顺、反式-3,4′,5-三羟基二苯乙烯的合成

目的通过一种新的简便的方法合成顺、反式3,4′,5三羟基二苯乙烯。方法化合物3和4发生缩合反应形成二苯乙烯骨架,然后经过水解、脱羧、异构化、脱甲基得到反式3,4′,5三羟基二苯乙烯(白藜芦醇),将其进行光异构化得到顺式3,4′,5三羟基二苯乙烯。结果以化合物3和4为起始原料合成顺、反式3,4′,5三羟基二苯乙烯。结论以价廉易得的工业化原料为起始物,建立了一种多羟基顺、反式二苯乙烯类化合物的简易合成方法。     

气相色谱法测定氧化白藜芦醇中的4种残留溶剂

摘要 目的：建立氧化白藜芦醇中叔丁醇、乙醇、乙酸乙酯、乙二醇4种有机溶剂残留量的测定方法。方法：以DB-624弹性石英毛细管柱为色谱柱（30 m×0.32 mm,1.8 μm）,采用氢火焰离子化检测器,载气为氮气,进样口温度为250 ℃,检测器温度为300 ℃,柱温采用程序升温（70 ℃保持3 min,以30 ℃/min的速率升温至100 ℃,保持8 min,然后以30 ℃/min的速率升温至210 ℃）,流速为3 mL?min-1。以 N,N-二甲基甲酰胺为溶剂,进样体积为1 μL。结果：4种有机溶剂均能得到很好的分离。叔丁醇、乙醇、乙酸乙酯、乙二醇检测质量浓度线性范围分别为395.28～1 482.3 μg?mL-1（r＝0.999 9）、398.16～1 493.1 μg?mL-1（r＝0.999 9）、395.84～1 484.4 μg?mL-1（r＝0.999 9）、53.12～199.2 μg?mL-1（r＝0.999 6）;定量限分别为9.88、19.91、19.79、53.12 μg?mL-1,检测限分别为3.95、9.95、9.90、19.92 μg?mL-1;精密度、重复性和稳定性的RSD均小于5.0％;乙醇、叔丁醇、乙酸乙酯和乙二醇平均回收率（n =9）分别为100.81%、96.72%、99.14%、99.51%,RSD分别为2.93%、3.98%、2.75%、3.34%,且精密度较好。测定样品三批,样品中叔丁醇的残留量分别为 0.03%,0.12% 和0.02%,乙醇、乙酸乙酯和乙二醇均未被检测到。结论：本文经方法学验证可用于氧化白藜芦醇中4种残留溶剂的分离与测定。     

蛋白磷酸酶1和2A抑制剂的研究进展

 目的综述国内外对于蛋白磷酸酶(PP)1和2A抑制剂的研究进展。方法参阅相关文献,对PP1和PP2A抑制剂的结构类型、药理作用、构效关系研究进行归纳和综述。结果与讨论需进一步认清PP1和PP2A生理、药理学机制,了解其抑制剂的作用原理及特点,为设计新的、高活性的化合物奠定基础。     

磁共振DWI动态监测新型血管阻断剂对兔VX2种植性肝癌的疗效

目的 评价DWI动态监测新型血管阻断剂M410治疗兔VX2种植性肝癌的效果。方法 建立28只兔VX2种植性肝癌模型,随机等分为2组,分别静脉注射M410（实验组）和生理盐水（对照组）。两组于给药前、给药后4 h、1天、4天、7天、14天分别行MR平扫及DWI检查,并于各时间点取肿瘤组织行HE染色和CD34免疫组化检查,观察肿瘤体积、肿瘤整体及实质平均ADC值及病理变化。结果 实验组肿瘤体积较对照组增长缓慢,给药后4~14天各时间点两组肿瘤体积差异均有统计学意义（P均<0.05）。肿瘤整体及实质平均ADC值：给药后1天实验组低于对照组,4天实验组高于对照组,差异均有统计学意义（P<0.05）。ADC值改变与肿瘤组织病理学结果相符。结论 DWI可动态反映新型血管阻断剂M410治疗兔VX2种植性肝癌后肿瘤分子水平的变化,通过测量肿瘤ADC值可早期监测M410的疗效。     

肝靶向半乳糖基细胞色素C的合成及其肝靶向性研究

作者报道了半乳糖－细胞色素Ｃ偶联物的制备方法及其对肝无唾液酸糖蛋白受体结合的实验研究。结果表明：该偶联物的肝摄取具有高度的组织特异性、饱和性、种属特异性，符合受体介导结合的基本特征。肝的最大摄取值可达３２．９％，且保留了原细胞色素Ｃ生物活性的７８．５％，说明该偶联物具有明显的肝靶向性，可望成为肝靶向药物或靶向药物的载体。     

拔牙后出血125例临床分析

目的通过对125例拔牙术后出血病例回顾性分析,总结拔牙术后出血的原因和防治方法。方法回顾性分析125例拔牙术后出血病例的牙位、出血时间以及出血原因等其他相关临床影响因素。结果磨牙拔除术后8h出血最多见,局部因素为最常见病因,共计108例;全身因素影响较少,共计17例。结论局部、全身多种原因可造成拔牙后出血,以局部因素为主。避免拔牙后出血应以预防为主,治疗应针对病因进行处理。     

口服普萘洛尔治疗婴儿唇部血管瘤的临床观察

目的 探讨口服普萘洛尔治疗婴儿唇部血管瘤23例的临床疗效.方法 23例婴儿唇部血管瘤患儿于2009年1月-2011年7月间在我科接受口服普萘洛尔治疗,服用3～6个月,每周复诊,动态观察患儿唇部血管瘤大小、质地、颜色变化及不良反应.按Achauer评分法对近期疗效进行评价.结果 23例随访3～8个月,Ⅰ级:0例,Ⅱ级:0例,Ⅲ级:6例,Ⅳ级:17例.23例均未发生严重不良反应.结论 口服小剂量普萘洛尔治疗婴儿增生期唇部血管瘤近期疗效好,无明显不良反应.     

苯并二氢吡喃衍生物的合成及其对骨和血管的初步生物活性

绝经后骨质疏松症的主要治疗手段是雌激素替代疗法 (ＨＲＴ) ,但长期用雌激素可引起子宫内膜和乳腺增生 ,增加发生子宫内膜癌和乳腺癌的危险性[1,2 ] 。异丙氧基异黄酮 (ｉｐｒｉｆｌａｖｏｎｅ)和 1998年初美国上市的选择性雌激素受体调节剂 (ＳＥＲＭｓ)雷洛昔芬 (ｒａｌｏｘｉｆｅｎｅ)可降低雌性激素样活性和致癌危险性 ,实现了雌激素的药理作用分离[3] 。异丙氧基异黄酮有很强的心血管保护作用 ,但其对绝经后骨质疏松症的防治效力不及雷洛昔芬[4 ,5] 。分析对比两种药物结构 :异丙氧基异黄酮较雷洛昔芬的结构简单 ,两者均含有苯并杂环 …