3-苯甲酰基-2H-1-苯并吡喃-2-酮衍生物的设计、合成及抗肿瘤活性

目的 设计合成3-苯甲酰基-2H-1-苯并吡喃-2-酮衍生物,并评价其抗肿瘤活性。方法 以取代苯乙酮为原料,首先与碳酸二乙酯经Claisen缩合得到相应的取代β-酮酸酯,再与取代水杨醛经Knoevenagel缩合,同时环合得到目标化合物。采用人急性早幼粒白血病细胞HL-60及人乳腺癌细胞T47D对部分目标化合物的抗肿瘤活性进行初步评价。结果 合成了18个目标化合物,其中13个未见文献报道,目标化合物的结构经核磁共振氢谱和红外光谱确证。化合物III₁₅对人乳腺癌细胞T47D的抑制活性较强,IC₅₀值为38 μmol.L^-1;化合物III₁、III₂、III₁₅对人急性早幼粒白血病细胞HL-60的抑制活性较好,IC₅₀值分别为37、36、16 μmol.L^-1。结论 3-苯甲酰基-2H-1-苯并吡喃-2-酮衍生物作为新型肿瘤抑制剂,其构效关系值得进一步研究。     

查尔酮类化合物生物活性研究进展

查尔酮类化合物以1,3-二苯基丙烯酮为基本骨架结构,为多种药用植物的有效成分,具有广泛的生物学活性,因此人们对此类化合物进行了大量研究。了解该类化合物的药理作用机制和构效关系,可为新药设计和开发提供先导化合物或药物资源。现对查尔酮类化合物的抗肿瘤、抗寄生虫、抗HIV、抗炎等多种生物学活性的药理作用机制及构效关系进行了综述。     

颅底大型肿瘤的显微外科手术治疗

目的探讨颅底大型肿瘤显微外科切除术的手术入路、手术技巧以及手术疗效。方法我科2004年7月至2006年12月手术治疗30例颅底大型肿瘤患者,其中肿瘤位于蝶骨嵴11例,中颅底9例,鞍区及斜坡6例,前颅底4例：肿瘤最大直径为5—10cm。根据肿瘤不同部位选用扩大前颅底入路、翼点入路、颞下入路、颞枕下-乙状窦前及远外侧枕下入路等不同手术入路方法施行手术。结果30例颅底大型肿瘤中,19例全切除（63．3％）,11例次全切除（36．7％）。术后死亡2例（6．67％）。术后随访23例,随访时间12～42个月,其中恢复良好者19例,脑神经损害或症状较术前加重4例。结论合适的颅底手术入路、熟练的手术技巧和正确的手术策略可以改善手术显露,提高颅底大型肿瘤全切除率,降低死亡率,减少并发症的发生,提高患者的生存质量。     

高血压患者药物治疗依从性社区干预分析

目的 分析社区老年高血压患者治疗依从性的影响因素,提高患者的治疗效果.方法 选取社区内100例高血压患者进行治疗依从性调查,采用平行随机法将其平均分为对照组与观察组,各50例,对照组给予常规用药指导,观察组在常规用药指导的基础上开展相应干预措施,分析社区老年高血压患者治疗依从性的影响因素,并对比两组患者的治疗依从率.结果 观察组中完全依从27例,部分依从19例,不依从4例,治疗依从率为92%,与对照组比较差异具有统计学意义(P<0.05).结论 高血压患者治疗依从性的影响因素复杂,通过开展针对性的干预措施能够有效提高患者的治疗依从性,有助于疾病的治疗与控制.     

浅议集中统课对提高中医自考成绩的作用

我市与全省同步开展的高等中自学考试历经10年,报名考试由186名增加到1190名,自1988年第一批毕业生今已毕业14批,共246名,为提高每次科考及格率,我们于1995年3月,对报考4月份中医专业《中医基础理论》、《中药学》、《方剂学》、《医古文》、《哲学》五科考试的所有考生进行考前集中统课,通过这一途径提高科考及格率。     

时间序列分析与机器学习方法在预测肺结核发病趋势中的应用

目的研究时间序列分析与机器学习方法在预测肺结核发病趋势中的应用。方法使用江苏省2009-2018年肺结核月度发病率数据,构建时间序列分析(ARIMA模型)、机器学习方法(支持向量回归(SVR)、BP神经网络)和两者的组合方法(ARIMA-SVR、ARIMA-BPANN)共5种预测模型,分析评价各模型预测性能。结果 ARIMA、SVR、BP神经网络、ARIMA-SVR、ARIMA-BPANN均方误差分别为0.0356、0.0364、0.0384、0.0329、0.0336;平均相对误差分别为5.76%、6.19%、6.20%、5.63%、5.70%。结论时间序列分析优于机器学习方法,而二者组合模型预测效果优于单独方法,ARIMA-SVR模型在江苏省肺结核发病趋势预测分析中具有较好的应用价值。     

颅内转移瘤245例临床分析

目的探讨颅内转移瘤患者可能的最佳治疗方法。方法245例脑转移瘤患者中,单纯手术治疗27例,其中9例为单发性转移瘤,18例为多发性转移瘤;单纯γ刀治疗31例,共63个病灶,其中4例分2次行γ刀治疗;手术加γ刀治疗187例,其中111例行一次手术加1刀治疗,37例行一次手术加二次γ刀治疗,39例行二次手术加二次以γ刀治疗。结果单纯手术治疗的27例中,功能改善19例,无变化5例,术肝恶化3例,平均生存时间为（8±3．7）个月：单纯γ刀治疗31例中,功能改善19例,无变化9例,术后恶化3例,平均生存时间为（8．5±2．9）个月;手术加γ刀治疗187例中,功能改善125例,无变化25例,术后恶化37例,平均生存时间为（15．9±6．5）个月。手术加γ刀治疗比单纯于术或单纯γ刀治疗的患者的平均生存期显著延长（P〈0．05）。结论结合患者年龄、全身状况、近期有无新增或控制的系统件疫病、是单发或多发性颅内转移瘤等因素后,适时选择手术加γ刀治疗可能是目前大多数颅内转移瘤患者最佳的治疗方法。     

回转模拟失重下RAW264.7巨噬细胞环状RNAs差异表达分析

目的探索回转模拟失重对RAW264.7巨噬细胞环状RNA(circRNA)表达谱的影响。方法RAW264.7细胞分为对照组(Con)和回转模拟失重组(Clino),Clino组以细胞回转器回转培养72h。采用Arraystar环状RNA芯片检测两组巨噬细胞circRNAs表达谱变化,筛选部分差异表达circRNAs,以qRT-PCR技术进行验证。结果与对照组相比,回转模拟失重组有60个circRNAs表达发生显著变化(差异倍数log2FC1.5或-1.5,P0.05),其中上调34个,下调26个。qRT-PCR结果显示,circR003780,circR015248,circR015947及circR011728差异表达情况与芯片结果一致,差异具有统计学意义。结论回转模拟失重可改变RAW264.7巨噬细胞内circRNAs的表达模式,差异表达circRNAs可能通过调控巨噬细胞基本生理功能参与航天飞行导致的免疫功能改变。     

2,N-二甲基-N-(3,3-二苯基丙基)-1-氨基-2-丙醇的合成

目的研究2,N-二甲基-N-(3,3-二苯基丙基)-1-氨基-2-丙醇(1)的合成方法.方法以肉桂酸、氯化亚砜、甲胺等为原料,经烃化、氯化、酰化和还原反应得到N-甲基-3,3-二苯基丙胺(5);以3-氯异丁烯为原料,经加成、水解、环合反应得到环氧异丁烷(7),化合物5与7经烃化反应得到目标产物.结果与结论设计的合成路线以肉桂酸计,5步反应总收率为62.7%,合成路线简便易行,适于大规模制备.所合成的目标产物经ESI-MS和1H-NMR确证.     

制药工程课程设计教学模式改革的探索

对制药工程课程设计教学模式的改进进行了尝试,结果表明,只要目的明确,忠实教学大纲的培养目标,切实执行理论与实践相结合的设计原则,对原有的教学模式加以改革,其教学效果是明显的.