苯甲酰胺组蛋白去乙酰化酶抑制剂的合成及抗肿瘤活性

目的 设计合成苯甲酰胺嘧啶衍生物,并初步评价其抗肿瘤活性.方法 以4-氨甲基苯甲酸为原料经过4步反应,合成了12个苯甲酰胺衍生物,结构经过,HNMR和MS鉴定,采用MTT法筛选了目标化合物的抗肿瘤活性并进行初步评价.结果 合成了12个目标化合物,均未见文献报道.5个化合物显示较好的肿瘤细胞增殖抑制活性.结论 化合物5a...     

应用高浓度抗菌素纸片的快速、改进的Kirby-Bauer药敏试验法

标准的 Kirby-Bauer 纸片法作药敏试验是临床应用抗菌素的可靠依据。但此法费时较长(18～20小时),影响临床用药。作者改用四唑类染料喷雾,可于较短时间内使生长区和抑菌圈之间的界限更加清晰,因而成为一种快速的方法。文中并报导了用临床分离的大肠杆菌和粘质赛氏杆菌将原方法与改进     

新型降糖药用化合物甘氨酸衍生物的合成及其对PPARs的作用研究

目的合成5个新型甘氨酸类降血糖药物,并对其对PPARs的作用进行研究。方法以3-[（4-苯氧基）苯氧基]丙醇,2-[（4-苯氧基）苯氧基]乙醇,苯并咪唑的衍生物等为起始原料,先与对羟基苯甲醛反应,再经过醛氨缩合,接着与氯甲酸对甲氧苯酯反应,最后水解四步反应得到最终目标物,随后我们测定目标物对PPARs的激活作用。结果合成了5个未见文献报道的新化合物,并利用^1H NMR确证了结构;目标物显示不同程度的激活PPARs的作用。结论5个目标化合物（6a、6b、6c、6’a、6＇b）均有激活PPARs的作用,其中6a,6b,6c对PPARα／γ的作用尤其明显,可做为改善胰岛素抵抗及降血糖的良好候选药物。     

氨基糖苷类抗生素生物筛选方法的初步研究

利用生物方法在抗生素初筛阶段从测定发酵液的抗菌作用取舍氨基糖苷类抗生素产生菌可以提高筛选工作的效率。根据氯霉素能抑制链霉素、卡那霉素生物活性的现象,在平皿中先加入含2γ/ml氯霉素的培养基,凝固后在上面加12ml含大肠杆菌及浓度为0.5％的2,3,5-三苯基四唑化氯溶液3％,染料被大肠杆菌还原成红色以观察结果。用此方法以纸片法测定氨基糖苷类抗生素链霉素、新霉素、庆大霉素、卡那霉素、托普霉素、青紫霉素及核糖霉素的抑菌作用时,发现加