姜黄素对正常人表皮黑素细胞黑素生成的影响

目的研究姜黄素对体外培养的正常人表皮黑素细胞黑素生成及酪氨酸酶活性的影响。方法采用MTT法测定姜黄素对人表皮黑素细胞的活力的影响,体外氧化DOPA反应方法测定酪氨酸酶活性,NaOH法测定黑素生成量。结果姜黄素在浓度小于或等于10μmol/L时无明显细胞毒性。姜黄素在浓度大于或等于2.5μmol/L时呈剂量依赖性抑制酪氨酸酶活性,减少黑素生成,差异具有统计学意义(P<0.01)。结论姜黄素抑制培养的人表皮黑素细胞的黑素生成,可能具有开发成为美白产品的前景。     

尿苷二磷酸葡醛酸转移酶介导的胆汁酸代谢过程及其内源和外源影响因素研究进展

尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶(UDP-glucuronosyltransferases, UGTs)作为人体中一种非常重要的II相代谢酶,不仅参与外源性化合物代谢清除,也在胆汁酸等内源性物质的代谢调控中扮演重要角色。解析尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶介导的胆汁酸代谢过程及其内源和外源影响因素有助于增强对相关疾病的治疗和预防。尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶对胆汁酸代谢调控作用受到多种内源性和外源性因素影响。本文将重点探讨核受体、遗传因素、外源化合物及肝脏相关疾病等因素对UGT酶作用的影响,讨论体内潜在的胆汁酸动态平衡干预机制。     

中药复方茯苓汤有效成分的初步研究

目的:通过化学分析及不同中药组合的药效学实验揭示临床用于治疗湿疹的中药复方茯苓汤的主要有效成分及活性物质群。方法:采用超高速液相色谱-二极管阵列检测器-电喷雾-质谱(UFLC-DAD-ESI-MS)法分析复方茯苓汤的主要化学成分;在化学轮廓测定的基础上,依据主要物质峰的来源对中药组方进行了拆分并设立了4组中药组合(Ⅰ-Ⅳ),Ⅰ组为茯苓,泽泻,黄柏,栀子,赤芍,浮萍,当归,甘草8味中药组方后的水提物,Ⅱ组为栀子,赤芍,甘草3味中药组方的水提物,Ⅲ组为茯苓,当归2味中药组方的水提物,Ⅳ组为茯苓,栀子,赤芍,当归,甘草5味中药组方的水提物。用2,4-二硝基氟苯(DNFB)诱发的小鼠变应性接触性皮炎(ACD)为动物模型,比较ig不同中药组合(Ⅰ-Ⅳ)及阳性对照氢化可的松和阴性对照生理盐水的药效学指标,观察中药对小鼠耳质量、耳厚度、耳真皮炎性细胞浸润以及血清细胞因子的影响。结果:UFLC-DAD-ESI-MS代谢轮廓分析获得了复方茯苓汤中的11个主要化学成分信息,其中京尼平龙胆双糖苷、京尼平苷、芍药苷和甘草苷为其主要化学成分。与生理盐水组比较,各中药组和氢化可的松组对诱发皮炎前后小鼠的耳质量差、耳厚度差及真皮炎症细胞浸润的影响均有显著差异(P0.05),其中,Ⅰ组、Ⅳ组和氢化可的松组更优(P0.01)。结论:复方茯苓汤的主要药效成分多来源于栀子,赤芍,甘草,茯苓和当归5味中药。     

芍药苷对人外周血T淋巴细胞CD25、CD69及NF—KB表达的影响

目的研究芍药苷对人外周血T淋巴细胞CD25、CD69及NF—KB表达的影响。方法分离健康人外周血T淋巴细胞．抗人CD3单克隆抗体及抗人CD28单克隆抗体共刺激T淋巴细胞活化,加入不同浓度的芍药苷,流式细胞术检测T淋巴细胞CD25、CD69及NF—KB的表达。结果50Ixmol／L芍药苷对活化的T淋巴细胞CD25的表达有抑制作用（P〈O．05）,100,200I,zmol／L芍药苷对活化的T淋巴细胞CD25的表达有明显抑制作用（P〈O．01）;100,200μmovL芍药苷对活化的T淋巴细胞CD69的表达有明显抑制作用（P〈0．01）;25,50,100,200μmol/L芍药苷对活化的T淋巴细胞NF—KB的表达有明显抑制作用（P〈0．01）。结论芍药苷可呈浓度依赖性抑制T淋巴细胞CD25、CD69及NF—KB的表达。     

强脉冲光联合3%氨甲环酸治疗座疮后红斑及色素沉着的疗效观察

目的 研究强脉冲光联合3%氨甲环酸治疗痤疮后红斑及色素沉着的疗效。方法 选取2021年04月-2022年07月就诊的痤疮后红斑及色素沉着患者64例,随机分为观察组与对照组,每组32例。对照组采用强脉冲光治疗,观察组在此基础上联合3%氨甲环酸外用,随访3个月,观察两组治疗前后的临床疗效、红斑及色素沉着程度、皮肤病生活质量指数评分及不良反应情况,并对结果进行比较。结果 经治疗后观察组临床疗效优于对照组,具有统计学差异(χ²=8.501,P=0.037);治疗后观察组的红斑及色素沉着程度、皮肤病生活质量指数评分均低于对照组,差异具有统计学意义(P<0.05);两组均无明显不良反应。结论 强脉冲光联合3%氨甲环酸可以有效改善痤疮后红斑及色素沉着,且安全有效,值得临床推广。     

黄酮类化合物对CYP1A1酶抑制活性的3D-定量构效关系研究

目的通过构建3D-定量构效关系(quantitativestructure-activityrelationship,QSAR)模型,研究黄酮类化合物对细胞色素P450酶1A1(cytochrome P450 1A1,CYP1A1)的抑制活性。方法借助Topomer CoMFA方法开展黄酮类化合物结构-CYP1A1抑制活性构效关系研究;通过体外孵育体系对化合物CYP1A1抑制活性进行评价,开展预测模型验证和优化;通过分子对接技术探究黄酮类化合物抑制CYP1A1活性的作用机制。结果构建的3D-QSAR模型交叉验证相关系数(q2)为0.800,非交互验证系数(r²)为0.9650,外部验证的相关系数(rpred²)为0.9567,表现出良好的稳定性和预测能力。利用该模型预测9种黄酮类化合物的CYP1A1抑制活性,实验值与预测值的相关系数r²为0.832 8。分子对接结果显示,黄酮类化合物能与CYP1A1空腔内的THR497、ASN222、ASN255、SER116和ASP313等残基形成氢键,影响该类化合物的CYP1A1抑制活性大小。结论构建的模型具有良好预测能力与稳定性,为设计高活性分子提供理论参考,为新型CYP1A1酶抑制剂的开发提供新的思路。     

维生素K3激活黄嘌呤氧化酶的动力学和分子机制

目的 考察维生素K₃对人肝来源的黄嘌呤氧化酶(XO)的激活作用及其作用机制。方法 以人肝S9(0.1 g·L^-1)作为XO来源,分别与底物黄嘌呤(0,2,4,8和16μmol·L^-1)在37℃孵育90 min,液相色谱二极管阵列法测定反应的米氏常数(K_m)。黄嘌呤在K_m浓度下,三点法(维生素K₃1,10和100μmol·L^-1)检测维生素K₃激活剂的活性,多点法(维生素K₃1,2,5,10,20,50,100,200和400μmol·L^-1)测定其激活XO的半数有效浓度(EC₅₀)。使用1/2EC₅₀,EC₅₀和2EC₅₀维生素K₃进行动力学参数(K_m和V_max)的测定和双倒数曲线的拟合,考察不同浓度维生素K_...