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目的 改进茚地普隆的合成工艺.方法 以3-氨基苯乙酮为起始原料,经3步反应制得N-[3-[(3-二甲基胺)-1-氧-2-丙烯基]-苯基-N-甲基]-乙酰胺(4);以2-乙酰噻吩为起始原料,经4步反应制得(3-氨基-1H-吡唑-4-基)-2-噻吩基甲酮(8),4和8在冰醋酸介质中加热关环得到茚地普隆.结果与结论 改进了茚地普隆的合成工艺,产物结构经MS、1H-NMR以及元素分析确证,总收率为36.0%. 相似文献
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米春来 《国外医学(药学分册)》2005,32(6):388-391
20世纪80年代后期鼻病毒学研究取得了重大进展,病毒生命周期中的几个重要事件都基本清晰,并由此产生了许多抗鼻病毒药物作用的分子靶标。鼻病毒蛋白1(VP1)是一种相对保守的衣壳蛋白,它介导病毒的吸附/脱壳过程,是抗鼻病毒药物设计的理想靶标。近年来,针对VP1的抗鼻病毒药物研究非常活跃,新的抑制剂不断出现,分别处于活性测试、Ⅰ~Ⅳ期临床试验阶段。本文综述了作用于VP1的抗鼻病毒药物的研究进展。 相似文献
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目的:从实验和理论上研究3,4,6-三氯哒嗪的胺化反应。方法:通过对胺化产物催化氢化脱氯和对脱氯产物的核磁共振氢谱耦合情况分析,以及三氯哒嗪和胺类分子反应的ab initio研究,确定了3,4,6-三氯哒嗪胺化反应的位点。结果和结论:阐明了3,4,6-三氯哒嗪胺化反应发生在4住而不是在3,6位的原因,即三氯哒嗪1,2住的高负电势区与胺化试剂带负电的氮原子有强的静电排斥作用,阻止了胺化试剂在3,6位的进攻;进一步的分子轨道相互作用分析也证明胺化反应主要发生在C4位。 相似文献
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20世纪80年代后期鼻病毒学研究取得了重大进展,病毒生命周期中的几个重要事件都基本清晰,并由此产生了许多抗鼻病毒药物作用的分子靶标。鼻病毒蛋白1(VP1)是一种相对保守的衣壳蛋白,它介导病毒的吸附/脱壳过程,是抗鼻病毒药物设计的理想靶标。近年来,针对VP1的抗鼻病毒药物研究非常活跃,新的抑制剂不断出现,分别处于活性测试、Ⅰ~Ⅳ期临床试验阶段。本文综述了作用于VP1的抗鼻病毒药物的研究进展。 相似文献
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