蛋白多肽类药物的药代动力学分析方法的研究进展

蛋白多肽类药物的药代动力学与传统药物不同,目标蛋白多肽给药量小,而各种内源性蛋白含量很高,这种干扰使准确测量目标分子非常困难。此类研究必须以建立灵敏、专一、准确的测定方法为前提。本文综述了近年来研究蛋白多肽类药物的药代动力学各种分析方法,包括生物检定法、同位素标记示踪法、免疫分析法、液相色谱、气相色谱、毛细管电泳、质谱、核磁共振、液相色谱-质谱(LC-MS)和毛细管电泳-质谱(CE-MS)联用技术等,其中LC-MS和CE-MS联用技术可望成为较有前途的分析方法。     

2009年我院门诊处方抗菌药物使用分析

目的:分析门诊抗菌药使用情况,促进合理用药.方法:调查2009年1～12月门诊处方,根据卫生部<抗菌药物临床应用指导原则>,对抗菌药物用药情况及不合理处方进行分析,分类统计.结果:共审核处方84028张,其中抗菌药处方16371张,抗菌药物使用率为19.48%.治疗用药57.02%,预防用药42.98%;不合理处方1631张(9.96%),分别在溶媒不当、药物用量、用法不合理、疗程不合理、重复用药、配伍禁忌、无指征预防用药、选药不合理、起点过高、频繁换药等方面存在问题.结论:抗菌药物使用基本符合<抗菌药物临床应用指导原则>,严格控制抗菌药物临床应用,才能更好地对抗菌药物加以保护,延缓或避免细菌耐药性的产生.     

中药注射剂不良反应防范措施

随着中药注射剂在临床上的广泛使用,其安全性问题已经成为近年来国内外关注的焦点。本研究通过查阅近年关于中药注射剂安全性问题的相关文献,对中药注射剂的生产、储存、质量管理、用药等方面进行探讨,总结并制定了中药注射剂的不良反应防范措施,为中药注射剂临床合理、安全的使用提供参考。     

新靶标的发现和研究

抗利尿激素V2受体抑制剂用于治疗多囊肾病多囊肾病(PKD)是一种常见疾病，发病率为1／500。它通过编码多囊细胞的两个常染色体之一遗传。患者肾脏上皮增生，同时过量分泌，从而形成肾脏囊肿，也可发生在肝、脑、胰腺和心脏部位。该病是一种严重威胁人类生命健康的疾病，患者年龄多在40—60岁，无性别差异。到目前为止，该病的治疗除了后期进行肾移植外尚无其他疗法。最近，从分子水平上分析表明，任何一个多囊基因缺失都可以改变胞内钙的调节，使cAMP水平提高。因此，研究人员认为，抗利尿激素V2受体(VPV2R，在肾脏特异性表达的cAMP激动剂)抑制剂用于治疗PKD可能有效。     

糖尿病异常脂质血症的治疗进展

对于Ⅰ型糖尿病(胰岛素依赖型)病人胰岛素的缺乏和高血糖症会导致脂质代谢异常.糖尿病肾病是Ⅰ型糖尿病并发冠心病的主要风险因子.Ⅱ型糖尿病(非胰岛素依赖型)经常发生异常脂质代谢.高胆固醇血症同样也普遍存在于非糖尿病人群中,但发生冠心病的相对风险随胆固醇水平的升高而升高.基于效率、耐受性和临床试验结果,HMG-CoA还原酶抑制剂是降低LDL胆固醇水平的首选药物.如果糖尿病患者以高甘油三酯为主要症状,用纤维酸衍生物进行治疗比较合理.在Ⅰ型糖尿病尤其是Ⅱ型糖尿病中,脂质异常可显著增加大血管并发症,尤其是增加冠心病的发生率.尽管两种类型的糖尿病均以脂质代谢异常为主要表现,但两种糖尿病异常脂质代谢本质不同,因此治疗方法也各异.     

蛋白多肽类药物的药代动力学分析方法的研究进展

蛋白多肽类药物的药代动力学与传统药物不同,目标蛋白多肽给药量小,而各种内源性蛋白含量很高,这种干扰使准确测量目标分子非常困难。此类研究必须以建立灵敏、专一、准确的测定方法为前提。本文综述了近年来研究蛋白多肽类药物的药代动力学各种分析方法,包括生物检定法、同位素标记示踪法、免疫分析法、液相色谱、气相色谱、毛细管电泳、质谱、核磁共振、液相色谱 质谱(LC MS)和毛细管电泳 质谱（CE-MS）联用技术等,其中LC-MS和CE-MS联用技术可望成为较有前途的分析方法。     

第二代抗组胺药的研究进展

第二代H1受体拮抗剂目前被认为是治疗Ⅰ型变态反应疾病比较安全有效的药物.这些药物在安全性和药效方面类似,但在化学结构、毒副作用、半衰期、组织分布、代谢和抗炎作用程度等方面却各不相同.目前人们越来越认识到这类药物可能是有用的治疗哮喘的辅助药物.从安全角度来看,第二代抗组胺药也具有心脏毒性、药物之间的相互作用及中枢神经系统作用等.而且,一些第二代抗组胺药确实可能引起一定程度的嗜睡.     

银杏黄酮对心肌缺血/再灌注损伤的保护作用

目的 探讨银杏黄酮(ginkgetin, GK)对心肌缺血再灌注损伤(myocardial ischemia reperfusion injury, MIRI)的保护作用。方法 选取SD大鼠48只,随机分为假手术组、模型组、GK高剂量组(200 mg/kg)、GK低剂量组(100 mg/kg),每组12只。于造模术前1周开始腹腔注射给药;经左冠状动脉结扎45 min再灌注6 h构建MIRI模型,采用NBT染色法测定心肌梗死面积,流式细胞术测定细胞凋亡率,荧光法测定心肌细胞半胱氨酸蛋白酶caspase活性,RT-qPCR法测定心肌凋亡因子Fas、Fas-L基因表达。结果 与模型组比较,GK高、低剂量组可使梗死区面积/危险区面积及梗死区面积/心室总面积显著缩小(P<0.05),可明显降低心肌细胞凋亡率(P<0.01),可显著抑制胞浆caspase-3和caspase-8活性(P<0.05),可使心肌组织Fas和Fas-L基因表达明显降低(P<0.05)。结论 GK预处理对MIRI具有心肌保护作用,可能与影响Fas介导的死亡受体信号途径、抑制心肌细胞凋亡反应等有关。