高效液相色谱-荧光光谱法测定大鼠血浆中葛根素及其药动学研究

目的建立高效液相色谱-荧光光谱法测定大鼠血浆中葛根素含量。方法色谱柱选用Hypersil ODS柱,流动相为甲醇∶水(含50 mmol/L醋酸铵)=23∶77(V/V),流速为1 mL/min,荧光检测器参数:激发波长250 nm,发射波长480 nm,增益为11,柱温30℃。结果该方法专属性强,在0.16~120 mg/L浓度范围内线性关系良好,最低检测限为10μg/L,准确度介于99%~104%,日间、日内精密度均小于10%。该方法成功应用于大鼠静脉注射葛根素的药动学研究中,葛根素在大鼠体内符合开放二房室模型,主要的药动学参数如下:AUC0→t(41.94±12.90)mg/(L.h),AUC0→∞(44.37±28.90)mg/(L.h),MRT(0.97±0.37)h,T1/2(1.06±0.39)h,Vss(0.09±0.02)L,Vz(0.14±0.03)L,Cl(0.10±0.05)L/h。结论本方法无需柱后修饰,简单、可靠,适于大鼠血浆中葛根素的检测。     

Schiff碱型r-氨基丁酸酯类衍生物的合成及其抗惊厥活性

作者设计并合成了9个Schiff碱型取代对羟基本甲醛缩r-氨基丁酸酯类化合物。并用美国NIH提出的“抗癫痫药物开发程序(ADD)对所合成的化合物进行抗惊厥活性筛选。结果表明化合物Ⅲf、Ⅲg、Ⅲh、Ⅲi具有不同程度的抗惊厥活性。     

动眼神经麻痹脑血管造影检查14例分析

目的:分析动眼神经麻痹患者的脑血管造影结果,探讨引起动眼神经麻痹的病因。方法:对14例动眼神经麻痹患者的脑血管造影结果进行分析。结果:14例动眼神经麻痹患者脑血管造影发现颅内动脉瘤11例,其中前交通动脉瘤1例,后交通动脉瘤10例;硬脑膜动静脉瘘1例;无明显异常2例,其中1例有糖尿病史10年,确诊为糖尿病性眼肌麻痹,另1例行头颅MRI检查诊断为垂体腺瘤。结论:动眼神经麻痹的病因较多,动脉瘤是最常见的原因,尤其是伴蛛网膜下腔出血的动眼神经麻痹患者应及早行必要的检查;硬脑膜动静脉瘘、糖尿病和垂体瘤也是致病原因。     

改进的双孔悬吊辅助腹腔镜阑尾切除术的应用价值（附35例报告）

目的：探讨改进的双孔悬吊辅助腹腔镜阑尾切除术在阑尾炎患者中的应用价值。方法回顾性分析35例行改进的双孔悬吊辅助腹腔镜阑尾切除术的阑尾炎患者的临床资料,均采用经脐部与耻骨联合上方双孔腹腔镜阑尾切除术,术中将腹腔镜调换到耻骨联合上方切口,脐部作为操作孔,将带线麻醉穿刺针自麦氏点刺入腹腔,收紧缝线,将阑尾予以悬吊固定,采用腔外打 Roeder 结或腔内单手“O”形打结法结扎切断阑尾系膜及阑尾。结果35例患者均顺利完成手术,手术时间30-65 min,平均40 min;术中出血5-30 ml,平均15 ml;术后无切口感染、出血、肠梗阻等并发症出现,且总体费用较传统三孔术式减少约1000元,所有患者痊愈出院,腹部切口隐蔽。随访1-12个月无切口感染、出血、肠瘘、肠梗阻等并发症出现,切口愈合良好,美容效果好。结论改进的悬吊固定法阑尾切除术更注重无菌观念,安全、可行,并且操作简单,术后切口隐蔽,美容效果好,总体费用相对减少,值得临床推广。     

Synthesis of γ-Aminobutyrate Derivatives

生理条件下γ氨基丁酸不易透过血脑屏障，一个容易进入脑内的非毒性的γ氨基丁酸衍生物可能具有抗惊厥活性，为了增大γ氨基丁酸的脂溶性，使其能透过血脑屏障进入脑组织，作者通过亚胺键将γ氨基丁酸接到一个亲脂性载体上，设计并合成１６个γ氨基丁酸衍生物，合成的化合物经元素分析、红外光谱、质谱和核磁共振氢谱检测，与目标化合物一致。     

4-[(4-氯苯基)(5-氟-2-羟基苯基)亚甲氨基]丁酸酯类的合成及其抗惊厥活性

作者设计并合成了8个γ-氨基丁酸(GABA)的衍生物(Ⅳ_(a-b)),使GABA的酯通过亚胺键,连接在一个易于通过血脑屏障的亲脂性载体上。合成的8个标题化合物,均用NIH提出的抗癫痫药物开发程序进行评价,结果化合物Ⅳ_b和Ⅳ_f表现出有效的抗惊厥活性。     

4—[3—甲氧基—4—羟基苯亚甲氨基]丁酸酯类化合物的合成

作者以3-甲氧基-4-羟基苯甲醛作为γ-氨基丁酸的亲脂性载体,设计并合成了4个4-[3-甲氧基-4-羟基苯亚甲氨基]丁酸酯类化合物作为抗惊厥化合物供药理筛选。所合成的目标化合物尚未见文献报道。     

乳腺浸润性导管癌组织中COX-2和Ki-67的表达及相关性分析

目的探讨环氧化酶-2（COX-2）和Ki-67在乳腺浸润性导管癌组织中的表达情况及其临床意义。方法采用免疫组织化学sP方法检测82例乳腺浸润性导管癌组织和相应癌旁正常组织中COX．2和Ki．67蛋白表达,并分析二者表达的相关性以及其表达与乳腺浸润性导管癌患者临床病理特征的关系。结果①在82例乳腺浸润性导管癌组织中COX-2和Ki．67蛋白表达阳性率均分别明显高于其在相应癌旁正常组织中的表达阳性率[COX．2：71．95％（59／82）比8．54％（7／82）,z。=68．56,P〈0．001;Ki-67：64．63％（53／82）比13．42％（11／82）。X2=45．20,P〈0．001]。②COX．2和Ki．67蛋白阳性表达与肿瘤TNM分期（cox．2：rs=O．349,P〈0．05;Ki．67：rs=0．305,P〈0．05）、淋巴结转移（cOx-2：rs=0．336,P〈0．05;Ki-67：rs=0．419,P〈0．01）、脉管侵犯（cOx-2：rs=0．235,P〈0．05 ki-67：rs=0．461,P〈0．01）及组织学分级（cox-2：rs=0．434,P〈0．01;Ki-67：rs=0．378,P〈0．05）均呈正相关;Ki．67蛋白阳性表达与肿瘤直径呈正相关（rs=0．365,P〈0．01）,而COX．2蛋白阳性表达与此无关（rs=0．135,P〉0．05）;COX-2和Ki-67蛋白阳性表达皆与患者是否绝经无关（cox-2：rs=O．172,P〉0．05;Ki．67：rs=0．163,P〉0．05）。③在浸润性导管癌组织中COX．2和幻．67蛋白阳性表达呈正相关性（rs=0．475,P〈0．01）。结论在乳腺浸润性导管癌组织中COX．2和Ki．67的表达均增高,两者与乳腺浸润性导管癌临床病理特征密切相关,对两者进行联合检测可反映乳腺浸润性导管癌的生物学行为,COX-2有可能成为乳腺癌治疗的一个新靶点。     

乳腺癌新辅助化疗前检测雌激素受体和孕激素受体的临床意义

目的探讨新辅助化疗对乳腺癌组织中雌激素受体（ER）和孕激素受体（PR）表达的影响以及新辅助化疗前后测定ER、PR的必要性。方法2000年1月至2008年1月对231例Ⅱ～Ⅲ期局部晚期乳腺癌进行CMF、CAF或CTF、AT等不同方案进行新辅助化疗,在化疗前后分别进行ER和PR的检测,以了解新辅助化疗前后ER和PR的变化。结果ER新辅助化疗前阳性表达率为44．39％,新辅助化疗后的阳性表达率为63．23％,其差异有统计学意义（X^2=9．824,P〈0．05）。PR新辅助化疗前阳性表达率为60．99％,新辅助化疗后的阳性表达率为60．09％,其差异无统计学意义（X^2=3．526,P〉0．05）。结论由于新辅助化疗对部分ER、PR的表达有影响,且与化疗疗效有关,所以必须在对所有实施新辅助化疗的乳腺癌患者实施化疗前后ER、PR的测定,为以后的综合治疗提供必要的依据。同时认为TA方案优于CAF或CTF方案,CAF或CTF方案又优于CMF方案。