富电子芳族化合物的单溴化反应

富电子芳族化合物（苯酚，芳醚和芳胺）在乙腈中与CuBr2室温反应18min～12h，生成相应的单溴化产物，18例收率48％～91％。     

肺肝样腺癌18F－FDG PET/CT显像1例

患者男, 59岁, 因"无明显诱因出现咳嗽、咳痰, 间断痰中带血5个月余, 自觉症状加重半个月"就诊。体格检查:双肺呼吸音粗, 未闻及干湿性啰音。胸部CT平扫示双肺多发最大径在5.0 cm以内的软组织结节及肿块。血清甲胎蛋白(alphafetoprotein, AFP)>1 000.0(正常参考值范围:0～7.0) μg/L。既往乙型肝炎病毒携带史20年。临床疑诊肝癌肺转移, 行CT引导下左肺占位穿刺活组织检查, 病理结果为腺癌(图1), 结合免疫组织化学检查结果考虑为肝细胞肝癌肺转移。后患者行18F-FDG PET/CT显像, 结果示双肺病灶18F-FDG摄取明显增高, 其余部位未见异常代谢增高区(图2)。外院肝脏增强CT检查未见异常。经多学科会诊后, 临床诊断为肺肝样腺癌(hepatoid adenocarcinoma, HAC), 随访患者生存期为6个月。HAC是1种罕见的原发于肝外、同时具备肝样分化征象和腺癌成分的特殊类型癌, 其在病理学和免疫组织化学上有着类似于肝细胞肝癌的组分。患者无肝脏病变时, 明确诊断需结合影像学与病理结果, 血清AFP升高具有重要的诊断提示意义。...     

依折麦布的合成

对氟苯甲醛经Wittig反应和水解反应得到(Z)-5-(4-氟苯基)-4-戊烯酸(3),与(S)-4-苯基-2-噁唑烷酮(4)缩合、N-[4-(苄氧基)苯亚甲基]-4-氟苯胺(6)加成后,在N,O-双(三甲基硅烷基)乙酰胺和氟化四正丁铵三水合物的作用下环合,经Shi氧化得到(3R,4S)-4-[4-(苄氧基)苯基]-1-(4-氟苯基)-3-[[(2S,3R)-3-(4-氟苯基)-2-环氧基]甲基]-2-氮杂环丁酮(10),再经二苯联硒开环、钯炭催化氢化得到胆固醇吸收抑制剂依折麦布,总收率约7％,(S)-羟基de值大于99％.     

对称酸酐的制备

羧酸在CH2Cl2和二嗯烷混合溶液中,以碳酸钠和亚硫酰氯（1：1）为脱水剂,室温反应2～3．5h,可转化成对称酸酐,13例收率84％0～90％。     

(Z)-4-烷基硫基-5-烷基硫基次甲基-1-芳基-3-羟基吡咯酮类化合物的合成及升高白细胞活性研究

目的设计合成一系列(Z)-4-烷基硫基-5-烷基硫基次甲基-1-芳基-3-羟基吡咯酮类化合物,并测定其体内升高白细胞活性。方法以1,3-二氯丙酮为起始原料,与烷基硫醇发生取代反应,再与相应的芳香氨基化合物反应生成席夫碱,使用草酰氯关环,最后与酰氯衍生物酯化得到目标化合物。以赛格力(G-CSF)为阳性对照药物,考察所合成化合物的升高白细胞活性,活性数据以白细胞数和嗜中性粒细胞百分比为依据,同时以小鼠的状态作为初步判断毒性的依据。结果与结论共合成了18个未见文献报道的新化合物,其结构经1H-NMR、MS谱确证。活性测试结果表明,化合物Ⅰ5、Ⅰ16的活性与阳性药相当,具有显著升高白细胞活性。     

对羟基苯乙酮衍生物的合成及其调节血脂活性研究

目的设计合成一系列对羟基苯乙酮衍生物,并测定其体内调节血脂活性。方法α-溴代对羟基苯乙酮分子中的溴原子被不同亲核试剂取代得到目标化合物A1～A4;α-溴代对羟基苯乙酮经Delepine反应、酰化反应得到目标化合物A5～A8;化合物A5～A7经氢氧化钠水解得到目标化合物A9～A11;1-叔丁氧基哌嗪与新戊酰氯缩合后,经三氟乙酸脱保护,再与α-溴代对羟基苯乙酮反应生成目标化合物A12。以对羟基苯乙酮、辛伐他汀、吉非罗齐为阳性对照药物,考察所合成化合物的调节血脂活性。结果与结论共合成了12个化合物,其中8个化合物为未见文献报道的新化合物,其结构经1H-NMR、MS谱确证。活性测试结果表明,化合物A5、A8的活性与阳性药相当,具有显著的同时降低低密度脂蛋白胆固醇和甘油三酯的活性,并且具有一定的升高高密度脂蛋白胆固醇的作用。