胰岛素对数种缩血管物质作用的影响

目的 观察胰岛素对去甲肾上腺素、内皮素-１、氯化钾（ＫＣＩ）、血管紧张素Ⅱ和５－羟色胺缩血管作用的影响。方法 用ＳＤ大鼠的离体动脉血管观察缩血管物质的作用。结果 在含有１ｍＵ／ｍｌ胰岛素环境中，胰岛素对数种缩血管作用机制不同的物质有程度不同的血管增敏作用。对去甲肾上腺素、内皮素－１和ＫＣＩ有明显的增敏效果；对血管紧张素Ⅱ有增敏趋势，但无显著性差异；对5－羟色胺无增敏效应。结论 胰岛素在高血压的发病过程中可能起重要作用。     

番荔枝酰胺的全合成研究

番荔枝(Annona squamosa)是番荔枝科番荔枝属植物,有抗菌和抗肿瘤作用。番荔枝酰胺(squamosamide)是从该植物中提取得到的一个新化合物。为进一步探明该化合物的药理活性,进行了全合成研究工作。经七步反应首次制得天然目标物,总收率14%。     

6-O-丙酰基日本杜鹃素Ⅲ的合成

 目的：定位合成6-O-丙鱿墓日本杜鹤素a，评价其毒性。方法：以日本杜鸽紊，为原料合成目标物，用小鼠测定LDso。结果：获得目标物并浏得LDso=2.51 mg/kg(可信限2.0~3.19)。结论：日本杜鹤素Ⅱ经6-O-丙跳化后，毒性降低5倍。     

UC 84及其衍生物的合成

合成了化合物２－氯－５－（５,６－二基－１,４－氧硫杂环己二烯－３－甲酰氨基）苯甲酸异丙酯（ＵＣ８４）,并以其为先导物合成了１１个未见报道的衍生物,活性筛选表明该类化合物有明显的抗单纯疱疹病毒（ＨＳＶ）和乙肝病毒（ＨＢＶ）活性。     

抗晕药的组方选择及动物急性毒性研究

目的 运动病(motion sickness，MS)是一种以前庭系统功能紊乱为主的综合征。目前临床使用的药物均不同程度地存在着副作用。本研究旨在寻找和筛选具有抗运动病作用的药物复方制剂，以满足预防与治疗之需要。方法 根据运动病的发病机理，选择相关的受体拮抗剂进行组方并进行动物急性毒性(LD50)或最大耐受性试验。结果 获得四个药物组方及其急性毒性和最大耐受性数据；结果表明四组药物配方毒性均很低，有较高的安全性。结论 所选组方药物安全可靠，适合进行进一步的抗晕作用研究。     

2,3-苯并吡喃酮类化合物的合成及药理活性

２，３苯并吡喃酮类化合物的合成及药理活性季小慎梁晓天（中国医学科学院、中国协和医科大学药物研究所，北京１０００５０）在研究番荔枝酰胺全合成的过程中［１］，曾将乙酰化高丁香酸甲酯和香草醛在Ａｃ２Ｏ／ＺｎＣｌ２条件下作用，以期获得如下Ｋｎｏｅｖｅｎａ...     

咖啡酸、阿魏酸和CA-1201拮抗ET-1的生物效应

目的：探讨咖啡酸、阿魏酸和ＣＡ－ １２０１ 对ＥＴ－ １ 生物效应的拮抗作用。方法：用不同剂量的咖啡酸、阿魏酸和ＣＡ－ １２０１ 拮抗ＥＴ－ １ 引起小鼠急性死亡、缩血管效应、升压效应及致平滑肌细胞增殖效应。结果：（１） 咖啡酸、阿魏酸和ＣＡ－ １２０１ 在０－１ ～１００ ｍｇｋｇ 剂量范围内,对ＥＴ－ １ 致小鼠死亡有明显的对抗作用,该作用存在剂量依赖性;（２） 三种药物对ＥＴ－ １ 缩血管效应有明显的拮抗作用,咖啡酸和ＣＡ－ １２０１ 拮抗效能相近,而阿魏酸的拮抗效能强于咖啡酸和ＣＡ－ １２０１ ;（３） 三种药物均能拮抗ＥＴ－ １ 的升血压作用,与对照组相比,该作用有显著差异;（４） 三种药物对ＥＴ－１ 致家兔血管平滑肌细胞增殖有明显的抑制作用,该作用具剂量依赖性。结论：咖啡酸、阿魏酸和ＣＡ－ １２０１ 能有效地拮抗ＥＴ－ １ 的生物效应,是一类新的ＥＴ 拮抗剂     

Improvement for the Synthesis of Centchroman

Ｃｅｎｔｃｈｒｏｍａｎ是一新型非甾体女用口服避孕药，我们对其合成路线进行了改进。其中在ＦｒｉｅｄｅｌＣｒａｆｔｓ烷基化反应中高选择性地获得反式异构体，从而避免了文献报道中的高压氢化和构型转化两个反应单元。共五步反应得到最终产物。收率达４０％。     

抗孕新药西替考马的全合成

对西替考马（ｃｎｅｔｃｈｒｏｍａｎ）合成路线进行改进。其中在Ｆｒｉｅｄｅｌ－Ｃｒａｆｔｓ烷基化反应中高选择性的获得反应式异构体，从而避免了文献报道中的高压氢化的构型转化两个反应单元，共五步反应获得最终产物，收率达４０％。