瑞格列奈对匹伐他汀药代动力学的影响

目的:研究健康志愿者服用瑞格列奈后对匹伐他汀药代动力学的影响。方法:用自身前后对照、随机交叉的试验方法,筛选出12例健康受试者,随机分为2组:一组口服匹伐他汀钙片和安慰剂(n=6);另一组同时口服瑞格列奈和匹伐他汀钙片(n=6)。洗脱2周后,两组交叉服用药物。用液相色谱-质谱联用(LC-MS)法测定血浆匹伐他汀的浓度,用DAS 2.1软件计算药代动力学参数。结果:联用瑞格列奈和匹伐他汀钙片与单用匹伐他汀钙片的主要药代动力学参数:AUC0～48分别为(182.37±70.37)和(94.62±7.55)ng.h.L-1;Cmax分别为(41.96±6.77)和(24.98±4.36)ng.L-1;Tmax分别为(0.75±0.00)和(0.75±0.20)h,t1/2分别为(9.91±2.28)和(8.68±3.00)h;CL分别为(0.010±0.00)和(0.02±0.00)L.h-1。结论:在健康受试者体内,瑞格列奈对匹伐他汀的主要药代动力学参数有显著性影响。     

LC-ESI/MS法测定血浆中头孢他美浓度及头孢他美酯分散片相对生物利用度的研究

目的:建立快速、简捷、灵敏的LC-ESI/MS法测定人血浆中头孢他美的浓度,并用于头孢他美酯分散片的药代动力学与生物等效性的研究。方法:血浆样品经沉淀处理后以乙腈-0.4%甲酸水溶液(65∶35)为流动相,采用ESI源以SIM方式对血浆样品中头孢他美进行定量分析。结果:研究结果表明,头孢他美血浆浓度测定方法的线性范围为0.05～8μg·mL-1,日内、日间精密度(RSD)均小于12.33%,方法回收率(RE)为-3.40%～12.26%,提取回收率大于80%。供试制剂与参比制剂的药代参数分别为:T1/2(2.52±0.54)h和(2.35±0.62)h,Tmax(2.35±0.65)h和(2.33±0.77)h,Cmax(3.33±1.99)mg·L-1和(3.15±1.00)mg·L-1,AUC0-t(17.04±4.75)mg·h·L-1和(16.45±4.61)mg·h·L-1,AUC0-∞(17.61±4.82)mg·h·L-1和(16.95±4.72)mg·h·L-1。生物利用度为(104.30±11.50)%。结论:本法满足生物样本的分析要求,可用于头孢他美酯分散片的生物等效性与药代动力学研究。     

丹参对瑞舒伐他汀在大鼠体内药代动力学的影响

目的 研究丹参对瑞舒伐他汀在大鼠体内药代动力学影响。方法 12只雄性大鼠,体质量(230±15) g,随机分为2组:单用瑞舒伐他汀组(80 mg/kg)与瑞舒伐他汀合用丹参(400 mg/kg)组,每组6只,分别于给药前及给药后0.5、1、1.5、3、5、8、10、12、24 h时从眼眶静脉采血约0.3 ml,采用LC-MS测定血药浓度,比较两组间药代参数,利用SPSS12.0软件进行统计学处理。结果 合用丹参后瑞舒伐他汀药代动力学参数Cmax、AUC0-t、AUC0-∞ 分别增加60.81%、88.00%和82.92%,而T1/2与CLz/F值分别降低了33.21%和21.51%。结论 大鼠体内丹参可影响瑞舒伐他汀的药代动力学特性。     

DNA甲基化机制及其与动脉粥样硬化关系的研究进展

表观遗传学（Epigenetics）是在基因组序列不变的情况下,通过可稳定遗传结构修饰来决定基因表达与否的科学[1].研究表明,表观遗传在生物体生长发育过程中起极其重要的作用,主要通过DNA甲基化、基因组印记、组蛋白修饰等多个途径调控生长发育.其中,DNA甲基化是表观遗传学的最重要研究内容之一,是调节基因组功能的重要手段.