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9-硝基喜树碱自微乳化注射液的研制及其体内药动学行为 总被引:1,自引:0,他引:1
目的制备9-硝基喜树碱自微乳化静脉注射给药系统(9-NCME),并考察其在大鼠体内的药动学情况。方法采用伪三元相图确定油相制剂组成,以正交设计优化处方组成,评价了9-NCME制剂的稳定性,并考察了正常大鼠尾静脉注射后体内的药动学行为。结果以注射用大豆油为油相、EPC/Tween80为乳化剂、无水乙醇为助乳化剂等成分组成的新型注射剂9-NCME,在临用前用5%葡萄糖注射液稀释20倍后可自发形成平均粒径38.3±4.0nm稳定微乳,大鼠尾静脉给予9-NCME药动学参数为:t1/2(0.97±0.14h),AUC0–8(372.77±49.62ng·h·mL–1)andMRT(1.40±0.21h),分别是对照溶液剂的1.4、1.65和1.4倍(P<0.01)。结论9-NCME具有较好的物理和化学稳定性,有望成为新型的9-NC静脉注射剂。 相似文献
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目的制备9-硝基喜树碱(9-nitrocamptothecin,9-NC)自乳化微乳(自微乳),并考察其对9-NC内酯型的体内外保护效应。方法以油酸乙酯为油相,Cremophor EL或Tween 80为乳化剂,PEG-400和无水乙醇为助乳化剂,制得2种9-NC自微乳。以9-NC溶液剂为对照,考察自微乳对9-NC内酯型结构的体内外保护效应。结果分别以Cremophor EL和Tween 80为乳化剂的自乳化油(油相-乳化剂-助乳化剂=20∶40∶40)在稀释倍数为20倍的水相中均可自发形成O/W型微乳液(9-NCME-C或9-NCME-T),粒径分别为(30.2±4.6)和(21.8±4.2)nm,Zeta电位分别为-(2.9±0.7)和-(8.1±0.9)mV,且具有良好的物理稳定性。与溶液剂(9-NCSol)相比,微乳能显著降低内酯型水解开环转变为羧酸盐型的速度,有利于提高体内9-NC活性结构(内酯型)的比例。大鼠静脉注射微乳(9-NCME-C和9-NCME-T)和溶液剂(9-NCSol)后血浆中内酯型9-NC的AUC0-∞分别为23072.24,20676.33和8954.97μg·min·L-1。结论自微乳对9-NC内酯型具有显著的体内外保护效应。 相似文献
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门诊抗菌药物应用分析 总被引:2,自引:1,他引:1
目的 了解医院门诊2006-2007年抗菌药物应用状况,分析评价其发展趋势及合理性.方法 利用医院药剂科计算机管理软件检索2006-2007年门诊抗菌药物出库数量、金额,应用限定日计量法分析临床使用情况,进行回顾性分析.结果 医院抗菌药物应用中,头孢菌素类、氟喹诺酮类和植物抗菌药物的用药频率DDDs排序一直处于领先地位,且头孢菌素类的应用呈现逐年增长趋势.结论 应进一步规范和加强抗菌药物使用的监督管理,提高医务人员的业务水平,使用药更加安全、有效、经济. 相似文献
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妇产科围手术期抗菌药物应用分析 总被引:9,自引:5,他引:4
目的 研究妇产科围手术期抗菌药物的应用情况.方法 对妇产科病区2007年1-10月的263份出院病历中的相关数据进行分析.结果 全部手术患者均应用抗菌药物,17.11%为单一用药,66.92%为二联用药,15.97%为三联用药;抗菌药物用药时间偏长,选用品种存在不当之处.结论 妇产科围手术期抗菌药物用药时间偏长,品种偏高档,亟待临床药师到临床一线,帮助、参与临床医师合理用药,使妇产科围手术期抗菌药物的应用规范化. 相似文献
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目的 分析2006年1月-2008年12月医院痰液中分离的铜绿假单胞菌耐药性与耐药趋势,为临床顶防感染以及合理用药提供依据.方法 采集来自各临床科室送检的痰标本,采用美国VITEK-32自动微生物分析仪进行细菌学培养鉴定及药敏试验.结果 196株铜绿假单胞菌对16种抗菌药物中对头孢哌酮/舒巴坦、哌拉西林/他唑巴坦、亚胺培南、奈替米星的耐药率为18.37%、16.84%、18.88%、17.35%,而耐药率最高的是复方新诺明(100.00%)、氨苄西林(99.49%)、头孢唑林(99.49%)、头孢替坦(88.78%)、头孢曲松(79.08%);头孢类抗菌药物耐药率有上升趋势,哌拉西林/他唑巴坦和替卡西林/克拉维酸耐药率有下降趋势.结论 铜绿假单胞菌单一及多药耐药情况均较严重.对β-内酰胺酶抑制剂复合药物、氨基糖苷类保持较好的敏感性,根据药敏结果合理使用抗菌药物是延缓其耐药株快速升高的最好办法. 相似文献