罗红霉素在犬体内的代谢转化罗红霉素在犬体内的代谢转化

目的考察罗红霉素在犬体内的代谢转化及po和iv给药途径对药物代谢的影响。方法采用液相色谱-质谱(LC-MSⁿ)联用技术,检测在iv或po给予单剂量罗红霉素后犬胆汁中的罗红霉素及其代谢物。代谢物经LC/MSⁿ方法分离和分析,并通过与对照品比较质谱和色谱行为确定其结构。结果共检测到13种罗红霉素代谢物,包括N-去甲基和N, N-双去甲基衍生物、肟醚侧链O-去烷醚基衍生物、脱红霉糖衍生物、罗红霉素及其代谢物的Z式几何异构体衍生物。结论罗红霉素在犬体内主要经历4种代谢途径;罗红霉素及其代谢物的几何异构与脱红霉糖代谢在口服和注射两种给药途径间存在显著的差异。     

高效液相色谱法测定盐酸青藤碱控释微丸的含量

目的建立盐酸青藤碱控释微丸的含量测定方法。方法采用反向高效液相色谱法,流动相为乙腈和0.01 mol/L磷酸二氢钾溶液(20∶80);柱温:30℃;流速:1 ml/min;检测波长为264 nm。结果控释微丸中的辅料对青藤碱的测定无干扰。盐酸青藤碱在10-80μg/ml范围内线性关系良好,以盐酸青藤碱浓度(c)对峰面积(A)进行线性回归,方程为c=9.76×10-5A-3.38,r=0.999 9;日内、日间标准偏差均小于2%;平均回收率均在98.0%-102.0%之间。结论该方法的精密度、准确度、重现性均符合中国药典的规定,可用于盐酸青藤碱控释微丸制剂的含量测定及稳定性研究。     

狂犬病31例报告

<正> 狂犬病在蚌埠及邻近地区已经20多年基本绝迹,但近年又屡有发生。自1980年8月至1981年9月一年间,我院收治狂犬病患者31例,现报告于后以供参考。一、流行病学资料: 本组31例中,确认29例为病犬咬伤;1例为外貌健康的家犬咬伤二月后发病;另一例为狼咬伤。     

麻疹肺炎并发纵膈障及皮下气肿二例报告

麻疹肺炎并发纵膈障及皮下气肿临床所见不多,我院22年间先后遇到二例,我报告于后,以供参考: 例一,患儿宋××,女性,7岁,发热七日,身有皮疹、声哑、气喘四日,于1974年3月11日入我院。 现病史:入院前11日发热、咳嗽、鼻流涕、眼流泪,病后第四日见头及耳后有红色皮疹、随之波及全身,病后第七日热度下降,皮疹隐退,但咳剧,且伴声哑、气喘,入院当日气喘加重,颈部肿帐。     

液相色谱-串联质谱法同时测定人血浆中二甲双胍和格列吡嗪

建立了快速、灵敏的液相色谱-串联质谱法测定人血浆中的二甲双胍和格列吡嗪。血浆样品经0.3%甲酸-乙腈(v/v)沉淀蛋白后，以乙腈-水-甲酸(70∶30∶0.3，v/v/v)为流动相，流速为0.50 mL·min^-1。Zorbax Extend C₁₈柱分离，采用大气压化学电离源；以选择反应监测(SRM)方式进行正离子检测。用于定量分析的离子反应分别为m/z 130→m/z 60(二甲双胍)，m/z 446→m/z 321(格列吡嗪)和m/z 256→m/z 167(内标，苯海拉明)。测定血浆中二甲双胍的线性范围为2.00～2 000 ng·mL^-1， 定量下限为2.00 ng·mL^-1； 格列吡嗪的线性范围为1.00～1 000 ng·mL^-1， 定量下限为1.00 ng·mL^-1。该方法专属性好，灵敏度高，准确快捷，适用于二甲双胍和格列吡嗪的临床药代动力学研究。     

生物药剂学与药物动力学实验教学的改革与实践

总结了教研室近年来对生物药剂学与药物动力学实验教学改革的初步探索,分析了生物药剂学与药物动力学实验教学的国内外现状,找出实验教学中存在的问题和不足,在此基础上进行改革的探索和实践,包括:改革实验内容;转变实验模式;编写高水平的实验教材。通过一系列的举措,学生的实践动手能力有所提高,取得了一定的效果。     

三唑类广谱抗真菌新药——泊沙康唑

近年来，由于广谱抗菌药、皮质激素、抗癌药物和免疫抑制剂的广泛使用，以及艾滋病（AIDS）的流行，临床真菌感染尤其深部真菌感染的病例不断增加，并且随着耐药真菌的不断出现，使真菌病的发病率与死亡率逐年上升，这就迫切需要开发新的高效、广谱、低毒的抗真菌药，氮唑类抗真菌药就是目前临床主要使用和正进一步研制歼发的一类主要抗真菌药。其中，泊沙康唑（posaconazole，Noxafil，POS）是欧盟已批准Schering-Plough（先灵葆雅）公司研制上市的三唑类口服广谱抗真菌新药，本文就POS的有关研究和应用作一介绍。     

动脉栓塞顺铂聚乳酸微球的研制

用乳化溶剂挥散法制备了聚乳酸微球，考察了不同因素对微球粒径大小的影响，通过正交试验，筛选了微球粒径在４０～１２０ μｍ 之间的最佳制备工艺条件，并制备了顺铂聚乳酸微球。另外对微球的悬浮性、溶胀性和体外消化等进行了研究。     

盐酸氯米帕明大鼠在体肠吸收动力学研究

目的研究盐酸氯米帕明在大鼠肠道的吸收特性。方法采用大鼠在体肠灌流实验方法,利用高效液相色谱法同时测定肠回流液中药物及酚红的浓度,通过酚红的浓度校正相应时刻供试液的体积。结果盐酸氯米帕明浓度为5、10、25μg/ml时小肠的吸收速率常数(ka)为(0.74±0.04)、(0.78±0.03)、(0.77±0.05)h-1;在十二指肠、空肠、回肠和结肠的ka分别为(0.590±0.026)、(0.670±0.032)、(0.680±0.030)和(0.560±0.031)h-1。结论盐酸氯米帕明在大鼠肠道均有良好的吸收。盐酸氯米帕明在小肠的吸收呈表观一级动力学过程,吸收机制为被动扩散。     

盐酸青藤碱控释微丸在Beagle犬体内药物动力学研究

目的 测定盐酸青藤碱控释微丸在Beagle犬体内药物动力学参数,计算相对生物利用度。