氟喹诺酮类抗菌药研究的新进展

喹诺酮类第一代和第二代抗感染药的缺点抗菌谱狭,主要对革兰氏阴性细菌有较强的抗菌作用,临床上仅应用于G~-菌的肠道和尿路感染,限制了临床应用范围。第三代喹诺酮类抗菌药的新品种在化学结构的母环上在6位引入氟原子或其他部位进行修饰,扩大了抗菌谱,增强了抗菌活性,目前国际上广泛应用于临床的该类药物有诺氟沙星、环丙沙星、培氟沙星、依诺沙星和氧氟沙星等。不但对G~-杆菌有较强抗菌活性,对G~+菌和绿脓杆菌的活性有明显改善,口服改善了生物利用度。其中氧氟沙星,培氟沙星和依诺沙星     

氟喹诺酮类抗菌药对衣(支)原体药效学研究进展

衣原体和支原体在临床上感染是世界性的传染性疾病 ,侵袭部位主要呼吸系统和泌尿生殖系统。衣原体和支原体感染临床上治疗主要用四环素类和大环内酯类抗生素 ,近 1 0多年来由于氟喹诺酮类抗菌药和不断地研制和开发 ,有部分抗菌药物在体外良好抗衣原体和支原体活性 ,对动物感染模型治疗效果能与四环素类和大环内酯类药物媲美。其中部分氟喹诺酮类药物临床应用衣 (支 )原体感染有良好治疗效果 ,氟喹诺酮类抗菌药是值得重视抗感染药物。1　司帕沙星1 .1　司帕沙星 (SPFX)抗衣原体和支原体活性　SPFX在体外对各种衣原体和支原体有很强活性。…     

IMB—86A的致突变研究

IMB—86A是我所合成的第三代喹诺酮类抗菌药,为一类新药。其药效学与药代动力学研究提示本品具有广谱和强效抗菌作用,对动物感染子种细菌有优异的保护效果;口服吸收良好,血浓度高.半衰期长,组织分布广,是一个有前途的抗菌药物。本文报道了IMR—86A的致突变研究结果:试验结果表明,IMB—86A,在小鼠微核试验、CHL细胞染色体     

甲磺酸左氧氟沙星口服和皮下给药对小鼠腹腔感染的保护作用

金葡球菌、大肠埃希氏菌和铜绿假单胞菌各２株分别给小鼠腹腔感染,甲磺酸左氧氟沙星口服或皮下给药,以评价其体内保护作用。甲磺酸左氧氟沙星对２株金葡球菌感染小鼠的口服给药ＥＤ５０分别为７．４和６．２８ｍｇ／ｋｇ;对２株大肠埃希氏菌感染小鼠的ＥＤ５０分别为０．３７和１．１９ｍｇ／ｋｇ;对２株铜绿假单胞菌感染的ＥＤ５０分别为１９．７４和２３．７５ｍｇ／ｋｇ。３种细菌对小鼠感染的口服给药保护效果与左氧氟沙星碱相似,而优于氧氟沙星。甲磺酸左氧氟沙星对３种细菌小鼠感染的皮下给药的保护效果比口服给药优越２～１３倍。小鼠感染皮下给药条件下,甲磺酸左氧氟沙星对３种细菌感染的效果与左氧氟沙星相似,比氧氟沙星效果优４倍。     

新广谱头孢菌素DN-9550的体内外抗菌活性

DN-9550是一个半合成广谱头孢菌素,其对革蓝氏阳性和阴性细菌都有很强抗菌作用。本文测定本药对临床分离各种细菌的敏感性、对各种β-内酰胺酶的稳定性和对青霉素结合蛋白(PBPs)的亲和力以及本药对小鼠全身感染细菌的保护作用。结果表明,本药对临床分离的金葡菌和     

氟喹诺酮类抗菌药的药物和临床研究进展

20世纪90年代新开发的喹诺酮类药物有司帕沙星，托氟沙星，加替沙星，曲伐沙星，格帕沙星，克林沙星，莫西沙星和西他沙星等。和原有的喹诺酮类药物相比，明显扩大了抗菌谱并增强了抗菌活性，如在原来优良的抗革兰氏阴性菌活性的基础上，明显增强了抗革兰氏阳性菌活性，对厌氧菌和非典型病原菌（枝原体，衣原体）也表现出一定的活性，或显示出良好的药物动力学性质，口服吸收良好，生物利用度高，组织分布广，在一些组织中的药物浓度高于血药浓度，半衰期较长，取得了良好的临床疗效。     

阴可净体外抗阴道毛滴虫的作用

阴道毛滴虫是致人体生殖泌尿系统感染的常见病原体，用甲硝唑治疗因有致癌性而受到了一定限制［１］。开发与发现新的抗阴道毛滴虫药物实属必要。祖国医学记载，阴道毛滴虫感染属下焦疾病中的阴蚀症，治疗宜清热利湿或养血祛风。阴可净是以上述辩证原则开发出的中药泡腾栓剂, 采用了芙蓉叶、白矾和艾叶等, 抗菌实验证明对各类厌氧菌、革兰氏阳性菌和阴性菌均有较强的作用, 临床上也有较好的疗效。泡腾栓采用聚氯乙烯硬脂酸等发泡剂为辅料,是一种作用迅速的新剂型。本文对其抗阴道毛滴虫的作用进行了探讨。