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应用Ames等建立的鼠伤寒沙门氏菌/微粒体系统检测氯喹、伯喹、乙胺嘧啶和阿的平的诱变性。结果,当阿的平浓度为100~1,000μg/皿时对TA1537菌株有诱变性,回变菌落数随浊度的递增而增加,但阿的平 相似文献
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细粒棘球蚴囊壁的延胡索酸酶(FH)活力为911—14333,磷酸烯醇式丙酮酸羧激酶(PEPCK)与丙酮酸激酶(PK)的活力之比为2.2—2.7,表明囊壁的糖代谢以酵解途径为主,感染小鼠用甲苯达唑、阿苯达唑或吡喹酮ig治疗,剂量各为25—50,300和500mg·kg~(-1)·d~(-1),连给7—14d,未见对FH有明显的影响,而PK和PEPCK则可明显被前二种药物所抑制。 相似文献
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目的:研究蒿甲醚(Art)对血吸虫己糖激酶(HK)、磷酸葡萄糖异构酶(GPI)和磷酸果糖激酶(PFK)的影响。方法:感染血吸虫小鼠1次igArt100或300mgkg-1,并分别于24h和48h剖杀取虫。按生成NADPH和耗用NADH的方法测定上述3种酶活力。结果:感染鼠ig.Art300mgkg-1后24h,♀、虫体HK活力抑制率分别为33.3%和13.7%,GPI活力则分别抑制14.7%和17.5%,48h后,♀、虫体的GPI活力抑制率分别为46.2%和32.9%。但Art剂量为100或300mgkg-1时,给药后24h和48h的♀虫PFK抑制率分别为64.9%和71%,均明显高于虫的16.3%和54.2%。结论:PFK可能是Art作用于血吸虫糖酶解途径的靶酶之一。 相似文献
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用生物鉴定法观察抗血吸虫新药吡喹酮在家兔体内的吸收、分布和排泄 总被引:3,自引:0,他引:3
用以血吸虫为标本的生物鉴定法,观察了抗血吸虫新药吡喹酮在家兔体内的代谢。自家免胃肠道的不同部位注入吡喹酮时,以小肠的吸收最好,直肠次之,而结肠和胃则较差。药物自小肠吸收后,周围静脉血浆的药浓度较门静脉的低10倍以上。家兔口服吡喹酮100mg/kg的血浆药浓度与皮下注射20mg/kg的相仿;肌肉注射吡喹酮20mg/kg的血浆药浓度较皮下注射的为高;若静脉注射相同剂量,则于注射完毕时虽有甚高的血药浓度值,但药物可迅速自血浆中消除。吡喹酮多次给药时无积蓄作用;若每4小时给药一次,连给3次,则可依次增加血浆的药浓度。家兔一次口服吡喹酮30分钟~4小时,以胃、小肠组织的含药量较高,肝、肾和脑等次之。给药后24小时,除胃和小肠外,其余脏器组织中的药物均已消除。此外,自服药兔的粪、尿中检获有生物活性的物质。 相似文献
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本文介绍用伊文思蓝法观察呋喃丙胺对小白鼠胃的刺激作用。动物于口服药物后即由尾静脉注入1%伊文思蓝,并于2小时后剖杀取胃,根据胃底浆膜面的蓝色色素沉着情况,评价药物对胃的刺激作用。试验证明,小白鼠一次口服呋喃丙胺或二甲苯后,用伊文思蓝法观察药物对胃的刺激作用与组织病理学的观察结果相仿。这种方法具有操作简便、快速、灵敏和重现性高等优点。在拮抗试验中,发现扑尔敏、异丙嗪、苯海拉明和氯丙嗪具有较强的拮抗呋喃丙胺对鼠胃的刺激作用,抗炎类药物次之,而阿托品则甚差。用伊文思蓝法观察的结果表明,小白鼠每天口服呋喃丙胺500 mg/kg,连续10天时,药物对鼠胃的刺激作用逐渐减轻,至给药10天后,胃的刺激反应仅及第1次给药时的1/3。若在疗程的第1~3天,每天于口服呋喃丙胺前1小时先服扑尔敏,则呋喃丙胺对鼠胃的刺激作用,仅在给药的第三天较明显,但轻于单服呋喃丙胺3天组。用肉眼或组织病理学方法观察胃肠病变的结果,与伊文思蓝法的基本一致。扑尔敏不影响呋喃丙胺的抗血吸虫作用。 相似文献
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日本血吸虫雄虫在4℃或37℃的HBS及无45Ca2+的HBS中经吡喹酮1或30μg/ml作用0.5~2h后,未见虫的Ca2+,Mg2+含量有明显变化,但除4℃的HBS组外,余2组虫的K+含量明显减少,而虫的Na+含量的增加则不明显。在含30 mM Mg2+的HBS中,雄虫经吡喹酮作用1h后,虫的Mg2+含量明显增加。在37℃的HBS中,血吸虫雄虫经吡喹酮1μg/ml作用5~60min后,虫的皮层胞质中的452+含量的百分比较各相应对照组的明显减少,而虫体肌肉的则相反。在4℃的HBS或无45Ca2+的HBS中,吡喹酮对452+在虫体内的分布无明显影响。 相似文献
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蒿甲醚诱发日本血吸虫脂质过氧化 总被引:3,自引:0,他引:3
目的 观察蒿甲醚 (Art)对日本血吸虫的脂质过氧化损伤。方法 小鼠感染血吸虫尾蚴 5周后 ,1次灌服Art30 0mg/kg ,于治疗后 6~ 2 4h剖杀 ,收集雄虫 ,用硫代巴比妥酸 (TBA)比色方法测定其TBA反应物 (TBARs)水平。并取未经药物治疗的合抱虫 ,置于含Art和 /或氯化血红素 (hemin)的培养液内培养 2 4h后 ,作TBARs分析。结果 小鼠体内的血吸虫雄虫经Art作用后 12和 2 4h ,其脂质过氧化物水平均有明显升高。体外 ,Art或hemin单一作用血吸虫 2 4h ,对其TBARs水平无影响 ,但Art(15~ 6 0 μmol/L)与hemin(10~ 5 0 μmol/L)伍用可导致虫体的TBARs水平明显升高。结论Art具有血红素依赖的诱发日本血吸虫脂质过氧化作用。 相似文献
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蒿甲醚对血吸虫超氧化物歧化酶和谷胱甘肽还原酶的抑制作用 总被引:10,自引:0,他引:10
为观察蒿甲醚(Art)对日本血吸虫(Schistosoma japonicum)超氧化物歧化酶(SOD)和谷胱甘肽还原酶(GR)的影响,取血吸虫成虫置于含Art(7.5-60μmol/L)和/或氯化血红素(hemin,8-50μmol/L)的培养液内培养24h后,分别按邻苯三酚自氧化和NADPH氧化方法测定虫体的SOD和GR活力,结果表明,在hemin(10μmol/L)存在下,Art(7.5-60μmol/L)对虫体GR有明显的抑制作用,其效果与使用的Art浓度有关,将hemin浓度升至40μmol/L,Art对虫体SOD亦有明显的抑制作用,此外,Art明显增强Fe(Ⅱ)诱导的血吸虫蛋白巯基含量下降,提示Art具有铁依赖的抑制血吸虫SOD和GR作用,此作用可能与药物的氧化蛋白质性质有关。 相似文献