右兰索拉唑缓释胶囊健康人体生物等效性及安全性评价

目的:评价右兰索拉唑缓释胶囊在健康受试者空腹、餐后状态下的人体生物等效性及安全性.方法:采取随机、开放、四周期、两交叉单次给药设计,空腹组及餐后组各有30例健康受试者入选,采用高效液相色谱,串联质谱法测定受试者每周期口服右兰索拉唑缓释胶囊受试制剂或参比制剂(Dexilant(R))后15个不同时间点的右兰索拉唑浓度.采...     

盐酸二甲双胍缓释片健康人体生物等效性评价

目的:研究盐酸二甲双胍缓释片0.5 g·片-1在健康人体的药动学特征,并对2种制剂的生物等效性进行评价。方法:空腹/餐后各36名健康受试者口服盐酸二甲双胍缓释片受试制剂和参比制剂(Glucophage^■XR^■),采用随机、开放、两周期、两交叉空腹/餐后状态下生物等效性试验。研究采用已验证的液相色谱-串联质谱法作为测定人血浆中二甲双胍浓度的分析方法,测定服药后48 h共14个时间点的血药浓度,计算药动学参数。结果:受试者空腹状态下口服受试制剂和参比制剂后,以二甲双胍的C_max评价受试制剂与参比制剂的生物等效性,C_max的几何均值比值为101.12%,90%CI为94.68%~108.00%,个体内变异为16.36%。AUC_0-t的几何均值比值为100.18%,90%CI为95.13%~105.51%,个体内变异为12.85%;AUC_0-∞的几何均值比值为101.06%,90%CI为95.86%~106.54%,个体内变异为13.11%。受试者餐后状态下口服受试制剂和参比制剂后,C_max的几何均值比值为94.45%,90%CI为90.13%~98.97%,个体内变异为11.39%;以二甲双胍的AUC评价受试制剂与参比制剂的生物等效性,AUC_0-t的几何均值比值为103.21%,90%CI为100.27%~106.24%,个体内变异为7.04%;AUC_0-∞的几何均值比值为103.24%,90%CI为100.31%~106.26%,个体内变异为7.01%。结论:2种制剂在空腹/餐后状态下均具有生物等效性,液相色谱-串联质谱(LC-MS/MS)法准确快速,为临床安全用药提供理论参考。     

5-氟尿嘧啶对肺腺癌A549细胞生长抑制作用机制的研究

目的研究5-氟尿嘧啶抑制人肺腺癌细胞生长的作用方式。方法用不同浓度的5．氟尿嘧啶处理体外培养的人肺癌A549细胞,应用MTT法、倒置相差显微镜和吖啶橙染色法分析检测A549细胞存活率的变化及细胞形态结构的变化。结果不同浓度的5-氟尿嘧啶处理A549细胞,随着药物浓度的增加和处理时间的延长,细胞存活率明显下降;且低浓度使细胞呈铺展状态,细胞质内空泡增多,吖啶橙染色显示酸性膜泡增多,高浓度使细胞变圆,出现凋亡状态。结论5-氟尿嘧啶能明显抑制A549细胞的生长,低浓度诱导细胞发生自噬,高浓度引起细胞凋亡。