辐射防护剂2,2-二甲基四氢噻唑盐酸盐的研究

2,2-二甲基四氢噻唑盐酸盐(DMTD)对全身致死剂量照射动物有良好的辐射防护作用。它可以明显提高照射小鼠、大鼠的存活率(32～68％)。DMTD对犬的辐射防护作用和给药途径有关,静脉注射效果最好,其次是肌注、涂抹和口服。 给小鼠腹腔注射、肌肉注射和口服DMTD,其LD50(7)分别为560±14、470±38和1092±22毫克公斤。对犬的毒性主要表现为消化道和神经系统症状。 给小鼠或大鼠腹腔注射~(35)S-DMTD之后,血液中~(35)S放射性很快达到最高,说明该药很容易吸收。给药后24小时内绝大部分药物(>95％)排出体外,主要是自尿排出。 初步临床资料表明,DMTD对放疗中血液白细胞总数降低有一定的治疗作用。     

S—系列化合物的放射增敏作用

业已证明6-硝基-1-二乙氨乙基吲唑盐酸盐和6-硝基-2-二乙氨乙基吲唑盐酸盐是2个有效乏氧细胞增敏剂,S-8711及S-8712对离体乏氧细胞也都显示有一定的放射增敏效果,但前两者离体细胞毒性及后两者的放射增敏效果并不尽人意。为进一步降低毒性提高增敏作用.放射医学研究所新合成了7种新的化合物,分别为S-8816,S-8820,S-8824,S-8827,S-8928,S-8929及S-8930。经离体细胞存活曲线     

抗辐射药物的研究——1,3-噻嗪烷类化合物的合成

我们曾合成了一系列噻唑烷衍生物,发现其中很多化合物对实验性的电离辐射有不同程瘦的防护作用。1,3-噻嗪烷为噻唑烷的环状同系物,为了观察这类化合物的辐射防护作用,我们进行了2-取代-1,3-噻嗪烷类化合物的合成。     

时间分辨荧光免疫分析试剂的研制(简报)

时间分辨荧光免疫分析(Time-resolved fluoroimmunoassay,简称TrFIA),是新近发展起来的一种非同位素免疫分析技术。由于其灵敏度高,线性范围宽、准确、快速、操作简便,且具有试剂稳定、保存期长、无同位素污染等优点,因而是当代最有发展前途的免疫分析技术.     

放射增敏药物研究的现状及其趋向

放射增敏药物研究的现状及其趋向胡璧肿瘤临床治疗中，放疗是一个非常重要的措施，在总的治疗中占７０％、然而肿瘤放疗效果不尽理想，如果采用正常组织可耐受的照射剂量进行治疗，肿瘤的平均治愈率仅４０％，用放射增敏药，可以提高射线对肿瘤细胞的敏感性。因此，国内外...     

硝基(芳亚胺基)二乙基硫代硫酸钠和硝基苯丙氮酸衍生物的合成和放射增敏作用

乏氧细胞对射线所具有的较大抗性是对某些人类肿瘤进行放疗失效的主要原因。放射增敏剂的研究目的是为了提高射线在正常组织可耐受剂量下对肿瘤细胞的杀伤率,从而提高放疗效果。目前试用于临床的放射增散剂misoniizole(MISO)是一种硝基咪唑类化合物,由于其较强的神经毒性,限制了这种药物的推广和使用。为寻找新的低毒有效的放射增敏剂,我们设计并合成了一系列化合物,试验了它们对离体Hela-S_3细胞的放射增敏作用。     

硝基(芳亚胺基)二乙基硫代硫酸钠和硝基苯丙氮酸衍生物的合成和放射增敏作用

A series of compounds was synthesized, these compounds were tested for Hela-S₃cells in vitro for radiosensitizing activity. Five of them are 2,2′- (arylimino)-diethyl-sodium thio-sulfate and two of them are phenylalanine derivatives. Most of them showed various degrees of ra-diosensitizing activity. Among them, SER of L07 was 1.89 at 3 mmol, and had low cytotoxicity toHela-S₃ cells;ID₅₀ was 18.8 mmol. The relationship between radiosensitizing effects and chemicalstructure was discussed. It offers a base for further exploration of selectively hypoxic cell radiosens-itizers.     

离体S-8711放射增敏作用的研究

尽管Misonidazol在临床应用上受到神经毒性的限制,但是,寻找低毒高效乏氧细胞放射增敏剂依然是肿瘤放射生物学者及药物学者感兴趣的研究课题。原因在     

2,2′-(芳亚胺基)二乙基硫代硫酸钠的合成及其辐射防护作用

本文报道了2,2′-(芳亚胺基)二乙基硫代硫酸钠的合成及其对小鼠的辐射防护作用。初步结果表明,取代基在苯环上的位置对辐射防护作用有重要影响,间位取代时的辐射防护作用优于对位取代。其中化合物5和8对小鼠的辐射防护作用显著。