基于线粒体功能的玄府郁闭络脉受损与糖尿病微循环障碍的发生发展关系探讨

微循环障碍贯穿糖尿病整个发病过程,并在糖尿病慢性并发症的发生中起着关键作用.近年来,改善微循环障碍逐渐成为延缓糖尿病的发病发展、提高预后、减少并发症的必要干预措施.目前糖尿病微循环障碍(DMD)的确切发病机制尚未完全阐明,一些研究发现线粒体功能受损与该病密切相关,但西医在治疗上缺乏特异手段.中医认为玄府郁闭,络脉受损是...     

溴吡斯的明阳离子脂质体体外释放和大鼠离体肠吸收

目的:制备溴吡斯的明脂质体,考察其体外释药性质及各肠段的吸收情况。方法:采用逆向蒸发法制备溴吡斯的明阳离子脂质体;透析法测定阳离子脂质体体外释放情况;并采用外翻肠囊法考察脂质体肠道吸收行为。结果:阳离子脂质体72 h累积释放(97.2±3.3)%;能增加药物在各肠段的吸收量,各肠段表观渗透系数(Papp)增加。结论:制备的阳离子脂质体具有一定的缓释效果;阳离子脂质体能够增加药物渗透性。     

基于兔VX2原位移植肺癌模型评价多西他赛脂质体疗效和安全性

目的 评价多西他赛脂质体(DTX-LP)的远期疗效和不良反应.方法 建立兔VX2原位移植肺癌模型,分别静脉给予荷瘤兔空白脂质体(BLA-LP)、多西他赛注射剂(DTX-IN,2.7 mg/kg)、DTX-LP高剂量(0.9 mg/kg)、DTX-LP中剂量(0.3 mg/kg)以及DTX-LP低剂量(0.1 mg/kg)治疗4周期,记录兔生存时间并作生存分析,考察兔存活期间体质量及白细胞计数变化率,食欲减退、腹泻、肠道出血发生率,实验兔死亡后作大体解剖,评估主要脏器的组织病理损害程度.结果 BLA-LP组,DTX-IN组,DTX-LP高、中、低剂量组兔的中位生存时间分别为28、35、49、34、32 d.生存曲线经Log-Rank检验,DTX-LP高剂量组分别与BLA-LP组、DTX-IN组比较,差异有统计学意义(P =0.001,P=0.005).上述各治疗组兔的平均体质量变化率分别为(-23.03±7.99)％、(-11.25 ±9.67)％、(-1.48±6.36)％、(-2.08±14.39)％和(-17.27±18.41)％;白细胞计数累积变化率分别为(-3.53±18.17)％、(-52.78±12.50)％、(-16.56±10.21)％、(-22.19±10.70)％和(-15.37±14.14)％.DTX-IN组和DTX-LP高剂量组食欲减退的发生率分别为83.3％和50.0％;BLA-LP组、DTX-IN组及DTX-LP高、中、低剂量组腹泻发生率分别为16.7％、66.7％、33.3％、16.7％、16.7％;DTX-IN组肠道出血发生率83.3％.病理检查结果显示DTX-LP高剂量组的心、肝、脾、肺、肾组织无明显异常,DTX-IN组上述脏器均有不同程度的病理损害.结论 DTX-LP高剂量组明显延长VX2肺癌兔中位生存期,且不良反应轻微.     

溴吡斯的明β-环糊精包合物分散片的研制及质量控制

采用β-环糊精包合法,联合使用矫味剂和泡腾剂掩盖药物苦味,制备溴吡斯的明掩味型分散片,并评价了其质量.以崩解时间和混悬液稳定性为指标,采用正交设计得优化处方为:10%微晶纤维素,4%低取代羟丙纤维素,1%滑石粉.所得分散片口感良好,能在50 s内崩解,混悬液稳定性良好;10rain时溶出率大于95%.     

上海市2000—2010年学生体质健康状况变化趋势分析

目的了解父母因素对初中生校外闲暇时间体力活动的影响,为促进儿童青少年体力活动提供依据。方法用多层整群随机抽样的方法抽取6所中学的622名学生参与研究。问卷调查学生运动及父母影响因素,采用logistic回归分析影响因素。结果58.7%的家长会给子女购买运动装备,57.6%的家长在子女运动期间陪伴孩子一起运动。父母直观行为表率报告率为22.8%。获得父母后勤支持及父母直观行为表率的学生在双休日进行中、高强度身体活动(MVPA)情况较好,差异有统计学意义。logistic回归分析显示,有父母后勤支持的学生双休日出现MVPA达标是无父母后勤支持学生的1.51倍(95%CI：1.01~ 2.27)。结论父母后勤支持及直观行为表率能促进初中生进行MVPA,立足家庭干预可以提升子女校外体力活动水平。     

甲状腺髓样癌的超声特征分析

目的分析甲状腺髓样癌的超声图像特征。方法收集25例甲状腺髓样癌患者,采用彩色超声诊断仪进行甲状腺超声检查,分析图像特征。结果 25例甲状腺髓样癌患者中,左侧病变12例,右侧病变10例,双侧病变3例;全部25例患者均具有典型的甲状腺髓样癌恶性甲状腺结节超声图像特征,包括甲状腺结节边缘模糊、低回声、微钙化、颈部淋巴结异常。结论超声检查可作为一种筛查甲状腺髓样癌的技术。     

基于FAERS的巴瑞替尼药品不良反应信号挖掘

目的 促进巴瑞替尼的临床合理、安全用药.方法 采用报告比值比(ROR)法和比例报告比值(PRR)法对美国食品药物管理局不良事件报告系统中2018年第2季度至2020年第4季度巴瑞替尼药品不良反应(ADR)报告进行数据挖掘.结果 得到ADR报告总数15480927份,其中首要怀疑药物为巴瑞替尼的报告数4173份.共挖掘A...     

溴吡斯的明在大鼠离体肠的吸收动力学

目的观察溴吡斯的明在各肠段的吸收动力学特征。方法采用大鼠外翻肠囊模型,反相离子对色谱法测定不同浓度(25、50、100 mg.L-1)的溴吡斯的明在各肠段的吸收量,计算吸收速率常数(Ka)和表观渗透系数(Papp),并考察P-糖蛋白抑制剂(环孢素和维拉帕米)对药物吸收的影响。结果在25、50、100 mg.L-1溴吡斯的明条件下,Ka按十二指肠、空肠、回肠、结肠依次减小,不同浓度溴吡斯的明对同一肠段的Ka无显著影响(P>0.05),十二指肠、空肠、回肠间的Ka无显著差异(P>0.05),在50、100 mg.L-1溴吡斯的明条件下,结肠的Ka与十二指肠、空肠、回肠比较有显著差异(P<0.05,P<0.01)。随着溴吡斯的明浓度增加,各肠段Papp显著降低,不同肠段间的Papp有显著差异(P<0.05,P<0.01)。P-糖蛋白抑制剂对溴吡斯的明吸收无影响(P>0.05)。结论溴吡斯的明在十二指肠有较好吸收,在空肠和回肠有一定吸收,在结肠中吸收较少。     

99m锝标记多西他赛脂质体的制备及其在兔体内的组织分布研究

目的 考察多西他赛脂质体(DTX-LP)在兔体内的生物分布及其在各主要脏器的靶向参数.方法 通过固体分散与泡腾组合技术,使用放射性同位素锝(99mTC)对DTX-LP进行标记(DTX-LP-99mTC).考察DTX-LP-99m TC的外观、粒径、Zeta电荷、包封率、载药量以及放射化学纯度及稳定性.将DTX-Lp-99mTC或游离锝(99mTC-Free)经耳缘静脉注射入兔体内,经SPECT/CT静态采集数据及计算机融合显像获得DTX-LP-99mTC及99mTC-Free在兔体内的放射性影像.另将注射DTX-Lp-99mTC或99mTC-Free的兔分别于给药后1、2、4、8、12 h处死,使用甲状腺功能测定仪采集兔各离体器官的放射性计数,并计算各脏器的相对摄取率(Re)和靶向效率(Te).结果 DTX-LP-99mTC平均粒径为726 nm,Zeta电荷为-35.6 mV,包封率及载药量分别为(90.27±1.15)％和(1.30±0.20)％.在室温放置或兔血清中37 ℃温育1、4、12 h后,DTX-LP-99m TC的放射化学纯度分别为98.45％、96.32％、94.28％及96.78％、93.45％、91.56％.放射性影像显示DTX-LP-99mTC在兔肺浓聚;每克兔组织的放射性计数由高到低排列,在DTX-LP-99mTC组为肺、脾、肝、肾、心、脑,在99mTC-Free组为肝、脾、肾、心、肺、脑,同一时间点相同脏器的放射性计数在两组之间差异有统计学意义(P＜0.01).Re值表明,DTX-LP-99mTC组在肺、脾和脑的放射性计数分别是99mTC-Free组的64.41、1.62倍和1.57倍,而心、肝、肾的放射性计数较99m TC-Free组明显减少.Te值表明,DTX-Lp-99mTC在兔肺的放射性计数是脑的64.01倍,心的40.73倍,肾的14.01倍,肝的3.22倍.结论 DTX-LP主要浓集在兔肺,具有高度的肺靶向性.     

新型右美沙芬咀嚼胶给药系统体外释放的评价方法

目的:研究右美沙芬咀嚼胶新型给药系统体外释放行为。方法:建立了新型右美沙芬咀嚼胶给药系统中药物释放的测定法;运用溶出仪法、冲压法和夹剪法进行体外释放实验,采用拟合因子法比较各评价方法。结果:3种方法测得的释放行为差异无显著性,优选溶出仪法进行测定。结论:溶出仪法、冲压法和夹剪法均可用于测定咀嚼胶新型给药系统的体外释放,优选溶出仪法。