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1.
2.
3.
L C Meurer R L Tolman E W Chapin R Saperstein P P Vicario M M Zrada M MacCoss 《Journal of medicinal chemistry》1992,35(21):3845-3857
A series of alkyl- and halo-substituted 8-(1-piperazinyl)imidazo[1,2-a]pyrazines were prepared using two approaches, the condensation of alpha-halocarbonyl derivatives with an aminopyrazine or the oxidation-dehydration of a [(beta-hydroxyalkyl)amino]pyrazine. These imidazo[1,2-a]pyrazines were evaluated for their binding affinity to the alpha 1, alpha 2, beta 1, and beta 2 adrenergic receptors as well as their ability to lower blood glucose in insulin resistant hyperglycemic ob/ob mice. Modifications on 8-(1-piperazinyl)imidazo[1,2-a]pyrazine (4) reduced alpha 2 binding, lowered hypoglycemic potency, and showed variations in binding to the alpha 1, beta 1, and beta 2 adrenergic receptors. In addition to 4, the 2-methyl, 3-methyl, and 5-methyl 8-(1-piperazinyl)imidazo[1,2-a]pyrazines (16k, 25m, and 16f, respectively) displayed high affinity for the alpha 2 receptor and were potent hypoglycemic agents when compared to 2-amino-7,8-dihydro-4-(1-piperazinyl)-6H-thiopyrano[3,2- d]pyrimidine (MTP-1403, 2). Receptor binding was modified by use of a 4-methylpiperazine moiety which reduced alpha 1 and beta 1 binding while retaining some hypoglycemic activity. The structure-activity relationship for heterocyclic alkyl and halo substitution on biological activity is discussed. 相似文献
4.
5.
6.
7.
Intestinal schistosomiasis japonica: CT-pathologic correlation 总被引:1,自引:0,他引:1
Lee RC; Chiang JH; Chou YH; Rubesin SE; Wu HP; Jeng WC; Hsu CC; Tiu CM; Chang T 《Radiology》1994,193(2):539
8.
9.
Quantitative study of the immunoglobulin-containing cells in trephine samples of bone marrow 下载免费PDF全文
Immunoglobulin (Ig) was demonstrated in paraffin sections of 12 trephine bone marrow biopsies by means of the unlabelled antibody peroxidase-antiperoxidase (PAP) method. The Ig-containing cells, which were counted with the Reichert-Jung (Kontron) MOP-AMO3 user-controlled image-analyser, were found to constitute approximately 4·2% of all the nucleated cells in the marrow, a figure significantly higher than those reported by previous workers. 相似文献
10.
Laura A Hawryluck William RC Harvey Louise Lemieux-Charles Peter A Singer 《BMC medical ethics》2002,3(1):3-9