去铁酮缓释片在犬体内的药动学及生物等效性

目的建立犬血清中去铁酮浓度测定的HPLC法,评价去铁酮缓释片与其普通片的生物等效性。方法采用双交叉进行动物实验,内标HPLC法检测血药浓度,矩形法求算药动学参数。结果与普通片相比,去铁酮缓释片的t(1/2)延长,t_(max)和MRT明显延长(P<0.05),ρ_(max)显著降低(P<0.01),相对生物利用度为(99.06±7.10)%。结论本方法专属性强,灵敏度高,准确性好;去铁酮缓释片与其普通片具有生物等效性,且具有明显的缓释特征。     

一种磁共振造影剂前体BSA-(Gd-DTPA)_n的制备、表征及体内外评价

目的:改进BSA-(Gd-DTPA)_n制备及纯化方法,探讨其作为磁共振造影剂前体的优势及应用前景.方法:BSA与二乙烯三胺五乙酸环酐反应生成BSA-(DTPA)_n,并与GdCb螯合生成BSA-(Gd-DTPA)_n.紫外光谱法鉴定其结构,并定量测定其中DTPA对BSA的偶联率.测定配合物体外弛豫时间T_1、T_2,分析其弛豫性能R1、R2.小鼠急性毒性试验评价药物安全性.大鼠磁共振增强扫描评价其活体内代谢及分布情况.结果:本研究制得的BSA-(Gd-DTPA)n配合物中n=26.体外弛豫性能RI约为7.00×10~(-3) L·mmol~(-1)·ms~(-1).比小分子Gd-DTPA的弛豫性能(3.52×10~(-3) L·mmol~(-1)·ms~(-1))提高近1倍.大鼠磁共振增强扫描显示BSA-(Gd-DTPA)-n和白蛋白一样具有长循环特性.结论:本实验改进方法可制备出磁共振造影剂前体BSA-(Gd-DTPA)_n,该配合物具备长循环特性,且具有多个可供修饰的氨基,可作为一种潜在的磁共振造影剂前体.