γ射线诱发小鼠γ-氨基丁酸受体结合活性改变和神经行为变化的观察

目的观察电离辐射对γ-氨基丁酸(GABA)受体功能的影响以及动物受照射后神经行为的变化。方法采用^60Coγ射线照射小鼠头部，观察不同剂量辐射对小鼠脑内神经细胞中GABA受体活性及其功能结合位点的影响，并对小鼠行为活动改变进行测定。结果辐射可显著降低神经细胞中GABA受体生物结合活性，表现为GABA受体蛋白平衡解离常数(Kd)升高，结合活性降低。受照射后GABA受体的异常变化与其受照射剂量有关。受照射小鼠行为测试结果显示：照射48h后，动物表现出燥动、焦虑等行为活动异常表现，与注射GABA受体阻断剂动物的行为活动变化相一致。结论电离辐射可引起GABA受体活性改变。根据GABA受体阻断剂动物的行为变化实验结果，推测受照射后GABA受体功能和结合活性变化是引发神经行为变化的直接因素。     

固定化血红蛋白氧载体的研究 I.聚乙烯醇包埋血红蛋白

固定化血红蛋白可以作为氧载体，从海水中提取氧气，为人类在水下活动提供氧源。以聚乙烯醇为载体材料，固定化血红蛋白，制备氧载体。研究了该氧载体的氧解离性能以及戊二醛和六磷酸肌醇对氧载体氧解离性能的影响。血红蛋白的固定量达０．６ｇ／ｇ，氧化法测得氧载体的氧解离率为５３．３％。戊二醛后交联提高了氧载体的稳定性。六磷酸肌醇使氧解离率由２４．８％提高到６０．０％。     

肺泡表面活性物质对糖尿病大鼠经肺喷入的胰岛素吸收的影响

对STZ制模的糖尿病大鼠的研究显示，气管内同时喷注肺泡表面活性物质和胰岛素者血糖比仅喷注胰岛素者降低20％～46％，前者的血胰岛素比后者升高17％～52％（P〈0．05）。上述改变幅度与喷注的肺表面活性物质的剂量正相关。     

黄芩茎叶黄酮作为GABAA受体BZD结合部位配体

目的从黄芩地上部分中寻找活性成分。方法利用各种柱色谱 (硅胶、SephadexLH 2 0、D10 1大孔吸附树脂和聚酰胺 )分离黄芩地上部分的活性成分。结果从黄芩地上部分的水提取物中分离得到 7种黄酮类化合物。其中白杨素对GABAA 受体的BZD结合部位有较高的亲和力 ,其IC50 值为 0 6 7μmol/L。 7种黄酮类化合物亲和力的排列顺序为 :白杨素 >汉黄芩苷元 >红花素 >黄芩素 >5 ,6 ,7 三羟基 4′ 甲氧基黄酮 >异红花素 >白杨素 7 葡萄糖醛酸苷。     

探讨延胡索乙素与γ-氨基丁酸受体关系以及抗焦虑药效作用实验观察

目的：观察比较dl-THP与γ-氨基丁酸受体活性的关系以及该化合物治疗焦虑症的药效作用。方法：采用高台十字迷宫和四孔箱设备对实验动物口服消旋延胡索乙素(dl-THP)后行为变化以及核化合物对GABA受体的影响进行检测。并应用GABA受体阻断剂观察延胡索乙素药效作用的变化。结果：①口服dl-THP可明显增强GABA受体功能结合位点与标记配体结合的活性。其50％竞争性抑制结合浓度(IC50)为2．62μm；竞争结合常数(Ki)为O．61μm。这一新的发现提示dl-THP是作用于GABA受体苯二氮结合位点(BDZ)的配体。②口服dl-THP小鼠表现为进入高台十字迷宫开放侧次数和时间明显增加，以及在四孔箱中探头和竖身次数比空白对照组减少。这一检测结果体现了dl-THP具有抗焦虑的药效作用。③GABA受体阻断剂可阻断dl-THP的抗焦虑药效作用，说明THP的药效作用与GABA受体结合活性有关。结论：本研究结果确证了dl-THP的抗焦虑药效作用。文章对所观察到的dl-THP抗焦虑药效作用的机理进行了讨论。