盐酸川芎嗪透皮贴剂药代动力学研究

目的建立SD大鼠盐酸川芎嗪（TMPH）贴剂和灌胃给药后体内血药浓度的测定方法,计算贴剂组和灌胃组的药代动力学参数并进行比较。方法贴剂组：自制贴剂,SD大鼠背部给药（1.04 g/kg）,分别于给药后0.5、1.5、3、4、5、6、7、8、9、12、17、24 h从尾部静脉取血;灌胃组：SD大鼠灌胃给药（1.6 mg/kg）,分别在给药后5、8、10、13、15、21、34、45、61 min从尾部静脉取血;用HPLC测定两组大鼠体内TMPH的血药浓度,用DAS软件计算。结果灌胃组药代动力学参数：Tmax=0.167 h,Cmax=1.97 mg/L,T1/2=0.076 h,Auc0-t=0.597[（μg·h）/ml],Auc0-∞=0.650[（μg·h）/ml];贴剂组药代动力学参数：Tmax=5.917 h,Cmax=253 mg/L,T1/2=5.95 h,Auc0-t=3547.56[（μg.h）/ml],Auc0-∞=4132.47[（μg.h）/ml]。结论 TMPH灌胃给药时,达峰时间和半衰期都很短,说明TMPH普通制剂在体内吸收代谢非常迅速,难以长时间维持有效血药浓度;TMPH贴剂给药的达峰时间和半衰期大大延长,能够在较长时间内维持较高的血药浓度。     

紫外分光光度计与酶标仪测定盐酸川芎嗪含量的比较

目的比较紫外分光光度计与酶标仪测定盐酸川芎嗪含量的优缺点。方法分别用两种方法测定盐酸川芎嗪的含量。结果两种方法对盐酸川芎嗪含量的测定结果没有显著差异。酶标仪测定速度快,试剂用量少,但300nm以下96孔板的紫外吸收和加样量差异会增加测量误差。紫外标准曲线的斜率明显高于酶标仪,说明紫外的吸光度值对浓度的敏感程度高于酶标仪。结论两种方法在盐酸川芎嗪含量测定中各有优缺点,应根据实验对象选用合适的方法 ,有利于实验顺利开展。