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随着全球人口老龄化加剧,阿尔茨海默病已成为威胁人类健康的重大疾病之一。目前尚无明显改善该病患者认知功能的药物,是未被满足的医疗需求和极具挑战的研发方向。研究表明,增强α7型尼古丁乙酰胆碱受体(nAChR)功能可改善认知障碍和神经免疫功能。与激动剂的作用方式不同,α7正向变构调节剂(α7 PAMs)仅增强内源性乙酰胆碱递质激活nAChR的功能,具有不易产生脱敏和潜在毒副作用较小的特点,是潜在治疗阿尔茨海默病的新策略。结合文献和笔者所在课题组的近期研究工作,重点介绍α7 nAChR及其正向变构调节剂(α7 nAChR PAMs)的结构与生物学评价,以期推动能改善认知功能障碍的α7 nAChR PAMs的研发进程。 相似文献
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作为对环磷酰胺结构改造新思路的延续, 本文以化合物9i为先导物设计并合成了三个系列环磷酰胺哌嗪季铵盐类衍生物(10, 11和13)。通过体内抗肿瘤活性试验, 其构效关系表明: 1)环磷酰胺螺环哌嗪季铵盐(10)的构象和N-3位的取代基对活性影响极大2)不同类型的环磷酰胺非螺环哌嗪季铵盐(11)显示出其抗肿瘤活性的差异 3) 选择合适的季铵盐部分, 化合物1,2-苯并异恶唑磷酰哌嗪季铵盐(13)有可能具有抗肿瘤活性。此研究结果将有助于进一步设计和改造各种氮芥类抗肿瘤药物。 相似文献
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