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应用体外肝微粒体孵育体系,研究披针灰叶素B(lanceolatin B)在大鼠、人、比格犬、猴肝微粒体中的代谢稳定性及体外代谢参数,确定主要代谢披针灰叶素B的CYP酶表型。将披针灰叶素B与不同种属肝微粒体共同孵育,应用UPLC-MS/MS检测孵育液中披针灰叶素B的含量,考察其代谢稳定性与体外代谢动力学参数。将披针灰叶素B与各CYP450同工酶CYP2E1,2C19,1A2,2D6,2C9,3A4,2A1的特异性抑制剂共同孵育,确定其代谢酶表型。研究结果显示,披针灰叶素B在人、比格犬肝微粒体中不代谢,而在大鼠与猴肝微粒体中可代谢,它们的体外半衰期(T_(1/2))与固有清除率(CL_(int))分别为11.57,8.07min和0.12,0.17 m L·min-1·mg-1,结果没有显著性差异;披针灰叶素B在肝微粒体中的代谢存在种属差异,在大鼠肝微粒体中由多个酶共同参与代谢,其中CYP1A2酶的作用最强,是主要代谢披针灰叶素B的酶。 相似文献
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百草枯中毒19例临床分析 总被引:4,自引:0,他引:4
目的 对19例百草枯中毒患者临床观察结果作一总结,重点强调百草枯中毒后的严重后果,并强调早期洗胃,减少毒物吸收,促进毒物排泄的重要性。方法 根据预后将其分为好转组及死亡组,对洗胃时间、临床表现及衰竭脏器数进行对比。结果 早期洗胃患者临床症状较轻,脏器损伤较少,预后较好。结论 由于百草枯没有特效解毒药,故早期采用减少毒物吸收、促进排泄的方法,可明显减轻患者的症状,减少死亡率。 相似文献
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目的:优选黄芩中4种黄酮类成分的提取工艺,为黄芩薄层鉴别用对照提取物的研究提供参考。方法:以乙醇体积分数、溶媒用量、提取时间为自变量,黄芩苷、汉黄芩苷、黄芩素、汉黄芩素提取率的总评"归一值"为因变量,通过星点设计-效应面法优选黄芩提取工艺并进行预测分析和工艺验证。采用HPLC测定指标成分含量,流动相乙腈(A)-0.1%磷酸水(B)梯度洗脱(0~25 min,27%A;25~27 min,27%~43%A;27~40 min,43%~56%A;40~45 min,56%~85%A),检测波长274 nm。结果:最佳提取工艺为加12倍量54%乙醇回流提取2次,每次135 min。黄芩苷、汉黄芩苷、黄芩素和汉黄芩素平均提取率分别为12.53%,2.77%,0.66%,0.25%,总评"归一值"预测值和实测值偏差1.19%。结论:优选的提取工艺稳定可行、预测性良好,为黄芩资源的合理利用提供参考。 相似文献
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目的 评价丹参注射液在体外对人肝微粒体酶CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6活性的影响。方法 将丹参注射液与CYP450酶3种亚型(CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6)的特异性探针底物甲苯磺丁脲、奥美拉唑、右美沙芬与大鼠肝微粒体进行孵育,采用LC-MS/MS法测定对应3种代谢产物4-羟基甲苯磺丁脲、5-羟基奥美拉唑、右啡烷的浓度,求算出IC50。结果 丹参注射液对CYP2C9、CYP2C19和CYP2D6的IC50值均>50 μg/mL。结论 丹参注射液对人肝微粒体酶CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6没有抑制作用。 相似文献
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目的研究老年男性杓型高血压晨峰(MBPS)现象与踝肱指数(ABI)、尿微量白蛋白/肌酐(Um Alb/Cr)的关系,探讨老年男性杓型高血压MBPS对动脉粥样硬化的影响。方法 251例老年男性杓型高血压患者,根据动态血压监测(ABPM)结果,分为MBPS组及NMBPS组,所有患者均进行ABI、Um Alb/Cr检测,并常规检测血尿素氮(BUN)、肌酐(Cr)、血糖(Glu)、高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)、甘油三酯(TG)、总胆固醇(TCH),分析比较两组患者ABI、Um Alb/Cr的差异。结果两组患者在性别构成比、年龄、吸烟、高血压病程、BUN、Cr、Glu、HDL-C、LDL-C、TG、TCH等方面比较,差异均无统计学意义(P0.05)。MBPS组24 h SBP、d SBP、n SBP、24 h MAP、d MAP、MBPS变异幅度均显著高于NMBPS组(144.23±12.59比136.35±14.21、145.01±14.33比135.79±15.26、135.08±17.42比128.21±16.37、98.25±10.08比95.35±9.87、98.76±8.22比94.37±8.95、29.59±4.26比19.02±3.98),MBPS组ABI显著低于NMBPS组(0.73±0.09比1.02±0.09),MBPS组Um Alb/Cr显著高于NMBPS组(4.79±1.93比4.21±1.56),MBPS组PAD发生率、Um Alb/Cr阳性率显著高于NMBPS组(88/63比52/48、72/79比41/59),差异具有统计学意义(P0.05)。SPEARMAN相关分析显示,MBPS与ABI、Um Alb/Cr呈中度相关,与年龄呈低度相关,差异具有统计学意义(P0.05)。结论老年男性杓型高血压MBPS是导致PAD以及早期肾损害的重要的危险因素,对动脉粥样硬化产生重要影响。 相似文献
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这真是一个前所未有的悠长寒假!终于,学校陆续开学了。孩子们的新学期就要来了吗?"神兽"们终于可以去学校了吗?很多家长翘首以盼的同时,还有不少家长陷入了纠结。王妈妈很苦恼:"我女儿上初三了。她现在在家,一天到晚都很焦虑。她平时成绩挺好的,就是容易紧张。不知道开学后,会不会压力更大。"李妈妈纠结的点不一样:"我家儿子上四年级,每次开学都要快半个月才能进入状态。散养了这么久,感觉心已经收不回来了。怎么办?"所以,你家的"神兽"准备好开学了吗?怎样才能尽快帮孩子找到状态,迎接即将到来的新学期呢?心理专家说不能等,现在就要行动起来。 相似文献