3±0.7和4.0±0.6,F为(105.5±19.9)%。统计学结果显示,两种制剂的药动学参数无显著性差异,符合生物等效性标准。结论 头孢克洛两种缓释片均具有较好的缓释特征,两种制剂生物等效。 相似文献
2.
国产甲磺酸倍他司汀片剂与其进口片人体生物等效性 总被引:1,自引:0,他引:1
目的:对健康受试者单剂量口服国产和进口甲磺酸倍他司汀片后的药代动力学特性及生物等效性进行评价。方法:20名健康志愿者随机交叉口服24mg国产和进口甲磺酸倍他司汀两种片剂。用高效波相色谱-串联质谱法测定血浆中倍他司汀主要代谢物2-吡啶乙酸含量,并进行药代动力学和生物等效性研究。结果:国产及进口制剂中2-吡啶乙酸的C_(max)分别为308.6±208.8及339.4±213.4mg·L~(-1);t_(max)分别为1.13±0.66及0.98±0.47h;AUC_(0-t)分别为1168.5±794.9及1129.3±725.2mg·L~(-1);AUC_(0-∞)分别为1213.2±819.2和1178.9±752.5mg·L~(-1)。国产甲磺酸倍他司汀片的相对生物利用度为(106.31±29·1)%。结论:对AUC_(0-t),AUC_(0-∞),C_(max)和t_(max)分别进行方差分析后,进行双单侧检验及90%置信限判断,两制剂具有生物等效性。 相似文献
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帕珠沙星滴耳液是一种治疗耳部炎症性感染的喹诺酮类局部使用制剂。本文建立了灵敏、快速的LC-MS/MS法测定人血浆及耳溢液中帕珠沙星浓度,用以评价帕珠沙星滴耳液的系统药动学及局部分布。人血浆样品及耳溢液样品均在蛋白沉淀法处理后通过HSS T3色谱柱(50 mm×2.1 mm, 1.8μm)分离,采用含0.1%甲酸的1 mmol·L-1醋酸铵水溶液和甲醇为流动相,在0.55 mL·min-1的流速下进行梯度洗脱,以降低基质效应的影响。采用电喷雾电离源,在多反应监测模式(MRM)下测定,用于定量分析帕珠沙星和内标帕珠沙星-d4的离子对分别为m/z319.1→281.2和m/z 323.1→285.2。测定人血浆和耳溢液中帕珠沙星浓度的线性范围分别为0.010 0~8.00 ng·mL-1和0.500~1 000 ng·mg-1。两种基质样品的日内、日间精密度和准确度均在可接受范围内。本文临床试验经江苏省人民医院及南京市第一医院伦理委员会批准并在江苏省人民医院及南京市第一医院进行。经过验证后的方法成功应用于... 相似文献
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目的建立测定人血浆中去羟肌苷的液相色谱-质谱/质谱联用法(LC-MS/MS),并应用于药物制剂生物等效性评价。方法18名中国健康男性志愿者单剂量随机交叉po200 mg去羟肌苷参比制剂和受试制剂,血浆样品经沉淀蛋白处理,通过LC-MS/MS测定其浓度,采用非隔室模型计算药动学参数和相对生物利用度,并对参数进行方差分析和双单侧t检验。结果LC-MS/MS测定血浆中去羟肌苷的线性范围为5.0~2 000μg·L-1,定量下限为5.0μg·L-1。日内、日间精密度(RSD)均小于6%,准确度(RE)在±4%之内。应用本法测得18名中国健康男性志愿者po 200 mg去羟肌苷参比制剂后主要药动学参数为:tmax为(0.65±0.30)h,ρmax为(1 052±353)μg·L-1,t1/2为(1.53±0.38)h,用梯形法计算,AUC0-t为(1 628±479)μg·h·L-1,服用受试制剂后主要药动学参数为:tmax为(0.47±0.13)h,ρmax为(1 090±531)μg·L-1,t1/2为(1.44±0.46)h,AUC0-t为(1 520±661)μg·h·L-1。以AUC0-t计算相对生物利用度为(95.8±20.8)%。结论该法灵敏、快速、准确,操作简便、线性范围宽,适用于去羟肌苷制剂的生物等效性评价。 相似文献
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目的:探讨氟西汀及其活性代谢产物去甲氟西汀在汉族健康人体的药动学。方法:24名健康男性志愿者单剂量口服盐酸氟西汀分散片20 mg后,采用液相色谱-串联质谱法测定血浆中氟西汀和去甲氟西汀浓度,应用DAS2.0软件计算药动学参数。结果:氟西汀和去甲氟西汀在人体内药-时曲线呈一室模型。除1例慢代谢型受试者外,23名受试者主要药动学参数如下:t1/2分别为(30.8±7.6)和(130.9±42.0)h;tmax分别为(5.5±2.1)和(58.5±31.7)h;Cmax分别为(11.8±3.5)和(14.2±5.0)ng.mL-1;AUC0-t分别为(487.4±190.2)和(3370.9±1175.8)ng.h.mL-1;AUC0-∞分别为(506.5±208.8)和(3537.8±1424.1)ng.h.mL-1。结论:盐酸氟西汀分散片在人体吸收迅速,消除较慢,而其活性代谢产物去甲氟西汀消除更慢;其中1例受试者呈明显慢代谢型。 相似文献
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目的 建立口服复方替米沙坦片后替米沙坦血药浓度的液相色谱-质谱(LC-MS/MS)测定法,进行人体药动学研究.方法 20名健康受试者随机分成两组,分别口服低剂量(1片)和高剂量(2片)受试制剂复方替米沙坦片,应用LC-MS/MS法测定样品中替米沙坦的血药浓度.结果 健康受试者单次口服低剂量复方替米沙坦片后,主要药代动力学参数cmax为(111±75)μg/L,tmax为(1.74±1.1)h,AU0-t为(1 186±877)μ·h·L-1,AUC0-∞为(1 268±935)μg·h·L-1,t1/2为(17.6±3.3)h,CLz/F为(52.7 ±35.7)L/h,Vz/F为(1 268±840)L,MRT为(16.8±3.7)h.单次口服高剂量复方替米沙坦片后,主要药代动力学参数cmax为(651±449)μg/L,tmax为(1.3±0.7)h,AUGM0-t为(4 201±3 052)μg·h·L-1,AUC0-∞为(4 477±3 313)μ·h·L-1,t1/2为(17.7±4.5)h,CLz/F为(41.64±51.9)L/h,Vz/F为(959±1 231)L、MRT为(15.0±2.7)h.结论 本方法结果准确、灵敏度高,替米沙坦进人人体分布后,其主要药动学参数与文献报道的单方替米沙坦数据一致. 相似文献
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目的:建立灵敏、专属的液相色谱-串联质谱法同时测定人血浆中头孢他啶和他唑巴坦,并用于临床药代动力学研究。方法:血浆样品经乙腈沉淀蛋白后,以乙腈-5 mmol.L-1醋酸铵-甲酸(20∶80∶0.16,v/v/v)为流动相,使用VenusilASB-C18柱(150 mm×4.6 mm,5μm)分离。采用电喷雾电离源,多反应监测模式(MRM),以正负离子切换同时测定头孢他啶和他唑巴坦,切换时间在进样后3.8 min。头孢他啶采用正离子检测,用于定量的离子反应分别为m/z 547→468(头孢他啶),m/z 364→208(内标头孢羟氨苄),头孢他啶和内标头孢羟氨苄的保留时间分别为3.0 min和2.8 min;他唑巴坦采用负离子检测,用于定量的离子反应分别为m/z 299→138(他唑巴坦),m/z 232→140(内标舒巴坦),他唑巴坦和内标舒巴坦的保留时间分别为4.4 min和4.9 min。结果:头孢他啶和他唑巴坦的线性范围分别为0.250~250μg.mL-1和0.0250~25.0μg.mL-1,日内、日间精密度(RSD)均小于10.8%,准确度(RE)在-7.6%~2.1%之间。本法被成功应用于健康受试者静脉滴注不同剂量头孢他啶/他唑巴坦钠(6∶1)注射液(头孢他啶/他唑巴坦含量分别为1 g/0.167 g,2 g/0.333 g,4 g/0.667 g)的药动学研究。结论:该方法专属性强,灵敏度高,操作简便,适用于注射用头孢他啶/他唑巴坦临床药代动力学研究。 相似文献
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液相色谱-串联质谱法同时测定人血浆中二甲双胍和格列吡嗪 总被引:1,自引:0,他引:1
建立了快速、灵敏的液相色谱-串联质谱法测定人血浆中的二甲双胍和格列吡嗪。血浆样品经0.3%甲酸-乙腈(v/v)沉淀蛋白后,以乙腈-水-甲酸(70∶30∶0.3,v/v/v)为流动相,流速为0.50 mL·min-1。Zorbax Extend C18柱分离,采用大气压化学电离源;以选择反应监测(SRM)方式进行正离子检测。用于定量分析的离子反应分别为m/z 130→m/z 60(二甲双胍),m/z 446→m/z 321(格列吡嗪)和m/z 256→m/z 167(内标,苯海拉明)。测定血浆中二甲双胍的线性范围为2.00~2 000 ng·mL-1, 定量下限为2.00 ng·mL-1; 格列吡嗪的线性范围为1.00~1 000 ng·mL-1, 定量下限为1.00 ng·mL-1。该方法专属性好,灵敏度高,准确快捷,适用于二甲双胍和格列吡嗪的临床药代动力学研究。 相似文献
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目的 建立快速、灵敏的液相色谱-串联质谱法(LC-MS/MS)测定人血浆中甘草次酸(治疗慢性肝病药物)的浓度,评价国产与进口复方甘草酸苷片在健康人体的生物等效性.方法 22名中国健康男性志愿者随机分为试验组和对照组,采用双交叉设计和单剂量口服方式,以LC-MS/MS法测定血浆中甘草次酸浓度,经DAS 2.0统计软件计算主要药代动力学参数.结果 线性范围0.50~800.00 ng·mL-1,最低定量浓度为0.50 ng·mL-1,日内精密度(RSD)<10.60%,日间精密度(RSD)<8.80%.受试制剂或参比制剂的主要药动学参数:t1/2分别为(13.1±8.5)和(10.3±5.6)h;tmax分别为(13.5±6.0)和(16.7±7.2)h;Cmax分别为(288.0±249.0)和(287.0±160.0)ng·mL-1.试验制剂相对生物利用度为(117.4±79.8)%.结论 试验制剂与参比制剂具有人体生物等效性. 相似文献