2,3-二氯甲苯的合成

以邻甲苯胺为原料，经硝化、Sandmeyer反应、铁粉还原后再经一次Sandmeyer反应得到2，3－二氯甲苯，总收率25．8％。     

3,4-二氟苯甲腈的制备

价廉易得的对氯苯甲腈经硝化、氟交换制得4-氟-3-硝基苯甲腈,再经还原、重氮化,最后经schiemann反应得剑中间体3,4-二氟苯甲腈,总收率约48%.     

邻氟苯丙酮的合成研究

设计了3条邻氟苯丙酮合成路线，经比较确定了从邻甲苯胺出发，经西曼反应制得邻氟甲苯，再经过侧链氯化和水解得到邻氟苯甲醛，通过格氏反应得到邻氟苯丙醇，经过氧化制得邻氟苯丙酮。对此合成路线的各步工艺条件进行了优化，总收率达到40.8%，纯度为99.4%，该法具有很好的经济效益和应用前景。     

邻氟苯甲酸的合成

以邻甲苯胺为原料，经西曼反应合成邻氟甲苯，进而经硝酸氧化法得到邻氟苯甲酸（收率93．5％，纯度99．2％），总收率为70．7％。     

3,5-二氟苯乙酸的制备

3，5-二氟苯乙酸（1）是一种常用的药物中间体，可用于合成阿尔茨海默病、帕金森病和心血管病治疗药引等。文献用氰乙酸乙酯或丙二腈在强碱作用下形成碳负离子后，与价昂的1，3，5-三氟苯发生亲核取代，再在碱性条件下水解得1，总收率36．6%～62．4％。本研究采用新的合成路线（图1），用3，5-二氟溴苯（2）与镁粉制成格氏试剂，再与草酸二乙酯反应生成3，5-二氟苯乙酮酸乙酯（3），3用氢氧化钾水解后，再用水合肼的碱性溶液还原得1，总收率68％。     

间三氟甲基溴苯的合成新方法

间三氟甲基溴苯 ( 1 )是合成医药中间体间三氟甲基苯乙酮[1] ,进而合成嘧啶类和抗精神病类药物 [2 ] 的原料。文献报道其合成路线主要有两条 :( 1 )由三氟甲基苯 ( 2 )经硝化、还原后 ,经 Sandmeyer反应合成 [3] ;( 2 )由 2直接溴化制备 [4 ]。前者路线长 ,三废量大 ,总收率低 ,几无实用价值 ;后者的收率仅5 0 % ,而且由于三氟甲基的钝化作用 ,直接溴化所需要的温度高 ,易导致三氟甲基的水解 ,约生成 35 %左右的间溴苯甲酸 [4 ] ,同时对玻璃反应瓶也有明显的腐蚀作用。我们在研究中发现 ,使用 KBr O3-H2 SO4 体系能很好地溴化 2 ,收率可…     

5-氟水杨醛的制备

对硝基氯苯经氟代、氯化铵/铁粉还原制得对氟苯胺,重氮化后酸性水解所得对氟苯酚,再经改进的Duff甲酰化制得5-氟水杨醛,总收率约23%.     

CXCR4 HIV-1抑制剂的设计合成及活性研究

目的设计、合成一系列新型四氢喹啉-苄基或苯并咪唑多胺类化合物,作为潜在的靶向CXCR4辅助受体的新型抑制剂,并测定其抗HIV-1活性。方法组合HIV-1辅助受体CXCR4抑制剂三氮构效团与CCR5部分药效团,设计并合成一系列新化合物并经1H-NMR、MS表征,用HIV-1ⅢB病毒测定化合物抑制活性。结果与结论设计合成的10个目标化合物未见文献报道。活性测试结果显示,四氢喹啉-苯并咪唑多胺类化合物具有较好的抗HIV活性（IC50〈1μmol/L）,四氢喹啉-苄基多胺类化合物活性较差（IC50〉8μmol/L）。