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目的 探讨壳聚糖修饰的聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)纳米粒的生物黏附性,阐明其促吸收机制,并考察纳米粒的细胞毒性以评价其安全性。方法 以胰岛素为模型药物,采用FITC标记胰岛素,复乳法制备普通PLGA纳米粒,壳聚糖包裹制备生物黏附性PLGA纳米粒。粒度及表面电位分析仪测量纳米粒的粒径及Zeta 电位,超速离心法测定载药纳米粒的包封率,通过测定胃肠道中胰岛素的总量评价纳米粒的生物黏附性,并采用MTT法评价PLGA纳米粒的细胞毒作用。结果 纳米粒粒径均一,PLGA普通纳米粒及生物黏附性纳米粒的平均粒径分别为(124.7±11)和(136.6±13)nm,粒径差别不大,但壳聚糖包衣显著地增强了纳米粒的正电性,使得Zeta电位由负值(-1.67±0.05) mV逆转为正值(42.6±0.3)mV,并且提高了药物的包封率,由(46.67±1.82)%增至(52.73±2.96)%。生物黏附性纳米粒口服后胃肠道中胰岛素的总量显著高于普通纳米粒,3 h达到1.31倍。MTT法显示生物黏附性PLGA纳米粒及普通PLGA纳米粒在所考察的剂量范围内(≤25 mg·mL-1),均对细胞无特殊毒性。结论 壳聚糖修饰的PLGA生物黏附性纳米粒是蛋白多肽类药物口服给药的良好载体。 相似文献
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目的探讨抗C1q抗体与狼疮性肾炎(lupus nephritis,LN)肾脏病理的关系。方法采用酶联免疫吸附法(enzyme-linked immunosorbent assay,ELISA)对46例LN患者血清抗Clq抗体滴度进行检测,分析抗Clq抗体与病理表现(Austin肾脏病理评分和Banff肾小管病变TIL评分)间的关系。结果抗C1q抗体在LN病理活动患者中阳性率为42.9%。抗Clq抗体与Austin肾脏病理评分CI呈负相关(r=-0.315,P<0.05);与Banff肾小管病变TIL病理评分的I值、L值呈负相关(r=-0.321,P=0.046;r=-0.397,P=0.012),抗Clq抗体与肾小球硬化率呈负相关(r=-0.335,P=0.023)。抗C1q抗体在各病理类型中的分布,差异无统计学意义。结论抗C1q抗体阳性率与LN肾脏间质损伤程度有关。 相似文献
5.
分子马达作为生物体重要组成部分,参与细胞内物质运输、有丝分裂及细胞骨架的构建等,是生物体内一种蛋白质类纳米机器。分子马达种类很多,沿微管定向运动的动力蛋白和驱动蛋白、以肌动蛋白丝为运动轨道的肌动蛋白、三磷酸腺苷(ATP)合成酶、以离子跨膜运输为驱动力的鞭毛马达等,它们运输受到阻碍会引起疾病,如胃癌、阿尔茨海默病及黑色素瘤等。分子马达定向运动的特性使其可靶向治疗疾病,因此针对分子马达的研究具有重大意义,目前已成为医药领域的研究热点之一。笔者首先详细介绍了分子马达的种类、组成结构、主要功能以及运动机制,然后总结了近几年分子马达的应用进展,最后对未来的发展进行了展望,并对分子马达研究当前存在的问题进行阐述。 相似文献
6.
随着新的蛋白质及肽类治疗药物的开发,非侵入性给药途径-鼻腔给药日益受到关注。与口服给药和注射给药相比,鼻腔给药既可避免注射给药带来的生理和心理创伤,也可消除口服给药过程中肝脏的首过效应;且鼻腔黏膜下血管丰富,有助于药物的吸收,也更加便于患者的抢救和自救。然而,由于鼻黏膜屏障的存在,药物很难达到理想的治疗效果,因此需要加入鼻黏膜吸收促进剂来增强药物的吸收。该文主要探讨鼻黏膜吸收促进剂的作用机制及分类,并对FDA已上市鼻腔制剂中的吸收促进剂进行汇总,同时对新型黏膜吸收促进剂在鼻腔给药制剂中的应用进行阐述,以期为鼻腔给药制剂的开发提供依据。 相似文献
7.
为满足噻吩诺啡长效缓释的临床需求,研制注射用噻吩诺啡微球,本研究进行了其加速稳定性研究,探究该微球适宜的贮存运输条件。以丙交酯乙交酯共聚物[poly(lactic-co-glycolic acid), PLGA]为载体材料,使用乳化溶剂挥发法,制备了3批中试规模的噻吩诺啡微球。通过考察37、45、52、60℃下微球的体外释放,应用阿伦尼乌斯方程,建立释放速率常数(lgk)与温度(1/T)之间的线性关系,得到方程:lgk=-8.073/T+24.35 (R2=0.985 3)。结果显示,可使用高温下微球释放预测37℃体外释放,选择52.0±0.5℃作为体外加速释放条件。建立质量研究方法,考察微球形貌、载药量、粒径及粒径分布、聚合物分子质量、有关物质等关键质量属性在加速条件下的变化,并以差异因子f1与相似因子f2比较加速条件下释放行为的相似性。结果发现,注射用噻吩诺啡缓释微球在25±2℃、相对湿度(relative humidity, RH) 60%±5%的加速稳定性试验条件下, 6个月各关键质量属性均未发生显著变化,提示微球可短期贮存于室温,长期贮存可放置在5±3℃条件下。 相似文献
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截至 2019 年,6 000 多家药品生产企业中专注生产儿科药品的企业不足 10 家,生产儿科药品但并非专业生产的厂家不足 30 家,且其中包含了很多外资企业,在3 500 多 种 制 剂 中, 专 为 儿 科 人 群 设 计 的 药 品 不 足60 种,占比不到 2%。 此外,我国药物制剂开发过程中一直存在“重原料,轻辅料”的问题,对药用辅料行业的重视程度不够,且起步较晚,占整个药物制剂产值的 3% ~5%,远低于国外的 10% ~ 20%[4]。 因此,对于儿科制剂中药用辅料的安全性考察尤为重要。 本文拟对儿科用药中常规使用的部分辅料安全性及儿科使用的每日允许摄入量进行系统综述。 相似文献
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纳米晶体药物研究进展 总被引:2,自引:0,他引:2
纳米晶体技术能够有效提高难溶性药物的溶解度和溶出速度,从而提高其口服生物利用度,降低食物效应,是难溶性药物递送系统最具潜力的研究方向。在调研国内外文献的基础上,本文就纳米晶体药物的特点、组成、制备技术、临床应用及纳米效应的定量表达等方面的研究进展进行综述。 相似文献
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目的 制备盐酸纳洛酮鼻腔喷雾剂并考察制剂的纤毛毒性和体内药代动力学行为.方法 考察盐酸纳洛酮在不同pH溶液中的稳定性,不同吸收促进剂对盐酸纳洛酮的促渗透效果,筛选出适宜的处方;以离体蟾蜍上颚黏膜表面纤毛的相对运动百分率评价盐酸纳洛酮鼻腔喷雾剂的纤毛毒性;考察盐酸纳洛酮鼻腔喷雾剂在大鼠体内的药代动力学行为.结果盐酸纳洛酮溶液在pH3.5~5.5范围内稳定,0.2%乙二胺四乙酸二钠(EDTA-2Na)促渗透效果最好;盐酸纳洛酮鼻腔喷雾剂的纤毛毒性小且可恢复;盐酸纳洛酮鼻腔喷雾剂起效快,在大鼠体内的生物利用度与肌肉注射相当.结论 本文制备的鼻腔喷雾剂体外性质稳定可控,纤毛毒性小,起效快,生物利用度高,具有较好的应用前景. 相似文献