布洛芬混悬液在正常人体内的相对生物利用度和药代动力学

目的 比较研究布洛芬混悬液和市售布洛芬片的生物利用度和药代动力学。方法 选择８名健康男性愿者，随机分为两组，进行单次混悬液或片剂交叉给药６００ｍｇ后，利用法测定血浆中布洛芬浓度。结果 两组血浆的布洛芬深度分别在（０．９２±０．３３）和（１６。８±０．５１）ｈ达到峰值（１３．８±０．３３）和（１１．０７±２．５１）μｇ／ｍｌ。血药浓度曲线下面积（ＡＵＣ）分别达（４７．７７±３．４６）和（４５．２３±     

培养的牛心内膜内皮细胞水解细胞外腺苷酸

目的:研究牛心内膜内皮细胞(BEEC)腺苷三磷酸双磷酸酶(apyrase)的特性并比较牛心内膜及血管内皮细胞的胞外腺苷酸酶活性。方法:以反相HPLC测定核苷酸含量,以磷离子释放法检测apyrase活性。结果:叠氮钠10mmol·L~(-1)和氟化钠20mmol·L~(-1)分别抑制BEEC apyrase 51％及38％活性,而Na~ /K~ -ATP酶抑制剂哇巴因则对BEEC apyrase活性无影响。过氧化氢0.5mmol·L~(-1)呈时间依赖性地抑制心内膜内皮细胞apyrase活性。BEEC的apyrase活性低于主动脉内皮细胞的apyrase活性,而BEEC的胞外AMP酶则远较血管内皮细胞的活性高。结论:BEEC apyrase具有叠氮钠和氟化钠敏感的、哇巴因不敏感的特性;与血管内皮细胞相比,BEEC apyrase活性较高而胞外AMP酶活性较低。     

溶血性磷脂酰胆碱和血管内皮对5-羟色胺收缩离体兔动脉环的影响

在离体兔胸主动脉环模型上观察溶血性磷脂酰胆碱(LPC)促血管收缩作用的机理以及血管内皮对LPC促血管收缩作用的影响. 10 μmol·L^-1 LPC预温育30 min可显著增强兔胸主动脉环对5-羟色胺(5-HT)的收缩反应, 使0.1 μmol·L^-1 5-HT诱导的峰值张力增加到约2.5倍, EC₅₀降低, 收缩曲线左移. 而蛋白激酶C(PKC)抑制剂显形孢菌素(staurosporine, 100 nmol·L^-1)能抑制LPC的促血管收缩作用, EC₅₀恢复; 去除血管内皮或加入100 μmol·L^-1左旋单甲基精氨酸(L- NMMA)预处理均可显著增强LPC的促血管收缩作用, L-NMMA的作用更强(P<0.001). 结果提示,LPC可能通过PKC途径促进5-HT介导的血管收缩, 血管内皮可能在其中起调控作用.     

布洛芬混悬液在正常人体内的相对生物利用度和药代动力学

【目的】比较研究布洛芬混悬液和市售布洛芬片的生物利用度和药代动力学。【方法】选择８ 名健康男性志愿者,随机分为两组,进行单次混悬液或片剂交叉给药６００ ｍ ｇ 后,利用 Ｈ Ｐ Ｌ Ｃ 法测定血浆中布洛芬浓度。【结果】两组血浆的布洛芬浓度分别在（０ ．９２ ±０ ．３３） 和（１ ．６８ ±０ ．５１） ｈ 达到峰值（１３ ．８８ ±１ ．９２） 和（１１ ．０７ ±２ ．５１） μｇ／ｍｌ。血药浓度曲线下面积（ Ａ Ｕ Ｃ） 分别达（４７ ．７７ ±３ ．４６） 和（４５ ．２３ ±５ ．２１） μｇ／（ ｍｉｎ·ｍｌ） ,混悬液的相对生物利用度（ Ｆ） 为（１０５ ．６ ±１１ ．３） ％ 。【结论】布洛芬混悬液和市售布洛芬片两种制剂具有生物等效性。     

Effects of lysophosphatidylcholine and endothelium on isolated rabbit aortic ring contraction by serotonin

在离体兔胸主动脉环模型上观察溶血性磷脂酰胆碱（ＬＰＣ）促血管收缩作用的机理以及血管内皮对ＬＰＣ促血管收缩作用的影响．１０μｍｏｌ·Ｌ－１ＬＰＣ预温育３０ｍｉｎ可显著增强兔胸主动脉环对５－羟色胺（５－ＨＴ）的收缩反应,使０．１μｍｏｌ·Ｌ－１５－ＨＴ诱导的峰值张力增加到约２．５倍,ＥＣ５０降低,收缩曲线左移．而蛋白激酶Ｃ（ＰＫＣ）抑制剂显形孢菌素（ｓｔａｕｒｏｓｐｏｒｉｎｅ,１００ｎｍｏｌ·Ｌ－１）能抑制ＬＰＣ的促血管收缩作用,ＥＣ５０恢复;去除血管内皮或加入１００μｍｏｌ·Ｌ－１左旋单甲基精氨酸（Ｌ－ＮＭＭＡ）预处理均可显著增强ＬＰＣ的促血管收缩作用,Ｌ－ＮＭＭＡ的作用更强（Ｐ＜０．００１）．结果提示,ＬＰＣ可能通过ＰＫＣ途径促进５－ＨＴ介导的血管收缩,血管内皮可能在其中起调控作用．