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组蛋白去乙酰化酶6(HDAC6)是组蛋白去乙酰化酶家族中独具特色的一员。该酶具有两个去乙酰化功能区,可特异性催化非组蛋白底物,参与并调节众多生理或病理进程。目前已报道的选择性HDAC6抑制剂结构种类较多,有的正处于临床试验阶段。本文将对HDAC6的结构、功能及其选择性抑制剂的研究进展进行综述。 相似文献
5.
-组新的N-羟基肉桂酰胺类组蛋白去乙酰化酶抑制剂的合成和初步活性研究 总被引:1,自引:0,他引:1
目的 设计合成了一组新的N-羟基肉桂酰胺类衍生物并测定其对组蛋白去乙酰化酶(HDACs)的抑制活性.方法 以阿魏酸为原料,经酯化、Williamson反应、皂化、缩合4步反应合成了一组新的N-羟基肉桂酰胺类衍生物;用组蛋白去乙酰化酶活性检测试剂盒测定该组化合物体外抑酶活性.结果 与结论 合成了11个未见文献报道的N-羟基肉桂酰胺类衍生物,其结构经过1H-NMR、MS、和IR确认.其中化合物5a、5b、5e和5k的体外抑酶活性较强(IC50=2~15μmol·L-1),有可能具有抗肿瘤活性,值得进一步研究. 相似文献
6.
细胞周期素依赖蛋白激酶(CDKs)是一类丝氨酸/苏氨酸激酶,它不仅在细胞周期调节过程中发挥着至关重要的作用,而且是细胞转录过程中的重要调节因子。CDK9可以磷酸化RNA聚合酶Ⅱ的C-末端以及调控其他转录调节因子,从而促进转录的延长。目前已有多个用于肿瘤治疗的CDK9抑制剂进入临床试验阶段。本文介绍了CDK9的功能、结构以及CDK9在转录过程中的作用,重点对目前报道的在肿瘤治疗领域的CDK9小分子抑制剂的研究进行综述。 相似文献
7.
目的:研究异丙酚对大鼠内侧膝状体腹侧核团(MGBv)持续钠电流的影响. 方法: 42只SD大鼠,随机分为7组:0.9%氯化钠组(对照组)、5.6 μmolL-1、16.8 μmolL-1、56 μmolL-1、168 μmolL-1、560 μmolL-1异丙酚组和脂肪乳剂组(异丙酚溶媒组).采用脑片膜片钳技术,观察给药前后大鼠MGBv内持续钠电流的变化. 结果:6 μmolL-1异丙酚、0.9%氯化钠组(对照组)和10%脂肪乳剂(异丙酚溶媒组)对持续钠电流无影响(P<0.05),16.8 μmolL-1、 56 μmolL-1、 168 μmolL-1、560 μmolL-1异丙酚对持续钠电流有一定的的抑制作用.结论:5.6、16.8、56、168、560和1 800 μmolL-1异丙酚对大鼠MGBv内持续钠电流产生浓度依赖性抑制作用. 相似文献
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目的:探讨对血友病患者行肝脏切除术治疗原发性肝癌的可行性。方法:患者,男,49岁,患原发性肝癌伴重症血友病A。检测凝血因子VIII促凝活性(VIII:C)仅为1.0%,抗因子VIII抗体也呈阳性,为4Bu/ml。在术前、术中、术后补充及监测因子VIII的情况下行肝右叶部分切除术。结果:手术经过顺利,术中出血800ml。术后恢复顺利,无出血、胆漏、膈下积液等并发症。切口愈合好。术后1个月内AFP下降至正常。结论:血友病不是常见外科手术的绝对禁忌症,也不是肝癌切除手术的绝对禁忌证。 相似文献
10.
动力加压髋螺钉取出后钉道内植骨的生物力学意义 总被引:5,自引:0,他引:5
目的:探讨动力加压髋螺钉(DHS)内固定治疗股骨上段骨折愈合后,取出DHS以后不处理的股骨上段、钉道植骨的股骨上段和完整的股骨上段的生物力学特性,为临床DHS取出术后进一步治疗提供理论依据。方法:收集16具新鲜尸体股骨标本进行实验应力分析,分别测定完整股骨上段,DHS取出后不处理的股骨上段和DHS取出后钉道内植骨股骨的股骨上段的力学特性,结果:DHS取出术后,不处理的股骨上段与完整股骨上段、DHS取出术后钉道植骨的股骨上段的力学特性相比,差异有显著性(P<0.01)。结论:股骨颈骨折DHS治疗骨折愈合取出固定后,应在股骨上段螺钉道内植骨补强,这有利于提高股骨上段的生物学性能,便于患者早期全负荷功能锻炼,防止再骨折和髋畸形等并发症的发生。 相似文献