脂质体作为经皮局部给药载体的研究进展

介绍国内外脂质体作为经皮局部给药载体的研究进展,从脂质体作为经皮局部给药载体特点,脂质体局部给药机制和脂质体局部吸收影响因素等方面进行论述,为研制此类制剂提供依据.在经皮给药系统中,脂质体是一种极具前途的给药载体.     

健脾止遗片对儿童遗尿症的临床疗效观察

目的验证健脾止遗片对儿童遗尿症的治疗作用。方法将诊断为脾肺气虚型遗尿症的412例患儿,随机分为2组,治疗组309例,采用健脾止遗片治疗,对照组103例,采用遗尿停胶囊治疗,2周为1个疗程。治疗4个疗程后,统计分析疗效。结果治疗组临床痊愈率43．67％,总有效率91．33％;对照组临床痊愈率36．00％,总有效率90．00％,组问比较,治疗组疗效优于对照组（P〉0．05）;在改善睡中遗尿、尿频量多方面,治疗组疗效优于对照组（P〉0．05）。结论健脾止遗片对脾肺气虚型儿童遗尿症具有显著的治疗作用,尤其在改善睡中遗尿、尿频量多方面具有较好的疗效。     

动态浊度法定量检测清开灵注射液中的内毒素

目的：对清开灵注射液进行内毒素动态浊度法检查实验，建立定量检测清开灵注射液中内毒素实验方法以代替热原检查法，提高内毒素的检出率，避免临床热原反应的发生。方法：采用《中国药典》2000年版附录检测内毒素的动态比浊法。结果：清开灵注射液经10倍及以上倍数释释后，对鲎试刺反应无干扰作用，内毒素回收率在50％-200％范围内。结论：本方法干扰因素小，检测结果准确，可作为日常检测使用。     

反相高效液相色谱法测定抗病毒口服液中绿原酸和连翘苷含量

目的建立同时测定抗病毒口服液中绿原酸和连翘苷的反相高效液相色谱（RP—HPLC）法。方法采用岛津Shim-pack VP—ODS色谱柱（150mm×4．6mm,5μm）,流动相为乙腈（A相）-0．02％醋酸（B相）,0～20minA相的比例从5％线性增加至25％,流速为1mL／mim,检测波长为280nm。结果绿原酸和连翘苷均能良好分离,绿原酸质量浓度线性范围是0．116～1．160μmL,连翘苷质量浓度线性范围是0．65～6．50μg／mL,平均加样回收率分别为99．18％和99．36％,RSD分别为0．29％和0．20％（n=6）。结论RP—HPLC法简便、准确、重现性好．能排除其他成分的干扰．可用于该制剂的盾号控制．     

质子泵抑制剂的代谢与细胞色素P450

质子泵抑制剂（PPIs）系苯并咪唑同系物．其通过抑制H^＋-K^＋-ATP酶而发挥作用,抑酸作用极强。已被公认为是治疗胃酸相关性疾病最有效的药物。1988年第一个PPIs——奥美拉唑上市以后,兰索拉唑、潘托拉唑、雷贝拉唑和埃索美拉唑等陆续用于临床．     

半夏醇提取液逆转多药耐药细胞系K562/A02的耐药性

目的:观察非细胞毒性浓度(抑制率≤5％)半夏醇提取液对耐阿霉素的人白血病细胞系K562/A02多药耐药性的逆转作用,并探讨其逆转机制.方法:将细胞悬液接种于72孔培养板中,细胞数为2 ×108个/L,半夏醇提取液(2.5,5,10,20,40μg·L-1)处理K562/A02细胞72 h后,采用MTT法测定半夏醇提取液的细胞毒性及其对K562/A02细胞敏感性的影响,用流式细胞仪检测非细胞毒性浓度的半夏醇提取液处理后K562/A02细胞膜表面糖蛋白p170表达的变化与细胞内柔红霉素的浓度,应用SPSS 16.0软件包对实验结果进行统计学处理.结果:半夏醇提取液对K562/A02细胞有一定的细胞毒作用,其非细胞毒性质量浓度为6.5 μg·L-1,非细胞毒性浓度半夏醇提取液可显著降低阿霉素对K562/A02细胞的半数抑制浓度( IC50),使K562/A02细胞的IC50由原来的(30.9±0.11) μg·L-1降低至(10.1±0.21) μg·L-1,其逆转倍数为3.06倍;半夏醇提取液作用于K562/A02细胞后,细胞膜糖蛋白p170的表达从91.21％下调至45.12％ (P ＜0.01);柔红霉素外渗试验显示,半夏醇提取液作用于K562/A02细胞后,可使细胞内化疗药物的浓度明显增加.结论:半夏醇提取液可部分逆转多药耐药细胞系K562/A02细胞对阿霉素的耐药性,半夏醇提取液逆转白血病细胞耐药性是通过下调了白血病细胞膜糖蛋白p170的表达,使其将化疗药物泵出细胞外的功能受到了抑制,从而使化疗药物在白血病细胞内能达到有效浓度,从而可以杀灭耐药的白血病细胞系.     

输卵管积脓1例

患者女,52岁.下腹痛、腹胀伴低热2 d入院.体检:T 38.0°C,下腹部压痛,未扪及明显肿块.实验室检查:白细胞9.3×109/L,中性粒细胞0.918.     

半夏水提取液逆转多药耐药细胞系K562/A02耐药性的研究

目的观察非细胞毒性浓度半夏水提取液对耐阿霉素的人白血病细胞系K562/A02多药耐药性的逆转作用,并探讨其逆转机制.方法采用MTT法测定半夏水提取液的细胞毒性及其对K562/A02细胞敏感性的影响,用流式细胞仪检测非细胞毒性浓度的半夏水提取液处理后K562/A02细胞膜表面糖蛋白P170表达的变化.结果半夏水提取液对K562/A02细胞有一定的细胞毒作用,非细胞毒性浓度半夏水提取液可显著降低阿霉素对K562/A02细胞的IC50,显著降低细胞膜糖蛋白P170的表达.结论半夏水提取液可部分逆转多药耐药细胞系K562/A02细胞对阿霉素的耐药性.     

咖啡因探针法测定正常人肝脏N-乙酰化转移酶活性

目的 建立一套测定咖啡因的3种主要代谢物5-乙酰氨基-6-甲酰氨基-3-甲基尿酸（AFMU）、1-甲基黄嘌呤（1X）和1-甲基尿酸（1U）的高效液相色谱法,探讨咖啡因代谢物在N-乙酰化酶活性评价中的意义.方法 采用反相高效液相梯度洗脱法测定尿液内咖啡因代谢产物AFMU、1U和1X的相对含量,计算AFMU/（AFMU＋1X＋1U）比值,绘制概率分布直方图,确定正常人快、慢乙酰化代谢表型的截点（临界点）.结果 受试者可明显划分为快乙酰化者和慢乙酰化者,快、慢乙酰化代谢表型的临界点为0.26,快、慢乙酰化表型之比73∶17.结论 本方法简便、准确、快速,适合于尿中咖啡因代谢物的测定及N-乙酰化转移酶活性的研究.     

泮托拉唑对人肝脏药物代谢酶CYP1A2、NAT2和XO活性影响的研究

目的:探讨泮托拉唑对人肝脏药物代谢酶CYP1A2、NAT2和XO活性的影响,预测泮托拉唑与常用药物的相互作用,指导临床医师合理用药。方法:以咖啡因作为药物代谢酶CYP1A2、NAT2和XO的探针药物,以反相高效液相梯度洗脱法测定30名受试者服用泮托拉唑前后人尿液内咖啡因5种主要代谢产物的相对含量,采用代谢物的比率分别评价人肝脏药物代谢酶CYP1A2、NAT2和XO活性的变化。结果:受试者用药前CYP1A2、NAT2和XO平均活性为3.37±1.22、0.50±0.09、0.49±0.09;服用泮托拉唑7 d后CYP1A2、NAT2和XO平均活性为3.50±1.23、0.48±0.12、0.48±0.13;服药前后3种酶活性没有显著性差异(P>0.05)。结论:泮托拉唑对人肝脏药物代谢酶CYP1A2、NAT2和XO活性无明显影响,泮托拉唑可能不会影响与之合用的需经CYP1A2、NAT2和XO代谢的药物临床疗效。