克霉舒搽剂中水杨酸和盐酸特比萘芬兔体透皮吸收的药动学研究

目的 建立盐酸特比萘芬和水杨酸兔血浆浓度的高效液相色谱测定方法,研究家兔涂擦克霉舒搽剂后其主药盐酸特比萘芬和水杨酸在兔体透皮吸收的药动学。方法 12只家兔背部去毛,随机分为单次给药高、中、低剂量组。给药前后按设定的时间耳静脉采血,采用HPLC测定盐酸特比萘芬和水杨酸的血浆浓度,利用PKS1.0软件计算主要药动学参数。结果 各给药组家兔血浆中均未测得盐酸特比萘芬;单次给药低、中、高剂量组,水杨酸的主要药动学参数如下：T_max为(2.73±0.30),(3.48±0.16),(5.86±1.72)h,C_max为(25.24±9.21),(25.32±11.05),(37.47±4.31)µg·mL^-1,T1/2为(5.74±3.29),(4.60±1.99),(13.28±3.84)h。高剂量组的T_max、C_max、T_1/2高于中、低剂量组(P<0.05)。结论 本实验建立的HPLC灵敏准确、简便易行,适合用于盐酸特比萘芬和水杨酸血浆样品的测定。克霉舒搽剂皮肤局部给药安全,盐酸特比萘芬几乎不进入到血浆中,水杨酸可小部分进入血浆中,动力学行为符合一室模型。     

匹马菌素的生物合成研究进展

匹马菌素是纳塔链霉菌产生的一种安全、高效的多烯大环类真菌抑制剂,广泛应用于医药领域与食品工业.作为26元环的糖基化多烯大环聚酮,其生物合成基因簇长度约110kb,包含19个基因,编码5个聚酮合酶、10个修饰和转运蛋白及4个调控因子.本文分析了匹马菌素生物合成的基因基础、多烯聚酮合成过程、氧化和糖基化修饰与调控机理等最新研究进展,展望了利用组合生物合成进行基因簇改造的方案与应用前景.     

术前认知功能障碍对老年髋部骨折患者预后的影响

目的 探索术前认知功能障碍与老年髋部骨折术后病死率和功能结局的相关性。方法 本研究采用事后分析的方法,分析前瞻性收集2018年11月—2019年11月北京积水潭医院≥65岁老年髋部骨折患者1092例,依据术前简易智力状况检查量表(MMSE)得分将患者分为认知功能障碍组(认知障碍组)和认知功能正常组(认知正常组)。所有患者进行术后3～4年的电话随访,平均随访时间3.5年,记录死亡事件及发生时间,通过统计欧洲五维健康量表(EQ-5D)和Parker行动能力评分量表评估患者生活质量和活动能力结局。采用组间比较、多因素Cox回归生存分析、生存曲线的方法比较两组患者资料差异并分析认知障碍的影响。结果 本研究最终纳入老年髋部骨折患者871名,其中认知障碍组374例,男性107例,女性267例;年龄65～98岁,平均79.9岁;认知正常组497例,男性151例,女性346例;年龄65～101岁,平均79.4岁。认知障碍组病死率25.7%(96/374)明显高于认知正常组的18.9%(94/497)(P=0.017)。认知正常组平均生存时间(1193.5±15.4)d高于认知障碍组(1138.3±20...     

克霉舒搽剂中水杨酸和盐酸特比萘芬兔体透皮吸收的药动学研究

目的建立盐酸特比萘芬和水杨酸兔血浆浓度的高效液相色谱测定方法,研究家兔涂擦克霉舒搽剂后其主药盐酸特比茶芬和水杨酸在兔体透皮吸收的药动学。方法12只家兔背部去毛,随机分为单次给药高、中、低剂量组。给药前后按设定的时间耳静脉采血,采用HPLC测定盐酸特比萘芬和水杨酸的血浆浓度,利用PKS1．0软件计算主要药动学参数。结果各给药组家兔血浆中均未测得盐酸特比萘芬;单次给药低、中、高剂量组,水杨酸的主要药动学参数如下：Tmax为（2．73±0．30）,（3．48±0．16）,（5．86±1．72）h,cmax为（25．24±9．21）,（25．32±11．05）,（37．47±4．31）μg·mL^-1,T1／2为（5．74±3．29）,（4．60±1．99）,（13．28±3．84）h。高剂量组的Tmax、Cmax、T1／2高于中、低剂量组（P〈0．05）。结论本实验建立的HPLC灵敏准确、简便易行,适合用于盐酸特比萘芬和水杨酸血浆样品的测定。克霉舒搽刘皮肤局部给药安全,盐酸特比萘芬几乎不进入到血浆中,水杨酸可小部分进入血浆中,动力学行为符合一室模型。