1—芳基—3—烷基—1,4—二氢—4—取代—5H—1,2,4—三唑啉酮—5衍？…

为寻找新的高效非肽类血管紧张素Ⅱ（ＡⅡ）受体拮抗剂,以ＳＣ－５１３１６为先导,运用生物电子等排和拼合原理,设计并合成了９个１－芳基－３－烷基－１,４－二氢－４－取代－５Ｈ－１,２,４－三唑啉酮－５衍生物。所有的目的化合物均未见文献报道,其结构经ＩＲ、ＨＮＭＲ和ＭＳ鉴定。初步体外药理实验表明：在抑制ＡⅡ诱发的兔主动脉收缩反应模型中,化合物１７ｈ具有较好的活性。     

血清肌钙蛋白I与慢性心力衰竭患者室性心律失常的关系

目的探讨慢性心力衰竭（chronic heart failure，CHF）患者血清心肌肌钙蛋白I（cardiac troponin I，cTnI）与室性心律失常的关系。方法根据入院时血清cTnI检测结果将218例CHF患者分为cTnI阳性组（cTnI≥0．05ng／mL）108例和cTnI阴性组（cTnI〈0．05ng／mL）110例。2组患者均行24h动态心电图监测。结果cTnI阳性组平均每小时单个室性异位搏动的个数、平均每小时成对室性异位搏动的个数、24h室性心动过速的次数均明显高于cTnI阴性组（P均〈0．05）。多变量logistic回归分析结果显示，cTnI阳性是CHF患者室性心律失常的预测因子。结论cTnI阳性与CHF患者室性心律失常密切相关。     

芪参益气滴丸对慢性心力衰竭患者心功能和细胞因子的影响

目的 探讨芪参益气滴丸对慢性心力衰竭(CHF)患者心功能和细胞因子的影响.方法 CHF患者119例,分别予常规治疗(常规治疗组,59例)及常规治疗加用芪参益气滴丸(芪参益气滴丸组,60例)治疗3个月.观察两组的临床疗效,心脏彩色多普勒超声诊断仪测量治疗前后的左心室舒张末期内径(LVEDD)与收缩末期内径(LVESD)、左心室射血分数(LVEF)值;快速荧光免疫法测定治疗前后血清B型脑钠肽(BNP)含量,免疫化学发光仪检测治疗前后血清肿瘤坏死因子(TNF-α)和白介素(IL)-6的含量,观察治疗前后两组心功能和血清TNF-α、IL-6水平的变化及组间差异.结果 两组治疗后LVEDD与LVESD均有缩小、LVEF均有提高,两组治疗后血清BNP、TNF-α和IL-6的水平均有下降,治疗后芪参益气滴丸组较常规治疗组心功能恢复更好,血清BNP、TNF-α和IL-6的含量较常规治疗组有进一步下降.结论 在常规治疗基础上加用芪参益气滴丸治疗慢性心力衰竭可以进一步改善患者心功能,降低血清TNF-α、IL-6水平,其作用机制与芪参益气滴丸抑制细胞因子有关.     

内皮祖细胞移植对犬心肌梗死后血管新生、心肌修复及心功能的影响

目的:本实验采用犬外周血血管内皮祖细胞(EPCs)体外扩增后,经皮穿刺行心肌梗死犬心外膜下移植,观察其对急性心肌梗死后心肌再生及心功能改变的影响。方法:犬自体EPCs体外扩增后,在超声引导下,经皮穿刺行心肌梗死犬心外膜下局部注射移植入心肌梗死区域,1、2、4、8周后取心肌标本,应用超声心动图检测心功能,应用TTC染色法检测梗死心肌面积及免疫组织化学方法检测梗死区血管密度。结果:自体血管内皮祖细胞移植1、2、4、8周后梗死区血管密度高于对照组(P<0.01),且随移植观察时间的延长,血管密度逐渐增加。移植1、2、4、8周后梗死心肌面积明显小于对照组(P<0.01),且随移植观察时间的延长,梗死心肌面积逐渐减少。内皮祖细胞移植组梗死心肌瘢痕边缘毛细血管密度明显高于对照组。内皮祖细胞移植组的左室射血分数较对照组明显提高(P<0.01),且随移植观察时间的延长,左室射血分数逐渐升高。结论:自体血管内皮祖细胞移植到心肌梗死犬缺血心肌后能分化为毛细血管内皮细胞,促进梗死后心肌血管新生及心肌修复,改善心功能。     

灯盏花素对内皮祖细胞数量、功能及iNOS的影响

目的:观察灯盏花素对外周血内皮祖细胞(endothelial progenitor cells,EPCs)数量、功能及诱导型一氧化氮合酶(iNOS)的影响。方法:采用密度梯度离心法从外周血获得单个核细胞,将其接种在人纤维连接蛋白包被的培养板上,培养7d后收集贴壁细胞,加入不同浓度灯盏花素(分别为5、10、20、40mg/L)培养24h,同时,对照组与灯盏花素20mg/L组分别培养6、12、24、48h。激光共聚焦显微镜鉴定FITC-UEA-I和Dil-acLDL双染色阳性细胞为正在分化的EPCs,将其在倒置荧光显微镜下计数。然后分别采用MTT比色法、改良的Boyden小室、黏附能力测定实验和体外血管生成试剂盒来观察EPCs的增殖能力、迁移能力、黏附能力和体外血管形成能力,免疫印迹杂交法半定量测定iNOS含量。结果:灯盏花素能增加外周血EPCs数量、增殖能力、迁移能力、黏附能力和体外血管形成能力,并且其数量、增殖能力、迁移能力、黏附能力和体外血管形成能力随灯盏花素浓度和作用时间的增加而增加,灯盏花素还能增加EPCs中iNOS含量。结论:灯盏花素增加EPCs的数量、增殖能力、迁移能力、黏附能力和体外血管形成能力,与其增加iNOS含量有关。     

血清肌钙蛋白Ⅰ与慢性心力衰竭患者室性心律失常的关系

目的 探讨慢性心力衰竭(chronic heart failure,CHF)患者血清心肌肌钙蛋白Ⅰ(cardiac troponin I,cTnⅠ)与室性心律失常的关系.方法 根据入院时血清cTnⅠ检测结果 将218例CHF患者分为cTnⅠ阳性组(cTnⅠ≥0.05 ng/mL)108例和cTnⅠ阴性组(cTnⅠ<0.05 ng/mL)110例.2组患者均行24 h动态心电图监测.结果 cTnⅠ阳性组平均每小时单个室性异位搏动的个数、平均每小时成对室性异位搏动的个数、24 h室性心动过速的次数均明显高于cTnⅠ阴性组(P均<0.05).多变量logistic回归分析结果 显示,cTnⅠ阳性是CHF患者室性心律失常的预测因子.结论 cTnⅠ阳性与CHF患者室性心律失常密切相关.