替莫唑胺固体脂质纳米粒在动物体内药动学及组织分布研究

目的 制备替莫唑胺固体脂质纳米粒(TMZ-SLN),考察其在家兔体内的药动学及小鼠组织分布特性.方法 采用乳化-低温固化法制备TMZ-SLN,透射电镜观察纳米粒的形态,激光散射测定其Zeta电位和粒度分布,反相高效液相色谱测定了体外和体内替莫唑胺的浓度.结果 纳米粒平均粒径dav=(65.0±6.2)nm,载药量为(5.9±0.9)%,包封率为(58.9±1.2)%,表面带有负电荷,Zeta电位为(-37.2±3.6)mV,在pH 6.8磷酸缓冲溶液中体外释药符合Higuchi方程,以替莫唑胺溶液(TMZ-Sol)为对照,TMZ-SLN静脉注射后药物在家兔血液中的平均滞留时间显著延长,由3.82 h延长到44.88 h,小鼠肝、脾、肺、脑的分布显著增加,其中脑靶向效率由6.76%提高至13.25%(提高了96.01%),心和肾中的分布显著下降.结论 TMZ-SLN在体内具有良好的脑靶向性,对提高药物的疗效,降低心、肾毒副作用有一定意义.     

恶性肿瘤标记物─—~（131）碘－血卟啉衍生物的制备

利用１３１碘标记的血卟啉衍生物（ＨｐＤ）提高恶性肿瘤诊断的灵敏度，以明确肿瘤部位、大小及转移范围。本文介绍了１３１Ｉ─ＨｐＤ的制备方法，并对反应条件进行了讨论。标记品的比活度为６．７ＭＢｑ／ｍｇ，放化纯度＞９２％。可供动物药理等基础研究之用。     

半枝莲多糖对宫颈癌及自分泌运动因子AMFR的影响

目的:观察半枝莲多糖对U14宫颈癌自发转移小鼠的作用,分析其抗肿瘤作用可能机制。方法:将60只昆明种小鼠随机均分为5组:空白组、半枝莲多糖小剂量组、半枝莲多糖中剂量组、半枝莲多糖大剂量组、西药组,每组分别于右腋皮下接种U14宫颈癌细胞悬液以建立肿瘤自发转移模型,免疫组化法观察各组小鼠肿瘤组织中AMFR表达情况。结果:半枝莲多糖可明显抑制宫颈癌自发转移小鼠实体瘤的生长,降低肿瘤组织中AMFR的表达。结论:半枝莲多糖可抑制宫颈癌小鼠肿瘤的生长,机制可能是通过减少肿瘤组织中AMFR的表达实现的。     

基于网络药理学对参麦注射液缓解CIPN作用机制分析

目的 探讨参麦注射液缓解化疗所致周围神经毒性(CIPN)的作用机制。方法 借助ETCM及TCMSP检索红参及麦冬的化学成分和作用靶点,通过OMIM、Disgenet、GeneCards等多个数据库查询与CIPN相关的基因。运用Cytoscape软件构建化合物-靶点网络,并利用String工具获得PPI网络筛选出核心靶点,最后通过Metascape对PPICN的靶蛋白进行基因富集分析。结果 参麦-靶点网络包含38个化合物和相应靶点105个;PPI核心网络包含23个蛋白;GO分析得到条目34个,KEGG通路富集筛选得到9条信号通路（P＜0.01）。结论 参麦注射液中对CIPN关键活性成分源自麦冬的组分占比60%;GO富集分析与KEGG通路分析结果显示参麦注射液通过多靶点与多通路的协同作用缓解CIPN。     

（131）~I－HPD在小鼠体内吸收、分布和排泄的研究

血卟淋衍生物，定位标记为１３１Ｉ—ＨＰＤ。经小鼠尾静脉注射后，血药浓度下降较快，全身分布迅速广泛，２４至３２小时变化较为平缓，３２小时后几无变化。肺、肝、脾分布较多，肌肉最少，其它组织介于中间，８小时后血液、甲状腺、肺、肝、大腿肌肉等组织呈下降趋势，而肿瘤组织分布相对较多。与其它组织（肺、肝除外）相比，具有相对选择性吸收和潴留作用，这种作用在２４小时后较为明显。该药７２小时内粪排量（５７．５３％）大于尿排量（４２．４７％），血中放射性──时间曲线符合开放二室模型。     

阿奇霉素、头孢他啶联合法治疗社区获得性肺炎的临床疗效

目的：探讨联合运用阿奇霉素、头孢他啶治疗社区获得性肺炎的临床疗效。方法：将98例老年社区获得性肺炎随机分为观察者（阿奇霉素+头孢他啶治疗）和对照组（头孢他啶）,比较两者临床疗效。结果：观察组临床疗效97.7%高于对照组73.3%,P<0.05。结论：联合阿奇霉素、头孢他啶治疗社区获得性肺炎疗效显著。     

部分植物多糖的药理作用

研究表明，植物多糖对肿瘤治疗及增强免疫效果显著，同时还有抗肝炎，抗胃溃疡及降低血糖等作用。本文对此作一综述，阐明它们在临床上的应用前景。     

抗癌新药紫杉醇的药理与临床应用

抗癌新药紫杉醇的药理与临床应用窦明金靖士侠范培贤（山东省肿瘤防治研究院济南２５０１１７）紫杉醇（Ｐａｃｌｉｔａｘｅｌ）是从紫杉（红豆杉）的树皮中提取的一种抗癌药，１９９３年，美国ＦＤＡ用于初始治疗或其它化疗失败的晚期卵巢癌，现又批准紫杉醇用于转移性乳...     

白细胞介素2(IL-2)的抗肿瘤作用

白细胞介素2是近年用于肿瘤治疗的一种重要生物制剂,本文就其抗癌机制、抗肿瘤作用、毒副反应及防治措施做一综述,以表明其对肿瘤的治疗效果及存在问题。     

正交设计优化TMZ-SLN处方组成与制备工艺

以替莫唑胺为模型药物，硬脂酸为载体材料，采用乳化一低温固化法制备替莫唑胺固体脂质纳米粒，正交试验设计优化处方组成和制备工艺，并对纳米粒的结构形态、粒径、表面电位、包封率、体外释药特性等进行了研究。结果表明，以优化处方制备的替莫唑胺固体脂质纳米粒为类球形实体，粒径分布比较均匀，平均粒径为65．0&#177;6．2m1，E电位为-37．2mV，包封率为58．9％&#177;1．21％，药物体外释放符合Higuchi方程，经差示扫描量热法（DSC）分析证明纳米粒确已形成。