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罗红霉素主要代谢产物的体外抗菌活性研究 总被引:1,自引:0,他引:1
临床上广泛使用的 (E) -罗红霉素在人体内有多种代谢途径。在鉴别和制备其代谢产物的基础上 ,采用二倍稀释法 ,选用 3种生物检测实验标准菌株 ,测定了母体药物和 6种主要代谢产物的体外抗菌活性(MIC,MBC)。结果表明 ,(E) -罗红霉素经代谢转化后 ,生成的 (Z) -罗红霉素异构体的活性略下降 ,(E) -红霉素肟的活性无明显改变 ,(E) - O-单去甲罗红霉素的 MIC未改变 ,而对芽孢杆菌的 MBC有所降低 ,(E) - N-单去甲罗红霉素的活性显著降低 ,(E) -脱红霉糖罗红霉素则基本失活。被测药物及代谢物在不同菌株之间的MIC和 MBC变化趋势基本相同 ,MBC较相应的 MIC大 10 0~ 10 0 0倍左右。 相似文献
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人胆汁中罗红霉素代谢产物的研究 总被引:2,自引:0,他引:2
目的:研究人胆汁中罗红霉素的代谢转化产物。方法:采用高效液相色谱-离子阱质谱法,对患者po罗红霉素后的胆汁样品进行了分析。结果:发现了13个代谢产物,分别为罗红霉素的(9Z)-异构体及其(9E)-,(9Z)-N-去甲基和N-双去甲基衍生物和(9E)-及(9Z)-脱克拉定糖衍生物,(9E)-和(9Z)-红霉素肟及其(9E)-和(9Z)-N-去甲基及N-双去甲基衍生物,其中9种为新发现的代谢物。结论:罗红霉素及其代谢物均可在体内发生几何异构化。 相似文献
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血浆中卡托普利及其二硫键代谢物总浓度的测定 总被引:4,自引:0,他引:4
为测定血浆中卡托普利及其二硫键代谢物总浓度,以适应临床进行血药浓度监测。用高效液相色谱方法。样品中卡托普利二聚体及卡托普利与氨基酸、血浆蛋白的二硫键结合物采用NaBH4还原,释放出卡托普利原形,经液—液提取纯化后,以邻苯二甲醛及D-苯丙氨酸进行衍生化。选用反相HPLC法,荧光检测。此法线性范围为5~300ng·ml-1,最低检测限为5ng·ml-1。用本法测定了多名高血压病患者血浆中卡托普利及其二硫键代谢物的总含量,结果证明此法灵敏度高。 相似文献
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采用一步液液提取反相高效液相色谱法对甘氨酸茶碱钠缓释片 (受试制剂 )与普通片 (参比制剂 )在人体内药物动力学行为进行了对比检测 ,绘制了 12名健康男性志愿受试者分别单剂量和多剂量随机交叉口服上述两种制剂后的茶碱血浆浓度 时间曲线并计算主要的药动学参数 .经统计检验 ,两种制剂的AUC无显著性差异 .单剂量和多剂量口服甘氨酸茶碱钠缓释片的相对生物利用度分别为 (91.7± 16 .8) %和 (10 7.5± 18.6 ) % .与普通片相比 ,甘氨酸茶碱钠缓释片的Cmax较低 ,而Cmin较高 ,Tmax明显滞后 ,MRT延长 ,血药浓度波动幅度显著减小 ,符合缓释制剂的特点 ,可较为安全地应用于临床 . 相似文献
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急性肾盂肾炎(APN)为好发于中青年女性的常见泌尿系统疾病。影像检查可反映APN肾脏受累程度、范围及是否存在并发症,对于病变评估具有重要临床价值,但常规影像检查对APN的诊断及评价仍存在一定限度。而DWI技术具有无需注射对比剂、快速成像及操作简便等优点,能够无创性反映活体组织或器官的功能状态,并可通过测量表观扩散系数(ADC)值对功能状态进行定量评估,尤其在APN诊断及肾脓肿检出方面具有独特价值。 相似文献
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高效液相色谱法测定家兔血浆中Z-47浓度及其在药代动力学研究中的应用 总被引:1,自引:0,他引:1
本文建立了测定家兔血浆中Z-47(3H-1,2-二氢-2-(4-甲基苯胺基)甲基-1-吡咯里嗪酮)的高效液相色谱法。选用μ-BondapakC18色谱柱,流动相为甲醇-磷酸二氢铵缓冲液(pH=4)(3:2,V/V)。以安定为内标物。血浆样品先经碱化,用乙醚-正己烷(1:1,V/V)提取,分离有机相,再以10%磷酸萃取,水相20μL进样,紫外检测波长290nm。本法专属性强,精密度、准确性符合有关要求,操作简便。对6只家兔口服给药后应用本法成功地进行了初步的药代动力学研究。 相似文献