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精氨酰－甘氨酰－天冬氨酸（RGD）是纤维蛋白原（Fg)等粘附蛋白与血小板糖蛋白（GP)Ⅱb/Ⅲa识别和结合的氨基酸序列，我们合成的含RGD肽段的Ac-Arg-Gly-Asp-NHCH2CH2Ph在体外能预防ADP（终浓度为5．0μM）诱导的血小板聚集，并表现出较强的浓度依赖性。血浆中3小时仍有较高的生物学活性。IC50＝76．42±55．42μM。 相似文献
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胞壁酰二肽类化合物是新型免疫调节剂,有希望应用于临床疫苗、抗感染和抗肿瘤等领域。本文综述了近年来文献报道的这类免疫调节剂的生物活性、作用机制和体内过程及其化学结构与生物活性的关系等主要内容。 相似文献
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RGD肽类似物RGDPe抑制血小板活性的体外实验 总被引：1，自引：2，他引：1
目的为寻找活性高的肽类血小板聚集抑制剂，我们合成了ＲＧＤ（Ａｒｇ－Ｇｌｙ－Ａｓｐ）肽类似物－ＲＧＤＰｅ（Ａｃ－Ａｒｇ－Ｇｌｙ－Ａｓｐ－ＮＨＣＨ２ＣＨ２Ｃ６Ｈ５），以验证其体外抗血小板聚集活性。方法以人血为标本，采用比浊法测定血小板聚集和同位素标记方法测定其竞争性抑制１２５Ｉ标记的纤维蛋白原（Ｆｇｎ）与血小板糖蛋白（ＧＰ）Ⅱｂ／Ⅲａ结合的能力，并与Ｓｉｇｍａ公司合成的ＲＧＤＳ（阳性对照）和生理盐水（阴性对照）比较。结果ＲＧＤＰｅ抑制１２５Ｉ－Ｆｇｎ与活化血小板ＧＰⅡｂ／Ⅲａ结合的ＩＣ５０＝３．６４±０．５５×１０－５Ｍ（ＲＧＤＳ：６．０３±１．２４×１０－５Ｍ），抗ＡＤＰ诱导的血小板聚集ＩＣ５０＝７６．４２±５５．４２μＭ（ＲＧＤＳ：１１４．６７±４０．５５μＭ）。结论ＲＧＤＰｅ有较强的抑制血小板聚集活性，可能在体内有预防血栓形成功效。 相似文献
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目的 探讨靶向反义硫代寡脱氧核苷酸（asODN)在乙型肝炎（HBV）病毒转基因小鼠体内抗病毒疗效。方法 设计合成针对HBV pre-C/C基因的反义硫代寡脱氧核苷酸：5'-CATGCCCCAAAGCCAC-3'，并以半乳糖－多聚赖氨酸（Gal15-PLL)作肝靶向载体。将12只血清HBsAg,HBV DNA阳性的转基因小鼠等分为Gal15-PLL-asODN治疗组及生理盐水对照组。靶向反义硫代寡脱氧核苷酸以每天每克体重15μg剂量，尾静脉注射给药，共12d，对照组用同样体积生理盐水同样方法给药。结果 注射Gal15-PLL-asODN 6d后，血清HBsAg已有下降（P＜0．05）；12d时显著下降（P＜0．01），且血清HBV DNA转阴率为66．7％（4／6），肝组织免疫组织化学HBsAg,HBcAg阳性肝细胞数较对照组明显下降（P＜0．05）；而生理盐水对照组无明显变化。结论 靶向反义硫代寡脱氧核苷酸在转基因小鼠体内能抑制HBV复制与抗原表达。 相似文献
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空军总医院以临床药理科为主的科研人员，在院领导的重视和支持下，经过六年多的艰苦工作，先后进行了萘替芬原料药和制剂的生产工艺、药效毒理、药代动力学、临床疗效、稳定性和质量标准等２０多项规定的研究工作，于１９９７年１０月顺利通过了卫生部新药审评委员会的审评，于１９９８年３月取得了盐酸萘替芬原料药及其软膏剂和溶液剂三个国家二类新药证书和生产批文，从而填补了我院和空军研制合成二类新药的空白，成为我国第一家研制和生产萘替芬的单位。盐酸萘替芬为烯丙胺类广谱抗真菌药，通过抑制真菌细胞膜中的角鲨烯环氧化酶特异地… 相似文献
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亲和色谱法是一种有效的分离纯化蛋白质的方法，本文综述了亲和色谱法中基质和配位体的研究现状，介绍了常用基质和配位体的特点，指出了发展趋势。 相似文献
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本文报道用N－羟基琥碧酰亚胺（HOSU）活化酯方法从N－乙酰氨基葡萄糖、L－缬氨酸和D－谷氨酸出发，合成免疫促进剂－－N－乙酰胞壁酰－L－缬氨酰－D－谷氨酸－α－正丁酯，测定分析了产物和中间体的光谱特征，并用小鼠碳廓清率、巨噬细胞溶菌酶、酸性磷酸酶和血清溶菌酶等指标，初步评价了产物的免疫活性，结果表明，该化合物能有效地激活巨噬细胞，具有较强的免疫促进作用。 相似文献
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根据卫生部卫药发（１９９８）第２９号文件“关于批准卫生部第二批临床药理基地的通知”，空军总医院于４月份被正式批准成为《卫生部属临床药理基地》，主要由临床药理科、皮肤科和呼吸科专业组成，负责进行新药的临床药理研究、药代动力学、生物利用度或生物等效性研究、上市药物再评价、药物不良反应监测、治疗药物体液浓度监测等工作，为新药研制和临床合理用药提供科学依据。我院自１９９１年起成为《军队临床药理基地》，１９９５年通过总后卫生部检查验收，被再次确认，包括皮肤、血液和心血管药物三个专业。几年来在医院领导的重视… 相似文献