食物对奥扎格雷钠口服液人体内吸收的影响

 目的考察食物对奥扎格雷钠口服液药动学影响。方法采用双周期实验设计,选用6名健康志愿者空腹和进食后po200 mg奥扎格雷钠,建立HPLC测定奥扎格雷钠的血药浓度并计算药动学参数,进而对主要药动学参数进行统计分析。结果空腹与进食后的主要药动学参数AUC_0-t分别为(3.76±1.15)与(4.13±0.42)mg·h·L^-1,AUC_0-∞分别为(3.97±1.19)与(4.46±0.61)mg·h·L^-1,ρ_max分别为(3.61±1.16)与(1.11±0.20)mg·L^-1,t_max分别为(0.42±0.13)与(2.75±1.08)h。结论空腹与进食后给药的主要药动学参数ρ_max,t_max,AUC_0-∞,AUC_0-t采用Excel进行成对t检验。ρ_max,t_max具有极显著差异(P<0.01)。AUC_0-∞,AUC_0-t无差异(P>0.05)。     

三氧化二砷对人肺腺癌细胞株增殖和凋亡的影响

目的 研究三氧化二砷(As_2O_3)对人肺腺癌细胞株AGZY-83-a的抑制作用,探讨As_2O_3诱导人肺腺癌细胞株凋亡的机制.方法 采用MTT法、透射电镜及激光扫描共聚焦(LSCM)等方法 观察As_2O_3对人肺腺癌细胞株AGZY-83-a的影响.结果 As_2O_3能抑制人肺腺癌细胞株AGZY-83-a的生长,呈剂量依赖关系(P<0.01),IC_(50)=9.38μmoL/L;在光学显微镜及电镜下,可见As_2O_3,作用后的人肺腺癌细胞株AGZY-83-a呈现早期凋亡的变化特征:表面绒毛脱火,染色质块状散于核内;LSCM显示,As_2O_3,作用后人肺腺癌细胞株AGZY-83-a细胞内游离钙浓度([Ca~(2+)]_i)显著升高(P<0.01),呈剂量时间依赖关系.结论 As_2O_3能明显抑制人肺腺癌细胞株AGZY-83-a细胞的生长,并诱导人肺腺癌细胞株AGZY-83-a细胞凋亡,细胞内[Ca~(2+)]升高可能是诱导细胞凋亡的机制之一.     

盐酸恩丹西酮缓释胶囊的制备及质量控制

目的:制备盐酸恩丹西酮缓释胶囊并建立其质量控制方法。方法:制备盐酸恩丹西酮缓释胶囊;测定盐酸恩丹西酮释放度,进行释放机制及影响因素研究;用高效液相色谱法测定主药盐酸恩丹西酮的含量。结果:制得盐酸恩丹西酮胶囊体外释放曲线符合一级动力学方程和Higuchi方程;盐酸恩丹西酮检测浓度在9.93～79.44μg/ml范围内与峰面积积分值线性关系良好,平均回收率为100.15%(RSD=0.44%)。结论:该制剂具有明显的缓释作用,制备工艺简单,值得推广。     

HPLC/MS/MS法测定大鼠肝微粒体系统中非那西丁及其代谢物的浓度

目的:以高效液相色谱-串联质谱法测定大鼠肝微粒体孵育液中非那西丁及其代谢物对乙酰氨基酚的浓度。方法:色谱柱为XTerraMSC18,流动相为甲醇-0.1%甲酸不同比例梯度洗脱,流速为0.2mL·min-1;质谱仪为电喷雾-三重四极杆质谱,以多反应监测方式采集数据。结果:非那西丁和对乙酰氨基酚的检测浓度线性范围分别为45～9000(r=0.9998)、15.2～1520ng·mL-1(r=0.9996);平均回收率分别为(96.2±2.3)%～(98.3±2.4)%、(99.6±2.1)%～(100.2±2.6)%;日内及日间精密度均小于5%,最低检测浓度分别为9、10ng·mL-1。结论:本法简单、快速、灵敏,适宜于检测大鼠肝微粒体孵育液中非那西丁及其代谢物浓度。     

加替沙星与左氧氟沙星治疗急性细菌感染的疗效比较

［摘要］目的评价加替沙星对急性细菌感染患者的有效性和安全性。方法采用多中心、随机、单盲、对照试验。选择呼吸道和泌尿道急性细菌性感染患者205例,随机分为加替沙星组102例,左氧氟沙星组103例。两组分别用加替沙星200 mg或左氧氟沙星200 mg,加入5%葡萄糖注射液100 mL,静脉滴注,bid。疗程均为7～10 d。结果加替沙星组、左氧氟沙星组治疗结束后痊愈率分别为68.63%和65.05%,总有效率分别为93.14%和91.26%,两组均差异无显著性（均P＞0.05）。加替沙星组、左氧氟沙星组的细菌清除率分别为92.86%,91.86%,;两组治疗前后的血液学及生化指标无明显变化,加替沙星组和左氧氟沙星组不良反应发生率分别为5.88%,6.80%（P＞0.05）。结论加替沙星治疗敏感病原体引起的呼吸道感染、泌尿道感染,疗效显著,不良反应发生率较低。     

硫酸氢氯吡格雷与阿司匹林联用致血尿

1例57岁女性高血压病患者,长期口服阿司匹林、硝苯地平、富马酸比索洛尔,因冠状动脉粥样硬化性心脏病致心绞痛,加用硫酸氢氯吡格雷75 mg口服,1次/d;马来酸桂哌齐特320 mg,1次/d静脉注射。6 h后出现间歇性血尿,伴尿频、尿急、尿痛。尿常规检查示尿隐血（＋＋＋）,红细胞17个/高倍视野（HP）。双肾、膀胱超声检查未见异常。停用硫酸氢氯吡格雷。次日,患者尿色逐渐恢复,尿隐血（＋＋）,红细胞4个/HP。3 d后尿常规检查正常。     

国产尼扎替丁胶囊剂人体药动学及生物等效性

 目的 研究两种尼扎替丁胶囊的人体相对生物利用度。方法 采用高效液相色谱紫外检测法测定20名健康受试者单剂量 po 300 mg尼扎替丁国产或进口胶囊剂后的药动学数据。结果 po 国产与进口制剂后AUC_0～12均值分别为(6.66±1.54)和(6.79±1.56)μg·h·mL^-1,实测c_max均值分别为(2.10±0.64)和(2.06±0.74)μg·mL^-1,实测t_max均值分别为(1.32±0.59)和(1.67±1.04)h,国产尼扎替丁胶囊的相对生物利用度为(98.40±10.50)％。结论 经统计学分析,两种制剂具有生物等效性。     

氟康唑胶囊人体生物利用度和生物等效性试验研究

目的 研究氟康唑胶囊的人体相对生物利用度,评价其在健康人体内的药代动力学.方法 20名健康男性受试者随机双周期交叉单剂量口服氟康唑胶囊受试制剂和参比制剂,用HPLC内标法测定氟康唑的血药浓度,求得有关药代动力学参数.结果 氟康唑胶囊受试制剂和参比制剂的AUC0～96分别为(194.6±38)mg·h·L-1和(197.9±35.63)mg·h·L-1,Cmax分别为(5.46±1.26)mg/L和(5.53±1.12)mg/L,tmax分别为(1.51±0.45)h和(1.39±0.35)h.受试药物的相对生物利用度为94.01%～102.37%,经对数转换后受试药物AUC0～9690%可信限在参比制剂的80%～125%,Cmax(1-2α)的90%可信限在参比制剂的91.39%～105.80%,均在规定范围内.在药剂间及周期间均无显著性差异(P＞0.05),个体间有显著性差异(P＜0.01).结论 氟康唑胶囊的受试制剂与参比制剂生物等效.     

我院常见药物咨询问题及分析

目的:为开展药物咨询提供参考。方法:对我院医、护、患常见药物咨询问题进行归类、整理和分析。结果与结论:我院药物咨询常见问题包括药物的安全性、配伍、稳定性、过敏试验、针刺落屑和特殊人群用药等。通过开展药物咨询,可解决临床实际存在的用药问题,提高临床合理用药水平。     

用高效液相色谱法测定头孢唑啉钠与利多卡因及葡萄糖配伍的稳定性

目的：研究高效液相色谱法测定头孢唑啉钠与利多卡因及葡萄糖配伍的稳定性。方法：采用shimpackCLC-ODS柱,以0.01mon/L醋酸铵-甲醇（85：15）为流动相,流速1ml/min;测定波长270nm;结果：得回归方程为Y=-304.30＋11189.25X,相关系数r=0.9990。头孢唑啉钠利多卡因溶液与水溶液稳定性相近,而且略高于水溶液。肌注用的33%头孢唑啉钠水溶液或利多卡因溶液的稳定性远比静脉滴注用的头孢唑啉钠葡萄糖溶液稳定得多。结论：头孢唑啉钠溶液放置过程中逐渐分解,含量下降。应制成注射用粉;临床上配成溶液后应尽快使用,临床上以利多卡因注射液为溶剂,溶解头孢唑啉钠进行肌肉注射以缓减注射时的疼痛是可行的。