前列腺素A_2到E_2的化学转化和它的活性基团保护方法

<正> 前列腺素(简称PG)是一类具有广泛生物活性的天然物质,对生殖系统的作用是其主要生物活性特征之一。不同类型的前列腺素活性亦不相同,PGE_2可引起子宫平滑肌收缩,因此在终止妊娠-抗早孕和堕胎上有显著作用,而PGA_2是没有生物活性作用的。在以花生四烯酸为原料、用酶孵育的方法或单线态氧氧化的方法制备PGE_2时,同时都得到付产物PGA_2,将PGA_2转化为有生物活性的PGE_2,具有相当的实用价值。巳知自然中也存在着PGA_2,1969年Weinheimer等人发现加勒     

五氮齿稀土配合物对小鼠腹水肝癌细胞及其实体瘤的光动力效应

目的　研究五氮齿稀土配合物（ＰＲＥＣ）光敏剂对昆明小鼠腹水肝癌ＡＨ 细胞株在体外及体内的光动力效应,为评价其作为一类第二代新型光动力治疗试剂提供实验依据。方法　选用五氮齿羧钆（ＰＧｄＣＯＯＨ）、五氮齿钆（ＰＧｄ）、五氮齿铕（ＰＥｕ）和五氮齿钐（ＰＳｍ） 四种自行合成的ＰＲＥＣ光敏剂,用ＭＴＴ法测定它们对ＡＨ细胞的暗毒性和在不同浓度、以波长７６０ ｎｍ 红光（ 功率密度１４ ｍＷ／ｃｍ２） 在不同照光时间条件下,对体外培养的小鼠腹水肝癌ＡＨ细胞的光动力效应;用流式细胞技术测定了ＰＧｄ 光敏作用对ＡＨ 细胞群体时相分布的影响;观察了荷ＡＨ实体瘤（ 平均体积为２２０ ｍｍ３）小鼠尾静脉注射ＰＧｄＣＯＯＨ、ＰＥｕ 或ＰＳｍ（ 剂量均为１２ ｍｇ／ｋｇ） 后２４ ｈ,用７３０～８００ ｎｍ 红光（ 功率密度为１０ ｍＷ／ｃｍ２） 照光,每次１ ｈ,每天１ 次,连续３ 天后肿瘤体积的变化,比较肿瘤长到照光前１０ 倍体积时所需时间的差别,并计算每组小鼠的平均生存寿命。另外还观察了ＰＧｄＣＯＯＨ、ＰＥｕ 和ＰＳｍ 对健康小鼠皮肤的光毒性作用。结果　ＰＲＥＣ的浓度低于１－０ μｍｏｌ／Ｌ时,ＡＨ细胞存活率高达９３％ 以上;水溶性较好的ＰＧｄＣＯＯＨ在浓度     

前列腺素E1甲酯的仿生物合成

前列腺素E_1(简称PGE_1)的独特药理功能日益引起国际上的重视,近年来发现PGE_1在防治心血管疾病方面有突出的效能,扩张末梢血管,增加血流量,因此对慢性动脉闭塞症患者有活血作用;还能抑制血小板凝集,可防止血栓形成,预防动脉硬化;并能阻止颅内出血而引起的脑血管萎缩;在抑制溃疡病方面也有特殊作用。日本已将PGE_1制成商品,作为治