抗前列腺增生药SL—89．0519—08的合成

目的：研究治疗前列腺增生的α1－受体拮抗剂SL－89．0519－08的合成路线。方法：以5－氯－2－甲氧基苯胺为原料，经环合，烃化，脱保护基和亲核取代等步骤，合成了目标化合物，同时对原料合成工艺进行了摸索。结果：合成的目标化合物经IR，^1HMNR,EI-MS和HRMS得以确证。结论：该合成工艺和路线适宜工业化生产。     

尿道选择性α_1-肾上腺素受体拮抗剂药效团的构建(英文)

目的　建立具有尿道选择性α1 肾上腺素受体拮抗剂的药效团模型。方法　选择对受体亚型和尿道组织均有高亲和力的化合物 ,经计算机建模、分子动力学优化、系统搜索得到一系列低能构象 ,通过Apex 3D软件计算并构建药效团初步模型 ,再参照已有的构效关系数据进行筛选、判别。结果　得到 3个符合要求的药效团 ,它们均含有一个碱性中心和芳环中心 ,还存在一个氢位点 (HST)。结论　该模型有助于我们设计、合成活性高且副作用低的新型抗前列腺增生药物。     

浙江蜡梅叶提取物抑菌试验

浙江蜡梅C．zhejiangensisM．C．Liu，为蜡梅科蜡梅属(Chimonanthus Praecox)常绿灌木，叶气清香，味微苦而辛凉。《本草纲目》云蜡梅可“解暑，生津”。民间用蜡梅茶(俗称茅山茶)防治感冒、抗菌消炎已有几百年的历史。为了进一步验证浙江蜡梅叶的抗菌功效，我们对浙江蜡梅叶的水提物和醇提物进行了抑菌试验。     

细胞周期素依赖蛋白激酶9抑制剂的抗肿瘤研究进展

细胞周期素依赖蛋白激酶(CDKs)是一类丝氨酸/苏氨酸激酶,它不仅在细胞周期调节过程中发挥着至关重要的作用,而且是细胞转录过程中的重要调节因子。CDK9可以磷酸化RNA聚合酶Ⅱ的C-末端以及调控其他转录调节因子,从而促进转录的延长。目前已有多个用于肿瘤治疗的CDK9抑制剂进入临床试验阶段。本文介绍了CDK9的功能、结构以及CDK9在转录过程中的作用,重点对目前报道的在肿瘤治疗领域的CDK9小分子抑制剂的研究进行综述。     

组蛋白去乙酰化酶6的结构、功能及选择性抑制剂的研究进展

组蛋白去乙酰化酶6(HDAC6)是组蛋白去乙酰化酶家族中独具特色的一员。该酶具有两个去乙酰化功能区,可特异性催化非组蛋白底物,参与并调节众多生理或病理进程。目前已报道的选择性HDAC6抑制剂结构种类较多,有的正处于临床试验阶段。本文将对HDAC6的结构、功能及其选择性抑制剂的研究进展进行综述。     

异丙酚对大鼠内侧膝状体腹侧核团持续钠电流的影响

目的:研究异丙酚对大鼠内侧膝状体腹侧核团(MGBv)持续钠电流的影响. 方法: 42只SD大鼠,随机分为7组:0.9%氯化钠组(对照组)、5.6 μmolL-1、16.8 μmolL-1、56 μmolL-1、168 μmolL-1、560 μmolL-1异丙酚组和脂肪乳剂组(异丙酚溶媒组).采用脑片膜片钳技术,观察给药前后大鼠MGBv内持续钠电流的变化. 结果:6 μmolL-1异丙酚、0.9%氯化钠组(对照组)和10%脂肪乳剂(异丙酚溶媒组)对持续钠电流无影响(P<0.05),16.8 μmolL-1、 56 μmolL-1、 168 μmolL-1、560 μmolL-1异丙酚对持续钠电流有一定的的抑制作用.结论:5.6、16.8、56、168、560和1 800 μmolL-1异丙酚对大鼠MGBv内持续钠电流产生浓度依赖性抑制作用.     

马来丝虫3-磷酸甘油醛脱氢酶基因的克隆、序列分析及编码产物B细胞表位预测

根据GenBank中马来丝虫3-磷酸甘油醛脱氢酶基因(BmG3PD基因)序列设计引物, 以马来丝虫mRNA为模板, RT-PCR扩增BmG3PD基因, 将其克隆入pGEM-T载体, 转化大肠埃希菌（E. coli）DH5α, 筛选阳性克隆。经EcoRⅠ和XhoⅠ双酶切及PCR鉴定, 获得阳性重组质粒pGEM-BmG3PD, 经序列分析及同源性比较, 以及对其编码产物进行B细胞表位预测, 结果表明PCR扩增的特异性条带为1 020 bp, 与预期相符, 与GenBank已知基因序列同源性为99%。编码产物B细胞表位预测, 氨基酸区域可能在22～36、242～255、303～318和326～336位。     

动力加压髋螺钉取出后钉道内植骨的生物力学意义

目的：探讨动力加压髋螺钉（DHS）内固定治疗股骨上段骨折愈合后,取出DHS以后不处理的股骨上段、钉道植骨的股骨上段和完整的股骨上段的生物力学特性,为临床DHS取出术后进一步治疗提供理论依据。方法：收集16具新鲜尸体股骨标本进行实验应力分析,分别测定完整股骨上段,DHS取出后不处理的股骨上段和DHS取出后钉道内植骨股骨的股骨上段的力学特性,结果：DHS取出术后,不处理的股骨上段与完整股骨上段、DHS取出术后钉道植骨的股骨上段的力学特性相比,差异有显著性（P＜0．01）。结论：股骨颈骨折DHS治疗骨折愈合取出固定后,应在股骨上段螺钉道内植骨补强,这有利于提高股骨上段的生物学性能,便于患者早期全负荷功能锻炼,防止再骨折和髋畸形等并发症的发生。     

-组新的N-羟基肉桂酰胺类组蛋白去乙酰化酶抑制剂的合成和初步活性研究

目的 设计合成了一组新的N-羟基肉桂酰胺类衍生物并测定其对组蛋白去乙酰化酶(HDACs)的抑制活性.方法 以阿魏酸为原料,经酯化、Williamson反应、皂化、缩合4步反应合成了一组新的N-羟基肉桂酰胺类衍生物;用组蛋白去乙酰化酶活性检测试剂盒测定该组化合物体外抑酶活性.结果 与结论 合成了11个未见文献报道的N-羟基肉桂酰胺类衍生物,其结构经过1H-NMR、MS、和IR确认.其中化合物5a、5b、5e和5k的体外抑酶活性较强(IC50=2～15μmol·L-1),有可能具有抗肿瘤活性,值得进一步研究.