5—氨基水杨酸与乙基纤维素溶混性的计算机模拟

使用计算机辅助分子建模（ＣＡＭＭ）、分子力学和蒙特卡罗方法,模拟了５－氨基水杨酸（５－ＡＳＡ,Ｃ７Ｈ７ＮＯ３,美沙拉灵（ｓｐ－５７－６））与乙基纤维素（ＥＣ）的溶混性。模拟结果显示,在２７３Ｋ至３１６Ｋ的温度范围内,５－氨基水杨酸与乙基纤维素能以任何比例混溶。得出Ｅｍｉｘ（Ｔ）＝Ａ＋ＢＴ＋Ｃ／Ｔ模型,Ａ＝０．３６９４Ｅ＋０４,Ｂ＝－０．２６１０Ｅ－０２,ａｎｄＣ＝０．１８１８Ｅ＋０４,以及Ｅｍｉｘ（Ｔ）模型标准方差,Ｓ＝０．２６５４Ｅ－０３ｋｃａｌ／ｍｏｌ。对乙基纤维素及５－氨基水杨酸与乙基纤维素混溶过程的能量和构象分析表明,混溶过程中有乙基纤维素分子内和乙基纤维素与乙基纤维素分子间氢键形成。对两相混溶体系进行了热力学分析。     

磷酸川芎嗪缓释透皮贴剂的制备及体外释放度测定

目的制备磷酸川芎嗪缓释透皮贴剂并优化其处方。方法通过正交实验,筛选缓释透皮贴剂的处方组成。结果采用聚丙烯酸树脂EUDRAGITE100为控释骨架和压敏胶材料,1.0%氮酮作为渗透促进剂制备胶粘剂骨架型经皮给药系统,药物从胶粘剂骨架/药物储库(压敏胶层)中恒速释放,体外释放度表明,贴剂的释放符合零级方程。结论所研制的磷酸川芎嗪缓释透皮贴剂具有理想的释药特性。     

盐酸二甲双胍缓释片体外释放度研究

目的对盐酸二甲双胍缓释片体外释放度相关因素进行研究。方法对溶出介质、转速、测定波长及辅料等因素进行考察,确定盐酸二甲双胍缓释片体外释放度的测定方法,对测定方法进行回收试验,并对三批样品及参比制剂进行测定。结果采用转篮法,以1000ml水为溶出介质,转速为100rpm/min,采用UV法,测定波长为233nm,将溶出液稀释至1～12.5μg/ml进行测定。结论本释放度方法简单,快速,可用于盐酸二甲双胍缓释片体外释放度测定。     

复方双嘧达莫缓释片含量及有关物质水杨酸的测定

目的建立复方双嘧达莫缓释片双嘧达莫和阿司匹林含量及有关物质水杨酸的测定方法。方法采用反相高效液相色谱法测定片剂中双嘧达莫和阿司匹林的含量和有关物质游离水杨酸的限量。结果平均回收率为双嘧达莫100.1%,RSD为1.01%;阿司匹林99.13%,RSD为1.26%。水杨酸最低检测限为0.0025mg。结论测定方法可用于控制复方双嘧达莫缓释片的质量。     

秋水仙碱滴丸的工艺研究

目的确定秋水仙碱滴丸的成型工艺。方法以滴丸的成型外观和成丸的重量差异为评价指标,采用正交试验法研究滴丸成型工艺的较优工艺条件。结果工艺条件为:药物∶聚乙二醇6000质量比为1∶10,药料温度60℃,冷却剂的温度10℃,冷却柱长90 cm。结论本文所确定的成型工艺合理,制备得到的滴丸均符合中国药典质量标准。     

中医论治青春期肥胖型多囊卵巢综合征的疗效观察

目的:观察中医治疗青春期肥胖型多囊卵巢综合征的临床疗效。方法:选取经西医治疗后仍月经稀发或闭经患者共19例,给予口服苍附导痰汤配合针灸治疗,比较治疗前后的相关指标。结果:治疗3个月后,显效者10例(53%);有效者6例(32%);无效者3例(15%);总有效率为85%。结论:采用苍附导痰汤配合针灸治疗,可以重建正常的月经周期,有效降低雄激素水平,改善患者卵巢功能、胰岛素抵抗及临床症状,疗效较好,值得临床推广。     

姜黄素抑制TGF-β1诱导的人肾小管上皮细胞系表型转化

目的探讨姜黄素抑制TGF-β1诱导的肾纤维化的作用及分子生物学机制。方法应用10 ng/mL TGF-β1单独或联合姜黄素(Cur)(6.25、12.5、25、50和100μmol/L)共同作用人肾小管上皮细胞系(HKCs)72 h,倒置相差显微镜下观察细胞形态,免疫组化检测纤维细胞特异蛋白-1(FSP-1)表达;同时,通过Western blot检测肾小管上皮细胞标志物E-cardhrin和细胞角化蛋白以及基质标志物波形蛋白、α-平滑肌肌动蛋白(α-SMA)和Ⅰ型胶原的表达变化,以及AKT/mTOR信号通路关键蛋白的表达。结果HKCs贴壁增殖,呈铺路石样外观。TGF-β1单独刺激能明显促进细胞由上皮样形态向纤维样细胞形态转化。当TGF-β1与姜黄素联合作用于HKCs时,姜黄素在12.5~50μmol/L浓度时能明显对抗TGF-β1诱导的细胞形态转变而维持HKCs细胞铺路石样外观,同时,TGF-β1能明显抑制HKCs细胞E-cardhrin和角化蛋白基因表达(P<0.05,P<0.01),而促进FSP1阳性细胞显著增加(P<0.05,P<0.01);上调波形蛋白、α-SMA和I型胶原的表达(P<0.05,P<0.01);并且,AKT/mTOR信号通路关键蛋白Akt、mTOR、p70S6K、4E-BP1和eIF4E的磷酸化水平表达也显著增加(P<0.05,P<0.01)。而姜黄素能抑制TGF-β1诱导的HKCs表型转化,同时下调TGF-β1诱导AKT/mTOR信号通路关键蛋白的磷酸化水平(P<0.05)。结论姜黄素通过抑制Akt/mTOR信号通路对抗TGF-β1诱导的上皮细胞-间质细胞转化,可能是姜黄素抗肾纤维化的关键分子机制之一。     

慢性心力衰竭病人过渡期护理的证据总结

目的:检索并获取慢性心力衰竭病人过渡期护理的相关证据,并对最佳证据进行总结,为临床医护人员及相关决策者提供思路和参考。方法:系统检索BMJ Best Practice、Up To Date、澳大利亚Joanna Briggs Institute(JBI)循证卫生保健中心、英国国家卫生与临床优化研究所(NICE)、苏格兰校际指南网(SIGN)、美国国立指南网(NGC)、美国心脏协会(AHA)、美国心力衰竭协会(HFSA)、美国心脏病学会(ACC)、美国医疗保健研究和质量机构(AHRQ)、the Cochrane Library、PubMed、EMbase、CINAHL、中国知网、万方数据库中与慢性心力衰竭病人过渡期护理相关的文献,包括指南、最佳实践、证据总结、专家共识等。由2名研究员独立对文献质量进行评价,提取并汇总形成最佳证据。结果:共纳入15篇文献,包括6篇指南、3篇系统评价、4篇证据总结、2篇专家共识。根据过渡期护理的特点,共提取和汇总了19条证据。结论:过渡期护理方案的证据总结科学规范,建议证据应用人员应结合医院医疗水平和文化背景选择最佳证据,从而规范过渡期护理在慢性心力衰竭病人...     

夜热清颗粒的质量标准研究

目的 建立夜热清颗粒的质量控制方法.方法 采用薄层色谱法对处方中的青蒿、牡丹皮、葛根进行鉴别,采用高效液相色谱法测定丹皮酚的含量.结果 在选定的薄层色谱条件下,可检出青蒿、牡丹皮、葛根的特征斑点;在选定的高效液相色谱条件下丹皮酚同其它成分达到较好的基线分离,平均回收率为99.16%,RSD为0.82%.结论 所建立的方法 具有简便、专属、重复性好的特点,能有效地控制该制剂的质量.     

急性百草枯中毒大鼠肺组织中MMP-2和 MMP-9表达的变化研究

[目的]观察急性百草枯（PQ）中毒大鼠肺组织中基质金属蛋白酶（MMP-2和MMP-9）的表达变化,探讨其在百草枯中毒致肺纤维化中的表达及意义。[方法]SD大鼠50只,随机分为染毒组和对照组,染毒组用PQ按50mg/kg灌胃染毒,对照组代以等剂量生理盐水灌胃。灌胃后1,3,7,14和28d分离和提取肺间质成纤维细胞,应用免疫细胞化学和逆转录多聚酶链式反应（RT-PCR）方法,观察其MMP-2,MMP-9蛋白及其 mRNA的动态变化。[结果]①PQ灌胃后1d成纤维细胞MMP-2表达增高,7d达高峰,为对照组的3.187倍（t=23.667,P﹤0.001）;MMP-9在PQ灌胃作用后1d表达增高,7d达对照组的3.503倍（t=11.399,P﹤0.001）;②MMP-2 mRNA和MMP-9 mRNA的转录从PQ灌胃后1d就开始升高。[结论]PQ灌胃后,肺间质成纤维细胞上调MMP-2和MMP-9的表达,损伤肺泡基底膜,启动肺纤维化的发生。