双氯芬酸钠柔性脂质体的制备及其对离体小鼠皮肤的透皮效果

利用同离子效应制备双氯芬酸钠柔性脂质体,并考察脂质浓度对包封率的影响.同时比较了双氯芬酸钠乳膏、传统脂质体与柔性脂质体对离体小鼠皮肤的透皮效果.结果表明,同离子效应可显著增大柔性脂质体的包封率,较理想的脂质浓度为卵磷脂-胆酸钠为6∶1.2(g,w/w),离体小鼠皮肤12h累积透过率依次为:柔性脂质体＞＞传统脂质体＞乳膏.     

GC-MS法研究麻黄汤中麻黄碱、伪麻黄碱的人体内过程

目的建立用于同时测定麻黄碱( ephedrine, E)、伪麻黄碱( pseudoephedrine, PE)血药浓度的气相色谱-质谱法( GC-MS),并探讨二者在人体内的药代动力学.方法用 GC-MS法测定人血药浓度,所得数据用 WinNonlin4.0.1药代动力学程序处理,求出有关参数.结果 E、 PE分别在 5～ 1000 ng/mL, 2.5～ 500 ng/mL的范围内线性关系良好(R2=0.9985,r2=0.9994) ,加样回收率分别为 107.5 %～ 96.2 % , 102.5 %～ 93.9 %.两者日内、日间精密度的RSD < 5 %,血浆样品 60 d内稳定,符合生物样本分析要求.结论该方法稳定、准确,灵敏度高,适于 E、 PE的血药浓度测定.     

麻黄汤中臣佐使药对君药中伪麻黄碱的人体药代学的影响

目的:以君药效应成分伪麻黄碱(pseudo-ephedrine,PE)为指标,用GC-MS法考察不同配伍对PE药代学参数的影响规律,探索麻黄汤方中臣佐使药对君药人体内过程的影响。方法:对麻黄汤作正交设计拆成8个配伍组,每组8名健康男性志愿者,服药后在不同时间点抽取静脉血,测定血清中PE的含量,绘制药-时曲线;选用药代软件Win-Nonlin4.0.1求算药代学参数;采用SPSS10.0软件对药代参数进行统计分析。结果:所有药时曲线均符合无滞后开放式一房室动力学模型;不同配伍对PE的部分药代学参数有显著影响(P<0.05);方中各药味对PE的部分药代参数的影响有显著交互作用(P<0.05)。结论:臣佐使药对方中君药有效成分伪麻黄碱的药代学参数有一定影响。     

白花蛇舌草化学成分研究

目的研究白花蛇舌草化学成分。方法采用常规色谱技术分离,运用波谱技术和文献对照法鉴定化合物结构。结果从乙酸乙酯部位分离得到7个化合物:对羟基苯甲酸(1),4-羟基-3,5-二甲氧基苯甲酸(2),槲皮素(3),山奈酚-3-O-[2′′-O-(E-6′′′-O-阿魏酰基)-β-D-葡萄糖]-β-D-半乳糖苷(4),反式-6-O-阿魏酰鸡屎藤次苷甲酯(5),2-羟基-3-甲基蒽醌(6),4-羟基-3-甲氧基苯甲酸(7)。结论化合物1,2,7为首次从该植物中分离得到。     

麻黄-甘草药对的抗炎、利尿作用研究

目的:观察麻黄-甘草药对的抗炎、利尿作用。方法:采用二甲苯致小鼠耳肿胀实验、醋酸致小鼠腹腔毛细血管通透性增加实验、角叉菜胶致大鼠足肿胀、大鼠棉球肉芽肿实验观察麻黄-甘草药对的抗炎作用;采用麻黄-甘草药对对正常大鼠排尿量及电解质排泄的影响观察其利尿作用。结果:麻黄-甘草药对22.4、11.2、5.6g/kg灌胃,均能抑制二甲苯所致的小鼠耳肿胀;11.2g生药/kg、22.4g生药/kg灌胃,能抑制醋酸所致的小鼠腹腔毛细血管通透性增加;22.4g生药/kg能抑制角叉菜胶注射后3h,5h,7h的大鼠足肿胀和大鼠棉球肉芽肿形成、增加大鼠排尿量及尿液中K+的排泄。结论:麻黄-甘草药对有抗炎、利尿作用。     

HPLC测定益肾补血胶囊中异补骨脂素含量

目的建立反相HPLC测定益肾补血胶囊中异补骨脂素的方法。方法采用HPLC法,以甲醇-水(52:48)为流动相;检测波长为246nm,理论板数按异补骨脂素计应不低于5000,测定了三批益肾补血胶囊中异补骨脂素含量。结果在该分离条件下,异补骨脂素可与其它成分分离,进样量与峰面积呈良好的线性关系,线性范围为0.03752μg～0.41272μg,回归方程为Y=8021X+15.999,r2=0.9999(n=6),样品平均回收率为103.01%,RSD为1.01%(n=6)。结论该方法分离效果好,分析快速、准确、灵敏度高、重现性好,且样品稳定,可用于益肾补血胶囊中异补骨脂素的含量测定。     

葛根先煎对方剂中有效成分提取率的影响

目的:探讨葛根先煎与否对于葛根黄芩黄连汤和葛根汤中君、臣药有效成分提取率的影响。方法:制备葛根先煎与共煎的样品,采用HPLC-DAD测定样品中葛根素、大豆苷、大豆苷元、黄芩苷、小檗碱的含量,采用GC-MS测定样品中盐酸去甲基伪麻黄碱(NMP)、盐酸去甲基麻黄碱(NME)、盐酸麻黄碱(E)、盐酸伪麻黄碱(PE)、盐酸甲基麻黄碱(ME)的含量,并计算提取率。结果:葛根黄芩黄连汤先煎样品(A)与共煎样品(B)的提取率分别为:葛根素(46.09±0.90)%(、46.59±1.87)%,大豆苷(46.34±2.54)%(、43.67±2.93)%,大豆苷元(34.40±3.03)%(、34.28±2.71)%,黄芩苷(40.39±1.30)%(、39.70±0.60)%,小檗碱(40.92±0.95)%(、41.64±1.28)%,P0.05;葛根汤先煎样品(C)与共煎样品(D)的提取率分别为:葛根素(47.13±2.14)%(、45.68±2.50)%,大豆苷(45.01±3.13)%(、44.44±2.83)%,大豆苷元(33.58±2.60)%(、30.75±3.05)%,NMP(43.35±0.74)%(、42.17±1.21)%,NME(43.78±1.45)%(、42.26±2.48)%,E(49.73±0.54)%(、49.18±0.39)%,PE(40.82±0.92)%(、38.69±2.68)%,ME(49.73±3.13)%(、47.05±2.85)%,P0.05。结论:葛根先煎,对上述两方中君、臣药有效成分提取率基本没有影响。     

葛根芩连方3种不同制剂HPLC特征图谱比较研究

目的:比较葛根芩连汤剂、微丸、有效部位提取物3种不同制剂的多种成分差异,为药理药效研究提供依据。方法:采用反相高效液相色谱法-二极管阵列检测器(HPLC-DAD),Kromasil C18柱,流动相为乙腈-0.2 mo.lL-1醋酸铵,梯度洗脱,检测波长250,280,346 nm,流速:0.7 mL.m in-1,柱温:30℃,建立葛根芩连方多种成分同时鉴定的方法,通过HPLC特征图谱比较分析葛根芩连汤剂、微丸、有效部位提取物3种不同制剂中特征峰、14种已知成分及未知成分的差异。结果:葛根芩连方3种不同制剂主要成分基本一致,但各种成分比例具有较大差异。结论:所建方法准确、简便、重现性好,可用于葛根芩连制剂的定性考察。葛根芩连不同制剂组成成分的比例差异是否对药效产生影响有待进一步研究。     

葛根芩连方药中黄连总生物碱的含量测定

目的 建立葛根芩连汤及其制剂中黄连总生物碱的含量测定方法。方法 氧化铝柱纯化,紫外分光光度法350 nm处测定含量。结果 葛根芩连汤水提物中总生物碱含量为32.4 mg/g,加样回收率为98.1% (RSD =2.9%)。葛根芩连微丸中总生物碱含量为19.6 mg/g。结论 该法测定黄连总生物碱方法简单、结果准确,可为葛根芩连微丸质量标准、葛根芩连方及其他含黄连的方剂中生物碱的含量测定提供参考。     

双黄连制剂研究概况与临床合理应用

双黄连制剂剂型多样,疗效显著,应用广泛,发展前景广阔。但是双黄连制剂在彰显疗效的同时也伴有不良反应的发生。本文旨在对双黄连制剂的研究概况及其临床应用做出总结和分析,并对其临床合理用药提出建议,使其发挥最佳效用,为广大患者服务,为人类健康做出贡献。