福司氟康唑合成新工艺

目的 优化福司氟康唑合成工艺。方法 以廉价易得氟康唑为起始原料,使用三氯氧磷进行氯磷酸酯化,之后与苄 醇进行缩合,得到中间体 c,将中间体 c 用 Pd/C 催化,以甲酸铵为氢供体,进行脱苄基,经过酸化,析晶,得福司氟康唑。结 果 总收率达 70.7%,纯度为 98.8%,产品结构经 1 H NMR 确证。结论 本文设计了一条新的合成路线,该合成过程操作简单, 起始原料便宜易得,反应条件温和,收率高,易于工业化。     

结核分枝杆菌黏附素(HBHA)对小鼠结核病免疫治疗作用的实验研究

目的 探讨结核分枝杆菌粘附素(HBHA)对小鼠结核病实验模型的免疫治疗作用.方法 取在改良罗氏培养基上生长良好的结核分枝杆菌H37Rv两周培养物,制备成均匀菌悬液,每只小鼠尾静脉注射菌量为106 CFU.于感染2周后,分别对CPG组30 ug、HBHA组5 ug、CpG+ HBHA组(CpG 30 ug和HBHA 5 ug)及对照组腹腔注射生理盐水.于感染后4周脱颈处死小鼠,称取小鼠体重、肺脏和脾脏重量,对肺和脾组织进行菌落计数,观察肺病理改变.结果 各实验组肺组织的重量与体重和对照组相比稍有偏大,菌落计数中发现HBHA免疫治疗组明显优于空白对照组,在病理切片中对照组小鼠肺组织有大片肉芽肿形成,病理损害严重.其它各组肺部病变呈弥散分布,但病变程度明显轻于对照组,在抗酸染色中空白对照组有大量的抗酸杆菌存在,其它各组相对明显减少.结论 实验结果表明HBHA对治疗小鼠结核病变模型起一定的作用.