中药山豆根的形态组织学研究

对目前国内作山豆根用的9种不同植物来源的生药进行了形态组织学的比较研究,观察并描述了它们的生药性状和组织构造,并列出了生药的分种检索表。     

转化生长因子β1在大鼠纤维化腹膜组织中的表达及作用

目的:检测转化生长因子β1在腹膜透析大鼠腹膜内表达,并探讨其在腹膜纤维化中的意义。方法:实验于2005-06/2006-03在中南大学湘雅二医院肾内科实验室完成。①实验材料:雄性SD大鼠,体质量180～240g,由中南大学湘雅二医院动物实验中心提供。②实验方法:将28只大鼠按随机数字表随机分为4组,每组7只。正常对照组不予任何干预;生理盐水组腹腔注射20mL生理盐水;低糖透析液组腹腔注射20mL1.5%葡萄糖透析液;高糖透析液组腹腔注射20mL4.25%葡萄糖透析液,均为1次/d。4周后,向大鼠腹腔注射4.25%葡萄糖腹膜透析液20mL,4h后于大鼠右下腹缓慢插入带有多个侧孔的10号静脉留置针,缓慢低位引流腹透液,量取引流液。③实验评估:取大鼠壁层腹膜组织,以苏木素-伊红染色,镜下测量腹膜厚度,采用免疫组织化学方法检测大鼠腹膜中转化生长因子β1及纤连蛋白。结果:28只大鼠均进入结果分析。①高糖透析液组、低糖透析液组超滤量均明显低于正常对照组与生理盐水组,并且高糖透析液组超滤量明显少于低糖透析液组(P均<0.05)。②高糖透析液组腹膜明显增厚,表面粗糙,间皮细胞肿胀,脱落,间皮下有大量血管生成以及胶原纤维沉积,还可见单核细胞等炎症细胞浸润,与其他组比较,腹膜厚度明显增加(P<0.05)。③高糖透析液组转化生长因子β1、纤连蛋白表达量均明显高于其他组;低糖透析液组转化生长因子β1、纤连蛋白表达量均明显高于正常对照组与生理盐水组(P<0.05)。④大鼠腹膜组织转化生长因子β1蛋白与纤连蛋白表达量、腹膜厚度之间呈明显的正相关(r=0.86,0.83,P<0.05)。结论:葡萄糖透析液可诱导腹膜组织转化生长因子β1明显上调,腹膜转化生长因子β1高表达与腹膜透析腹膜纤维化密切相关。     

肤轻松中间体的微生物脱氢

化合物Ⅰ和Ⅱ是制备醋酸肤轻松的中间体。用我们实验室选得的Arthrobactor simplex No.A-1可将Ⅰ脱氢生成Ⅱ,收率一般为62～63%,最高可超过70%。当底物Ⅰ的浓度为0.1%时,转化速度很快,没有任何产物累积。当浓度增加到0.2%时,除了得到少量Ⅱ外还可测出四种转化中间体Ⅳ,Ⅴ,Ⅵ,Ⅶ。而当底物Ⅰ浓度增加到0.5%时,并加入B-CS缓冲液及4%乙醇(95%,Ⅴ/Ⅴ),化合物Ⅱ以长方体结晶形式生成。在此条件下,其收率最稳定,熔点在250℃以上。     

接受肾移植前维持性血液透析患者生活质量与静脉补充左旋卡尼汀的影响

目的:血液透析患者大多存在卡尼汀尤其是游离卡尼汀的缺乏,透析后补充左旋卡尼汀能够减轻、减少并发症及住院率。观察静脉补充左旋卡尼汀对肾移植前血液透析患者生活质量的影响。方法:选择2005-09/2006-09于柳州市人民医院进行维持性血液透析的患者30例,对治疗方案均知情同意。按随机数字表法分为左旋卡尼汀组和对照组,每组15例。每次透析结束后,左旋卡尼汀组静脉注射左旋卡尼汀20mg/kg,对照组注射等量的生理盐水,用药8周。用药前及用药8周时分别应用SF-36量表进行生活质量评分,由8个方面组成,每项都以0￣100分计,得分越高表示生活质量越好;同时记录透析相关症状及实验室参数,比较两组间差异。结果:30例患者全部进入结果分析。①与用药前相比,用药8周后左旋卡尼汀组SF-36总体评分增加了(18.29±12.71)分,对照组总评分减少了(6.40±16.39)分。与对照组相比,左旋卡尼汀组总评分及生理功能、总体健康、活力、社会功能、精神健康评分均显著增加(P<0.05￣0.01)。②与对照组相比,左旋卡尼汀组血红蛋白、白蛋白含量均显著增加(P<0.01)。结论:静脉补充左旋卡尼汀不仅有助于改善维持性血液透析患者的贫血状况,而且能明显提高其生活质量。     

原花青素的抗氧化作用

目的:概述原花青素的结构特点、药理特性,探讨并分析原花青素的抗氧化作用及其在体育领域内的发展前景,旨在为此天然高效的抗氧化剂的开发利用提供一些理论的支持。方法:应用计算机检索Medline 1960-01/2006-08关于原花青素文章。检索词“proanthocyanidin”并限定文章的语种类为English。同时利用计算机检索中国期刊全文数据库1960-01/2006-08的相关文章,限定文章语言种类为中文,检索词“原花青素”。结果:原花青素是一种良好的氧游离基清除剂和脂质过氧化抑制剂。可有效清除超氧阴离子自由基和羟基自由基,也参与磷脂、花生四烯酸的新陈代谢和蛋白质磷酸化,保护脂质不发生过氧化损伤。原花青素为强有力的金属螯合剂,可螯合金属离子,在体内形成惰性化合物。有保护和稳定维生素C,有助于维生素C吸收的作用。结论:原花青素拥有强有力的抗氧化、清除自由基以及改善体循环的特殊功效,并以高效、低毒、高生物利用度而著称,原花青素的多种生物学功效在预防和治疗疾病中将发挥越来越大的作用。     

再灌注损伤救援激酶信号转导通路在后处理抗再灌注心肌凋亡中的作用

目的:目前对后处理保护机制的研究还较孤立,缺乏上下游调节机制的联系.通过建立在体大鼠心肌缺血再灌注模型,探讨后处理在整体实验下的抗凋亡效应,以及这种心肌保护作用是否通过再灌注损伤救援激酶(reperfusion injury salvage kinase,RISK)信号转导通路来实现.方法:实验于2006-07/2007-05在首都医科大学病理生理学教研室完成.健康成年雄性SD大鼠32只,均分至以下4组:①心肌缺血再灌注组:结扎冠状动脉左前降支(缺血)45 min,再灌注4 h.②后处理组:在再灌注前,给予10s再灌、10s缺血,连续3个循环.③PI3K抑制剂组:在再灌注前5min经颈静脉注射磷脂酰激醇3激酶(PI3K)抑制剂LY-294002(0.3 mg/kg),余同③组.④MAPKK抑制剂组:在再灌注前5 min经颈静脉注射丝裂原激活蛋白激酶激酶(MAPKK)抑制剂PD 98059(0.3 mg/kg),余同②组.再灌注结束后取左室缺血区,使用Western blotting法检测各组心肌组织中凋亡指标Bax,Bcl-2,Caspase-3表达量变化及RISK通路中Akt,P-ERK 1/2及eNOS表达量变化.结果:32只大鼠均进入结果分析.与心肌缺血再灌注组相比,后处理组心肌凋亡显著减轻,Akt、P-ERK 1/2及eNOS含量显著升高;PI3K抑制剂组心肌凋亡较后处理组严重,Akt、eNOS含量降低;MAPKK抑制剂组心肌凋亡较后处理组严重,ERK 1/2含量降低.结论:后处理对再灌注心肌存在明显的抗凋亡作用,该作用可能与RISK信号转导通路的激活有关.     

HIV-1 integrase inhibitors: 2005-2006 update

HIV-1 integrase (IN) catalyzes the integration of proviral DNA into the host genome, an essential step for viral replication. Inhibition of IN catalytic activity provides an attractive strategy for antiretroviral drug design. Currently two IN inhibitors, MK-0518 and GS-9137, are in advanced stages of human clinical trials. The IN inhibitors in clinical evaluation demonstrate excellent antiretroviral efficacy alone or in combination regimens as compared to previously used clinical antiretroviral agents in naive and treatment-experienced HIV-1 infected patients. However, the emergence of viral strains resistant to clinically studied IN inhibitors and the dynamic nature of the HIV-1 genome demand a continued effort toward the discovery of novel inhibitors to keep a therapeutic advantage over the virus. Continued efforts in the field have resulted in the discovery of compounds from diverse chemical classes. In this review, we provide a comprehensive report of all IN inhibitors discovered in the years 2005 and 2006.     

Blocking interactions between HIV-1 integrase and cellular cofactors: an emerging anti-retroviral strategy

HIV-1 integrase (IN) executes the insertion of proviral DNA into the host cell genome, an essential step in the retroviral life cycle. This is a multi-step process that starts in the cytosol and culminates in the nucleus of the infected cell. It is becoming increasingly clear that IN interacts with a wide range of different host-cell proteins throughout the viral life cycle. These cellular cofactors are exploited for various functions, including nuclear import, DNA target-site selection and virion assembly. The disruption of key interactions between IN and direct cellular cofactors affords a novel therapeutic approach for the design and development of new classes of anti-retroviral agents. Here, we will discuss the rationale behind this emerging and promising therapeutic strategy for HIV drug discovery. Our discussion includes the identified IN cellular cofactors, key research developments in the field and the implications this approach will have on the current HIV treatment regimen.     

HPLC法测定血浆中六亚甲基二乙酰胺浓度

ＨＰＬＣ法测定血浆中六亚甲基二乙酰胺浓度赵玉喜，何晓英，蒋淼，谢景文，谢廷泉，任礼勤（兰州军区总医院药材科，兰州７３００５０）六亚甲基二乙酰胺（ｈｅｘａｍｅｔｈｙｌｅｎｅｂｉｓａｃｅｔａｍｉｄｅ，ＨＭＢＡ）是结构上与二甲基亚砜（ＤＭｓＯ）和Ｎ－甲基甲...     

分枝桿菌(Mycobacterium sp.M12)降解甾醇侧链的研究

分枝杆菌(Mycobacterium sp.M12)能将胆固醇,3β-乙酰氧基胆固醇,谷甾醇以及3β-乙酰氧基谷甾醇降解成△³-雄甾烯-3,17-二酮(4AD)及少量的△^1.4-雄甾烯-3,17-二酮(ADD)。4AD的收率分别为69%,70%,26%,22%。对该菌株降解胆固醇侧链的最适条件进行了研究。