新抗肿瘤化合物8-氯腺苷代谢物在大鼠体内的药代动力学研究

目的 :全面了解一次静注 8 氯腺苷后其代谢产物在大鼠体内药代动力学的规律及特点 ,为临床实验提供理论依据。方法 :给大鼠单次静注 4种剂量 8 氯腺苷后 ,应用HPLC方法测定在体液和组织中 8 氯腺苷代谢产物8 氯肌苷和 8 氯嘌呤的含量。结果 :8 氯腺苷在大鼠体内迅速转化为代谢产物 8 氯肌苷和 8 氯嘌呤。代谢产物之一 8 氯嘌呤半衰期 (t1/2 )有随用药剂量的增加而延长的趋势 ,为 10 .15～ 32 .84min。药时曲线下面积 (areaunderthecurve ,AUC)在 8 氯腺苷剂量增加至 15 0mg·kg-1时不成比例地增高 ,呈非线性动力学消除的特点。另一代谢产物 8 氯肌苷的t1/2 约为 10 0min ,在剂量增加至 10 0mg·kg-1时 ,其AUC不成比例地增加 ,呈非线性动力学消除的特点。除脂肪、脑、睾丸组织外 ,8 氯肌苷和 8 氯嘌呤在体内分布广泛 ,其中肝、肾等代谢和排泄器官的含量较高。药物主要以代谢物形式从尿及胆汁中排泄 ,排泄量占总给药量的 39.81%。结论 :静注 8 氯腺苷后 8 氯嘌呤在大鼠血中迅速生成 ,消除也比较迅速 ,8 氯肌苷在大鼠血中出现较晚 ,消除也比较缓慢 ,两种代谢物在用药剂量 2 5～ 10 0mg·kg-1范围内呈线性动力学消除 ,当剂量增加至 10 0～ 15 0mg·kg-1有非线性动力学消除的趋势。两代谢物广泛分布于各组织     

RP-HPLC法同时测定注射用粉末中他唑巴坦和头孢他啶组分的含量

目的建立反相高效液相色谱法用于同时测定他唑巴坦和头孢他啶的含量.方法采用Zorbax 300SB-C18色谱柱, 流动相为甲醇-磷酸盐缓冲液 (pH=5.6),检测波长为220 nm.结果他唑巴坦和头孢他啶分别在0.62-631.8 μg·mL-1和 0.66-677.5 μg·mL-1内呈线性关系,平均加样回收率分别为98.8% - 101.4%和99.1%-100.2%,日内和日间精密度分别为0.2%-1.5%和0.1%-2.6%.结论该法简单、精确、快速、重复性好,可以满足其原料和制剂的质量控制要求.     

文冠果花提取物对良性前列腺增生具有抑制作用

目的 探究文冠果花提取物对良性前列腺增生的抑制作用及可能的机制。方法 通过MTT法检测文冠果花提取物对良性前列腺增生细胞（BPH-1）增殖能力的影响、Annexin V/PI双染色法检测细胞凋亡、流式细胞仪测定细胞周期、免疫印迹法检测BPH-1细胞Bcl-2/Bax/Caspase3、PI3K/AKT蛋白表达水平。通过皮下注射丙酸睾酮建立大鼠良性前列腺增生（BPH）模型,文冠果花提取物给药28 d后取大鼠前列腺组织,通过HE染色观察组织病理变化,免疫印迹法检测前列腺组织中Bcl-2/Bax/Caspase3、PI3K/AKT的蛋白表达水平。结果 文冠果花提取物在125～1000μg/mL的浓度范围内抑制BPH-1细胞的增殖（P<0.05）;在G0/G1期产生周期阻滞,细胞的凋亡率与文冠果花提取物给药浓度正相关;文冠果花提取物处理后的细胞Bcl-2蛋白表达水平明显下调,Bax和Caspase3蛋白表达水平显著提升,PI3K/AKT蛋白磷酸化水平显著下调（P<0.05）;在动物实验中,与模型组相比,文冠果花提取物中剂量组和高剂量组p-AKT、Bcl-2表达水平降低,Bax表达水...     

阿德福韦二吡呋酯在猕猴体内的药代动力学及在大鼠体内的组织分布

目的　研究了新型抗病毒药物阿德福韦二吡呋酯 (ADV)po给药后在动物体内的吸收、分布、代谢和消除过程。方法　采用液相色谱质谱联用方法测定样品中的药物浓度。结果　猕猴po或iv给药ADV后 ,血液中只检测到活性代谢物阿德福韦(ADF) ,因此用ADF的血药浓度 时间曲线来估算药代动力学参数。猕猴poADV后 ,tmax为 0 .99～ 1.70h ,t1/ 2 为 1.6 4～ 5 .4 3h ,Cl为 9.14～ 13.91L·h- 1·kg- 1,绝对生物利用度为 19.9%。连续 7dpo给药(每日 1次 )后未发现药物累积现象。肾脏和肝脏中ADF的含量仅次于胃肠内容物。ADF主要经肾脏排出体外。结论　在给药量范围内表现为线性动力学 ,在靶器官肝脏中分布较多 ,主要从尿液中排出。     

一种人工合成Tuftsin类似肽大鼠组织分布和排泄研究

目的研究Tuftsin类似肽（T肽）单次皮下注射后在大鼠体内的组织分布特点和排泄情况。方法 Wistar大鼠,单次皮下注射剂量21.6 mg.kg-1T肽。采用竞争ELISA方法检测各时间点的组织器官、尿、粪和胆汁中的药物含量。结果组织分布试验结果表明,药物主要分布在大鼠的血清、肾、脾和小肠组织中,除小肠达峰时间为给药后2 h之外,其它药物含量均于给药后15 min达最高;排泄实验结果表明,0～144 h内尿和粪中排泄的原型药物分别占给药总量的2.21%和0.03%;0～96 h内大鼠胆汁中排泄的原型药物为给药总量的0.02%。结论 T肽给药后在Wistar大鼠体内广泛分布,在血清、肾和脾组织中含量较高,在粪和胆汁中检测出T肽的含量很少。     

老年高血压病的临床分析

本文报道了我院十年来(1975年1月-1984年12月)住院高血压病人1278例,其中老年期490例,老年前期540例,对二组患者的临床资料进行分析,从中看出老年期高血压的特点:老年期高血压有收缩期高血压倾向,脉压明显增大,这是与动脉硬化,主动脉弹性降低有关。过去那种认为老年收缩期高血压是一种良性过程的看法是错误的。虽然收缩压持续时间短暂,但它较舒张压高的多。我们认为收缩压较舒张压对预后具有更重要的意义。另外,老年高血压临床症状较少,无症状者较多,亦应引起重视。     

病毒性心肌炎并发心律失常的治疗

关于病毒性心肌炎并发心律失常的治疗,现重点讨论以下四个问题: 一、对于轻型心律失常应如何处理: 中年以下患者,上感1～2周后,突然出现持续窦性心动过速、各种早搏,特别是室性早搏、阵发性室上性心动过速及房颤,均提示有本病存在。而偶发性早搏等轻型心律失常,往往被忽视。笔者曾见1例,男性,24岁,以往体健,感冒后出现心悸,听诊有偶发早搏未予重视,患者于睡眠中猝死。     

应用食管窦房结电图测定健康人的窦房传导时间

本文首先为4例先天性心脏病患者同步记录心内窦房结电图(SNEi)和食管窦房结电图(SNEe),然后改用只为120例不同年龄的4组健康人记录SNEe。经以上两种途径测得的窦房传导时间(SACT)相关良好。SACT与年龄呈正相关,老年组的SACT显著长于其它年龄组。结果提示:SNEe和SNEi具有同等程度的可靠性。不同年龄组共用一个SACT诊断标准是不恰当的,应分别制定其标准。     

乌头碱中毒所致心律失常20例抢救体会

本文报道了我院于1966年11月～1983年4月共抢救乌头碱中毒所致各种心律失常20例,全部治愈,无1例死亡,抢救方法如下: 1.立即洗胃,导泻及大量静脉输液,以加速毒物从体内排泄。2.在无特殊拮抗剂的情况下,乌头碱中毒所引起的各种缓慢型心律失常,主要为迷走神经强烈兴奋所致,应选用阿托品,以阻断迷走神经对窦房结及房室结兴奋性的抑制。对于窦房结功能低下而出现的室性心律失常,应用阿托品亦可使其消失。3.患者若出现呼吸抑制,休克或心脏停搏者,均提示中毒严重,应紧急治疗。4.室性心律失常,应立即静脉注射利多卡因。5.乌头碱中毒在体内无蓄积作用,如用阿托品治疗,心律失常消失后,即可停用,以免发生中毒。     

硝普钠治疗急性心肌梗塞并发泵衰竭(附28例疗效分析)

本文总结了用硝普钠治疗AMI并发泵衰竭28例临床资料。根据治疗前左心功能和血压水平,分组讨论其剂量与疗程;并将不同程度泵衰竭对硝普钠的疗效分组列表,进行了统计学处理。结果:有效率85.7%;在无血流动力学监测的条件下,只要严密观察临床指标,应用硝普纳同样可行。