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1.
氟嗪酸(氧氟沙星、Ofloxacin、OFLZ、DL—8280、Hoe 280)国外商品名为Tarivid(泰利必妥)国内已于1992年研制成功。关于氟嗪酸抗结核作用的药效学研究在国外已有报道,其中对小鼠实验结核的治疗,尚无经口给药的有效报道。本文报告了氟嗪酸在体内体外较强的抗结核活性,而且对国内外的产品进行了对比。 相似文献
2.
固体光气法合成洛莫司汀 总被引:4,自引:0,他引:4
以固体光气(三光气)为起始原料,经过在无水甲苯溶液中与环己胺反应生成环己基异氰酸酯,再经与氨基乙醇和氯化亚砜的一锅法反应生成1-(2-氯乙基)—3—环己基脲(氯化物),最后再亚硝化,即得洛莫司汀。原料易得,各步反应条件温和,操作方便,步骤比文献方法(4步)减少一步,总收率由文献方法的23.7%提高为49.8%,适于工业规模制备。 相似文献
3.
目的:探讨辽宁千山产的乌苏里藜芦生物碱对麻醉犬的多项血流动力学参数的影响。方法:用MFV - 1200型电磁流圣计及RM-6000型八道生理记录仪分别测定对照组及Vera-U(iv 1 μg·kg-1)和Vera-U(iv 3 μg·kg-1)组麻醉犬的多项血流动力学参数。结果:1 μg·kg-1,3 μg·kg-1的盐酸乌苏里藜芦碱可使受试动物的血压、左室内压、左室内压变化速率、左室作功指数、心肌耗氧指数发生显著降低(P<0.01),使CO明显减少(P<0.05).结论:实脸结果提示,盐酸藜芦碱的降压作用主要是通过扩张血管、降低心脏负荷来实现的,是否有中枢性降压机制的参与还有待探讨。 相似文献
4.
5.
6.
氯法齐明抗结核分枝杆菌的体内外活性研究 总被引:4,自引:0,他引:4
目的 评价氯法齐明(clofazimine,CLF)在体外及体内抗结核分枝杆菌的活性,为临床应用提供依据.方法 应用微孔板指示剂法,测定氯法齐明对结核分枝杆菌标准株H37Rv及临床分离耐多药结核分枝杆菌(30株)的MIC;建立小鼠静脉感染H37Rv的结核病模型(105 CFU/只),根据氯法齐明的不同剂量,分为3个治疗组:20 mg/kg,每周给药5次(CLF-1组);10 mg/kg,每周给约5次(CLF-2组);20 mg/kg,每周给药2次(CLF-3组);治疗30 d后进行肺、脾组织活菌计数,应用单冈素方差分析,比较氯法齐明在小鼠体内的抗结核分枝杆菌活性.结果 氯法齐明对结核分枝杆菌H37Rv的MIC为0.12~0.24 μg/ml;对30株耐多药结核分枝杆菌临床分离株的MIC为0.12~1.92 μg/ml.在小鼠结核病治疗模型中,3个治疗组的小鼠肺活菌计数分别较空白对照组降低2.92、1.78和1.39 lg CFU,均具有统计学意义(F=74.09,P<0.01).结论 氯法齐明具有较好的体外及体内抗结核分枝杆菌活性,值得进一步研究. 相似文献
7.
目的:系统评价大剂量应用维生素C治疗相关疾病的安全性,以为临床用药提供循证参考。方法:计算机检索Cochrane图书馆、EMBase、Pub Med、中国期刊全文数据库、万方数据库、中文科技期刊数据库,收集大剂量应用维生素C治疗相关疾病的临床研究,提取资料并评价质量后,采用R语言3.1.1版统计软件对数据进行Meta分析。结果:共纳入23项研究,合计2 069例患者,共发生不良反应540例。Meta分析结果显示,针对有对照组的研究,维生素C治疗组患者总体不良反应发生率与对照组比较差异无统计学意义[RR=1.42,95%CI(0.92,2.20),P=0.382];针对所有纳入研究,维生素C治疗组患者的腹痛发生率为9%[95%CI(0.05,0.14)]、口干发生率为30%[95%CI(0.14,0.54)]、头痛发生率为12%[95%CI(0.06,0.25)]、恶心发生率为25%[95%CI(0.13,0.44)]、腹泻发生率为14%[95%CI(0.07,0.26)]。结论:大剂量应用维生素C治疗相关疾病的安全性较好,但应注意消化系统的不良反应。由于缺乏大样本随机对照试验(RCT)资料,且随访时间较短,该结论尚需要更多大样本、多中心的RCT予以证实。 相似文献
8.
顺苯阿曲库铵(Cisatracurium)是中效的、非去极化的、具异喹啉鎓苄酯结构的骨骼肌松弛剂,是阿曲库胺的同分异构体,其肌松作用是后者的3倍,在同等剂量下肌松作用可延长2 min,二者的药效相似,但前者的起效时间晚。顺苯阿曲库铵作用于N型胆碱能受体,在运动终板上与胆碱能受体结合,以拮抗乙酰胆碱的作用,从而产生竞争性的神经肌肉传导阻滞作用,进而导致骨骼肌松弛。因其肌松作用强、恢复快、无蓄积、无明显组胺释放、心血管反应小等特点,成为麻醉的主要辅助用药。本文综合近年发表的国内外论著,从此药的药代动力学和药理学特征,对该药的用药特点和目前的临床应用评述如下。 相似文献
9.
目的对不同配方的抗结核固定剂量复合制剂的体内外抗结核活性进行研究并对其抗结核作用进行评估。方法体外活性用2倍稀释法检测最低抑菌浓度(MIC),体内活性以半数动物存活时间为指标观察药物对实验性结核病的疗效。结果2药或3药复合中的各药物对结核分枝杆菌H37Rv、牛型结核杆菌(Ravenal)和草分枝结核杆菌(M.phlei)的MIC绝大多数都低于药物单独应用时的MIC;体内抗结核作用显示,2药复合和3药复合及其复合制剂对实验性结核病均表现出显著的治疗作用,并明显优于各配方中相应药物单独应用时的作用。结论2药复合和3药复合及其制剂在体内外均具有显著抗结核作用,且不同厂家的同一产品的抗结核作用未见显著差异。 相似文献
10.
目的对不同配方的抗结核固定剂量复合制剂的体内外抗结核活性进行研究并对其抗结核作用进行评估。方法体外活性用2倍稀释法检测最低抑菌浓度(MIC),体内活性以半数动物存活时间为指标观察药物对实验性结核病的疗效。结果2药或3药复合中的各药物对结核分枝杆菌王H378,Rv、牛型结核杆菌(Ravenal)和草分枝结核杆菌(M.phlei)的MIC绝大多数都低于药物单独应用时的MIC;体内抗结核作用显示,2药复合和3药复合及其复合制剂对实验性结核病均表现出显著的治疗作用,并明显优于各配方中相应药物单独应用时的作用。结论2药复合和3药复合及其制剂在体内外均具有显著抗结核作用,且不同厂家的同一产品的抗结核作用未见显著差异。 相似文献