生药黑丑的抗惊厥作用初步研究

黑丑是旋花科植物裂叶牵牛Pharbitisnil(L .)Choisy的种子 ,有致泻作用[1] 。惊厥是由于各种原因引起的中枢过度兴奋的一种症状 ,表现为骨骼肌不自主地强烈收缩和不协调地抽搐。用电、声或某些化学物质刺激均能导致小鼠发生惊厥[2 ] 。本实验初步研究了生药黑丑的水煎剂及其醇沉物对士的宁和氨基脲等化学物质引起的惊厥作用的影响。1　材料1 1　动物 :昆明种小鼠 ,体重 18～ 2 2 g ,沈阳药科大学动物室提供。1 2　试药 :黑丑水煎剂 (SP Ⅰ )、黑丑水提醇沉物(SP Ⅱ ) (10 0 g黑丑相当于 2g水提醇沉提取物 ) ,给药前用生理盐水配成不同浓…     

应用COX-1,COX-2,5-LOX抑制药防治血栓性疾病和血管炎症

血栓性疾病是当前缺血性心血管疾病(CVD)最常见的发病原因,血小板聚集是导致血栓性疾病的关键因素.血小板和白细胞黏附在内皮细胞上是血管炎性损害早期的机制,这种黏附可造成血管闭塞[1].阿司匹林可以减少由生理性刺激引起的血小板聚集,这种抗聚集作用可能利于临床治疗CVD.但阿司匹林对胃的副作用限制了其在防治心血管疾病方面的广泛应用.新的具有同时抑制环氧酶(COX)和脂氧酶(5-LOX)的双效抑制药不仅具有良好的抗炎效果,并且可以避免胃损伤.     

口服强心药——Arkin-Z 片剂

Arkin-Z片剂是日本大塚制药独立开发上市的新型口服强心药。该药特点与洋地黄类及拟肾上腺素药不同,它只增强心肌收缩力,对心肌氧耗量无影响,可改善心功能不全的症状及心功能不全时的循环状态。     

黄芩甙对大鼠脑内去甲肾上腺素和多巴胺代谢的影响

黄芩的制剂，通过实验与临床应用证明其具有降压，减慢心率，使肠管蠕动，亢进及镇静等作用［192］。这些作用均与儿茶酚胺在体内的作用相反，采用黄羊的主要成分黄芩甙，研究了其对大鼠脑内去甲肾上腺素、多巴胶等几茶酚胶代谢的影响。1材料与方法1．1黄芩甙对大鼠脑内儿茶酸胺含量的影响：雄性大鼠，体重200±12g。每组5～8只。在急性实验中，将5％的黄芩甙500mg／kg的剂量，一次腹腔注射；亚急性实验，是以相同的剂量，1d给药一次，连结4d。对照组均腹腔注射等容积的生理盐水。给药1．5h后，处死动物，按文献方法［3，4］，对大鼠脑内的…     

硝酸甘油和一氧化氮对平滑肌的舒张作用

采用１００ｍｍｏｌ／Ｌ、３０ｍｍｏｌ／Ｌ氯化钾或组胺收缩的标本,研究了硝酸甘油和一氧化氮对豚鼠主动脉、气管和盲肠带的舒张作用．硝酸甘油在这些平滑肌上舒张作用强度依次为主动脉、气管和盲肠带,而一氧化氮的作用强度依次为主动脉、盲肠带和气管．亚甲蓝在１００ｍｍｏｌ／Ｌ、３０ｍｍｏｌ／ＬＫ＋和３×１０－６ｍｏｌ／Ｌ组胺收缩的主动脉标本上和由３×１０－５ｍｏｌ／Ｌ组胺收缩的气管标本上,可抑制一氧化氮和硝酸甘油的舒张作用,但不能在１００ｍｍｏｌ／Ｌ、３０ｍｍｏｌ／ＬＫ＋予收缩的气管标本上或在１００ｍｍｏｌ／Ｌ、３０ｍｍｏｌ／ＬＫ＋和组胺收缩的盲肠带标本上发挥抑制作用．结果说明,硝酸甘油和一氧化氮对血管平滑肌的舒张作用及对组胺收缩的气管的舒张作用与可溶性鸟苷酸环化酶有关,而对Ｋ＋收缩的气管及盲肠带的舒张作用则与可溶性鸟苷酸环化酶无关     

色满类化合物HEF-19对家兔离体肠管平滑肌的舒张作用

目的:探讨色满类化合物HEF-19对家兔离体小肠平滑肌的舒张作用及其机制.方法:采用家兔小肠离体实验法, 观察HEF-19对家兔离体小肠自发活动的影响, 研究BaCl2诱导收缩时格列苯脲(10-5 mol/L)、维拉帕米(10-7 mol/L )、酚妥拉明(10-7 mol/L)和普奈洛尔(10-7 mol/L)对HEF-19的舒张作用的影响.结果:HEF-19可以剂量依赖性地降低家兔离体小肠平滑肌自发性收缩的张力和振幅; 分别加入格列苯脲和维拉帕米孵育后,HEF-19(10-6 mol/L-10-3 mol/L)的舒张量效曲线均发生明显变化, EC50值分别由4.36±0.12mol/L和4.43±0.19 mol/L转变为4.16±0.22mol/L和3.96±0.24 mol/L, 差异具有统计学意义(P <0.05). 酚妥拉明和普奈洛尔对HEF-19的舒张作用没有影响.结论:HEF-19具有舒张小肠平滑肌的作用并且其作用机制与ATP-敏感性钾通道和L 型钙通道开放有关.而与α受体和β受体无关.     

雌酚酮衍生物EA303对家兔离体空肠平滑肌的舒张作用

目的探讨雌酚酮衍生物EA303对家兔离体空肠平滑肌的作用及其机制。方法以家兔离体空肠平滑肌条为标本,观察EA303对空肠平滑肌自主活动的影响;通过对比0.1μmol.L-1普萘洛尔孵育前后EA303对高钾液(KC l)和氯化乙酰胆碱的舒张量效曲线,研究EA303对β受体的作用及对氯化钙累积收缩量效曲线的影响,并与维拉帕米相比较。结果10~100μmol.L-1EA303可以剂量依赖性地降低家兔离体空肠平滑肌自发性收缩的张力和振幅;加入0.1μmol.L-1普萘洛尔孵育后,EA303对高钾液(KC l)和氯化乙酰胆碱收缩的空肠平滑肌的舒张量效曲线发生明显变化,EA303对KC l引起收缩的舒张作用被抑制,对氯化乙酰胆碱引起收缩的舒张作用被增强。1、3μmol.L-1EA303或0.1μmol.L-1维拉帕米都使CaC l2累积收缩量效曲线呈剂量依赖性右移,且最大反应降低;EA303和维拉帕米对氯化乙酰胆碱引起的第Ⅰ时相、第Ⅱ时相的收缩有明显影响。结论EA303舒张空肠平滑肌作用与β受体有关;EA303舒张作用与维拉帕米相似,可阻断电压依赖性钙通道和抑制细胞内钙释放。     

脑缺血与炎症反应

动物实验及临床研究均支持炎症反应参与缺血性脑损伤的理论,但炎症反应本身及其对缺血性脑损害的影响相当复杂。脑缺血后,在缺血损伤区有多种细胞因子表达及炎细胞浸润,构成了缺血性损伤向炎症性损伤转变的基础,最近研究较多的主要有白细胞、肥大细胞、白介素-1β(IL-1β)及肿瘤坏死因子(TNF)等。     

雌酚酮衍生物EA303对家兔离体降结肠平滑肌的舒张作用研究

目的探讨雌酚酮衍生物（EA303）对家兔离体降结肠平滑肌的舒张作用及其机制。方法以家兔离体降结肠平滑肌为标本,观察EA303对家兔离体降结肠平滑肌的影响及可能的作用机制。结果EA303（10-5~10-4mol.L-1）可以剂量依赖性降低家兔离体降结肠平滑肌自发性收缩的张力和振幅 加入格列苯脲（10-5mol.L-1）孵育后,分别由BaCl2、KCl引起收缩的EA303的舒张量效曲线均发生明显变化,EA303的舒张作用被抑制 EA303（10-6、3×10-6mol.L-1）或维拉帕米（10-7mol.L-1）都使CaCl2累积收缩量效曲线呈剂量依赖性右移,最大反应降低且对ACh引起的第Ⅰ、第Ⅱ时相的收缩有明显影响。结论EA303舒张结肠平滑肌作用与ATP-敏感性钾通道开放有关 其舒张作用与维拉帕米相似,可阻断电压依赖性钙通道和抑制细胞内钙释放。     

EA204对兔离体主动脉的影响

目的 研究雌酚酮衍生物EA204对兔离体主动脉的作用及其作用机制.方法 兔主动脉环离体实验.结果 EA204(10-5～3×10-3mol/L)可以剂量依赖性地抑制氯化钡、氯化钾、去甲肾上腺素引起的兔离体主动脉环的收缩.兔离体主动脉环经亚甲基蓝或吲哚美辛预处理后,分别可使10-5-10-4或10-4×10-3mol/LEA204的舒张作用受抑制;经普萘洛尔预处理后,对FA204(10-5～3 × 10-3mol/L)的舒张作用无影响.结论 EA204舒张兔离体主动脉的作用与N0-cGMP途径及前列腺素合成酶途径有关.