Synthesis of 9-Halo Prostaglandin Derivatives and Their Effect on Uterus Contraction

Four 9-halo prostaglandin derivatives were designed and synthesized. Their structures were confirmed by IR, ^1HNMR, MS, etc. The effect on uterus contraction of rats was studied in vitro. It was found that compound β-Br seemed to be the most sensitive and β-Cl somewhat less, while α-Cl and α-Br had almost no action as compared with oxytocin (1 IU/ml).     

半夏白术天麻汤联合厄贝沙坦氢氯噻嗪片治疗高血压临床效果观察

目的分析半夏白术天麻汤联合厄贝沙坦氢氯噻嗪片治疗高血压的临床疗效。方法选取高血压患者100例,采用随机数字表法分为对照组和研究组各50例。对照组接受厄贝沙坦氢氯噻嗪片治疗,研究组接受厄贝沙坦氢氯噻嗪片联合半夏白术天麻汤治疗,观察比较两组疗效。结果研究组治疗总有效率(94%)高于对照组(70%,P0.05)。治疗前,两组血压无显著差异(P0.05);治疗后,研究组DBP、SBP低于对照组,差异明显(P0.05)。治疗前,两组血清Hcy、CysC、UA无明显差异(P0.05),治疗后,研究组UA、CysC、Hcy低于对照组,差异明显(P0.05)。结论半夏白术天麻汤联合厄贝沙坦氢氯噻嗪片治疗高血压的疗效确切,能明显改善炎症反应及肾功能。     

11－亚甲基－18－甲基炔诺酮化学合成路线研究

以化合物（Ⅳ）为原料，经十步反应得到标题化合物，在制备关键中间体（Ⅵ）中，用化学合成方法代替微生物氧化引入１１－羟基，使收率提高。     

溴化[4-(甲磺酰胺基羰基)丁基]三苯(钅粦)的合成

硫前列酮(sulprostone,1)是德国先令公司开发的前列腺素 E 类抗早孕药。其独特的甲磺酰胺结构增强了该药的代谢稳定性及组织选择性。与抗孕激素新药——米非司酮(RU 486)配合使用,完全流产率可达95%,几无副反应,为此我们进行了1的合成     

骆驼蓬碱的高效液相层析分析法及在兔的药物代谢动力学初步研究

本文建立了骆驼蓬碱的高效液相层析分析法,使用C_(18)柱反相层析,流动相为乙腈:水=70:30(V/V),加有枸橼酸0.05M,PH_4.0,流速0.8ml/min,以氨苯吖啶(mAMSA)为内标准,其保留时间为4.9～5.0min,骆驼蓬碱则为6.5min。 将上述方法应用于免血药浓度测定,数据经IBM—PC计算机处理,5兔中4兔药时曲线符合一室开放模型,仅一兔符合二室开放模型。各兔的药动学参数均经算出,其平均消除相半衰期为26.5±16.2min。     

第3代孕激素依托孕烯研究进展

依托孕烯是第3代孕激素药物,在生殖避孕方面有着不可替代的作用,由于其具有较强的药理活性和较弱的雄激素作用,是长效可逆避孕制剂产品的首选活性药物之一,早在1998年就进入国际市场,已有40多个国家应用,但其产品于2012年才引入我国。本文综述了依托孕烯的理化性质、作用机制和制剂研究进展,以期为依托孕烯制剂的进一步开发提供参考。     

孕二烯酮宫内节育器的研制

目的:采用乙烯-醋酸乙烯共聚物(EVA)改性的甲基乙烯基聚硅氧烷(硅橡胶)作为控释材料制备孕二烯酮宫内节育器(Ges-IUD)。方法:以十八烷基键合硅胶为填充剂,甲醇:水(65:35)为流动相,流速为1ml/min,检测波长为240nm,采用高效液相(HPLC)分析法进行体外药物释放试验及测定药物在控释膜中的通透率。结果:本品药物释放符合零级动力学,其释药速度与释药管管壁厚度的倒数成线性关系,表明本品释药过程符合膜控制释药的特性。结论:体积分数20%的EVA改性硅橡胶可制备缓释放Ges的IUD。     

高效液相色谱法和紫外分光光度计法测定孕酮阴道环体外释药量的比较研究

目的:比较高效液相色谱(HPLC)法和紫外分光光度计(UV)法测定孕酮阴道环体外释药量。方法:①HPLC法:十八烷基键合硅胶为填充剂,以甲醇∶水(63∶37)为流动相,流速为1.0ml/min,检测波长254nm;②UV法:检测波长254nm。结果:UV法测定释药量均值为9.9μg/ml,相对标准偏差(RSD)4.82%;HPLC法测定释药量均值为10.1μg/ml,RSD2.25%。配对t检验统计结果表明HPLC和UV法的结果没有显著性差异。结论:两种方法均可作为体外释放量的测试方法。