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盐酸雷尼替丁咀嚼片剂的人体药动学及相对生物利用度 总被引:3,自引:0,他引:3
目的:研究盐酸雷尼替丁咀嚼片剂的人体药动学和生物等效性.方法:20名健康受试者采用双周期随机交叉、单剂量口服盐酸雷尼替丁咀嚼片剂与盐酸雷尼替丁片剂,服药剂量均为150mg.用HPLC法测定血浆中雷尼替丁经时过程的血药浓度,使用3P97软件对试验数据进行处理.结果:盐酸雷尼替丁咀嚼片剂和盐酸雷尼替丁片剂的雷尼替丁Cmax分别为(425.5±119.1),(479.6±135.1)μg·L-1;Tmax分别为(3.0±1.0),(2.9±1.2)h;AUC0-12分别为(2707.0±572.1),(2699.7±544.5)μg·h·L-1,AUG0~∞分别为(3155.2±700.8),(3026.4±612.0)μg·h·L-1,盐酸雷尼替丁咀嚼片剂相对于盐酸雷尼替丁片剂的生物利用度为(102.0±20.6)%.结论:盐酸雷尼替丁咀嚼片剂和盐酸雷尼替丁片剂具有生物等效性. 相似文献
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目的 采用大鼠酒精依赖模型,观察酒精依赖及戒断对大鼠伏隔核、前额叶皮质、杏仁核、海马中神经甾体孕烯醇酮(pregnenolone,PREG)、孕烯醇酮硫酸酯(pregnenolone sulfate,PREGS)水平的影响.方法 大鼠自由饮用含6%的乙醇溶液,连续42 d使大鼠形成酒精依赖,并撤除酒精使其自然戒断.断头取脑分离取出伏隔核、前额叶皮质、杏仁核、海马脑区.使用液液萃取和固相萃取两步法提取脑组织中的PREG、PREGS,以高效液相色谱-质谱联用法测定神经甾体含量.结果 与对照组相比,酒精依赖大鼠伏隔核PREG、PREGS的水平显著降低(P<0.05),额叶皮质、杏仁核和海马PREGS的水平显著下降(P<0.05);酒精戒断6、24 h大鼠伏隔核、额叶皮质、杏仁核和海马PREGS的水平显著降低(P<0.05);酒精戒断24 h大鼠海马PREG水平显著上升(P<0.05).结论 酒精依赖形成和戒断对伏隔核、前额叶皮质、杏仁核、海马的神经甾体水平具有不同影响. 相似文献
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8名男性健康志愿者交叉单剂量一次口服被试制剂和参比制剂阿莫西林 5 0 0mg ,用微生物法测定其血药浓度 ,用 3P87程序进行拟合计算药代动力学参数 ,NDST程序对AUC、Tmax、Cmax和T1/2 的实测值进行生物等效性检验。其结果分别为 :AUC(2 1.39± 3.81) μg/ (ml·h)和 (19.2 4± 4.2 2 ) μg/ (ml·h) ;Tmax(1.94± 0 .73)h和 (1.94± 0 .72 )h ;Cmax(7.5 9± 1.70 ) μg/ml和 (7.2 1± 1.94) μg/ml;T1/2 (1.47± 0 .45 )h和 (1.31± 0 .18)h。其主要动力学参数经配对t检验差异无显著性意义 (P >0 .0 5 )。说明受试与参比制剂具有完全生物等效性 ,生物利用度为 (113.0± 17.2 ) % 相似文献
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帕罗西汀(Paroxetine)属强力、高度选择性的5-羟色胺(5-HT)再摄取抑制剂。其抗抑郁作用和治疗强迫性神经症、惊恐障碍及社交焦虑症的疗效被认为与其所具有的特异性抵制脑神经的5-HT再摄取有关。 相似文献
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建立了LC-MS/MS法测定人血浆中格列美脲的浓度.采用C18色谱柱,以格列齐特为内标,流动相为2 mmol/L乙酸铵溶液(含0.5%甲酸).甲醇(27:73),电喷雾离子化源,选择性正离子多反应监测,检测离子分别为m/z 491.2→m/z352.0(格列美脲)和m/z 324.1→m/z 127.2(格列齐特).结果格列美脲在1~400 ng/ml浓度范围内线性关系良好,相对回收率大于99.1%,提取回收率大于95.7%,日内和日间RSD均小于10.1%. 相似文献
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目的 研究吗啡对大鼠大脑皮质星形胶质细胞神经甾体水平的影响。方法 建立原代新生SD大鼠大脑皮质星形胶质细胞吗啡依赖样模型,并随机分为4组:生理盐水对照组(c组)、吗啡组(M组)、μ受体拮抗剂CTAP+吗啡组(C+M组)和扯受体选择性激动剂DAMGO组(D组)。固相萃取结合高效液相色谱.质谱联用法测定细胞培养上清液中神经甾体孕烯醇酮(PREG)、脱氢表雄酮(DHEA)、别孕烯醇酮(AP)、硫酸孕烯醇酮(PS)和硫酸脱氢表雄酮(DS)水平;RT-PCR法观察P450侧链裂解酶(P450scc)转录活性;免疫印迹法观察细胞内p-CREB水平。结果 与C组比较,M组PREG、AP和DS、D组PREG、AP和DS下降(P〈0.05或0.01),P450sccmRNA的表达降低、细胞内p-CREB升高(P〈0.05);与M组比较,C+M组PREG和DHEA升高、PS下降(P〈0.05或0.01),P450BccmRNA表达增强、p-CREB降低(P〈O.05)。结论 吗啡可通过扯阿片受体抑制P450scc的转录,影响大鼠大脑皮质星形胶质细胞对神经甾体的合成。 相似文献
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液相色谱-质谱法同时测定大鼠血浆中游离型神经甾体 总被引:4,自引:0,他引:4
目的建立同时测定SD大鼠血浆中脱氢表雄酮(DHEA)、孕烯醇酮(PREG)和别孕烯醇酮(AP)的高效液相色谱质谱法。方法选择甲睾酮(MT)作为内标。雄性SD大鼠的血浆使用液液萃取后,再经固相萃取、衍生化后,以高效液相色谱质谱检测器测定DHEA、PREG和AP的浓度。采用大气压化学离子源(HPLC/APCIMS),选择离子检测方式。结果血浆中DHEA、PREG和AP线性范围分别为:0.030~2.00ng·ml-1,0.025~2.00ng·ml-1,相关系数分别为0.9988、0.9996和0.9988。低、中、高浓度血样的提取回收率在70.4%~92.4%之间,相对回收率为:92.6%~105.6%,日内、日间RSD均小于15%。正常雄性SD大鼠的血浆PREG和AP分别为0.29±0.24ng·ml-1、0.19±0.20ng·ml-1,每ml血浆DHEA含量均低于定量限。结论本实验方法具有灵敏度高、准确度好及变异较小的特点,适合测定雄性SD大鼠血浆中3种游离型神经甾体的含量。 相似文献
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建立了LC-MS/MS法测定人血浆中氟康唑的浓度.采用C18色谱柱,以甲磺酸酚妥拉明为内标,流动相为甲醇2 mmol/L乙酸铵溶液(含0.05%甲酸)(60:40),电喷雾离子化源,正离子多离子反应监测,监测离子为m/z 307.2→238.2(氟康唑)和m/z 282.2→212.2(甲磺酸酚妥拉明).氟康唑在0.03~10μg/ml浓度范围内线性关系良好.提取回收率大于90.9%,日内和日间RSD均小于7%. 相似文献