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目的:为维拉帕米选择不同的骨架材料制备缓释片提供参考。方法:分别以羟丙基甲基纤维素K100M、海藻酸钠420、乙基纤维素M70、复配辅料聚醋酸乙烯酯/聚乙烯吡咯烷酮混合物、硬脂酸、氢化蓖麻油为骨架材料,按《中国药典》盐酸维拉帕米缓释片项下对累积释放度的相应要求确定上述6种缓释骨架材料对应的载药量,制备盐酸维拉帕米缓释片;以蒸馏水为介质,桨法释放,紫外分光光度法在229 nm波长处测定6种缓释片12 h内的累积释放度。结果:6种缓释片的载药量分别为50%、50%、25%、50%、18%、37.5%,12 h的累积释放度分别为81.3%、89.3%、82.7%、88.1%、92.8%、83.5%。结论:6种骨架材料均有缓释作用,综合载药量和累积释放度考虑,海藻酸钠420作为维拉帕米的缓释骨架材料效果更为理想。 相似文献
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目的研究Emprove低内毒素蔗糖、无水乳糖、Emprove低内毒素葡萄糖、Emprove低内毒素甘露醇、Emprove低内毒素山梨醇、Emprove低内毒素氯化钾、Emprove低内毒素甘氨酸7种不同类型常用冻干保护剂对利巴韦林冻干粉针性能的影响。方法以外观和复溶效果为指标,考察了预冻时间、冻干保护剂用量、冻干时间的影响。测定了空白粉针剂和利巴韦林粉针剂冻干后含水量、p H值和利巴韦林质量分数。结果以无水乳糖为冻干保护剂,预冻时间6 h,冻干时间9 h,保护剂用量4%;以Emprove低内毒素氯化钾为冻干保护剂,预冻时间9 h,冻干时间9 h,保护剂用量4%;以Emprove低内毒素甘露醇为冻干保护剂,预冻时间6 h,冻干时间6 h,保护剂用量4%;以Emprove低内毒素甘氨酸为冻干保护剂,预冻时间12 h,冻干时间9 h,保护剂用量4%。所得冻干粉针外观饱满、平整,迅速、完全复溶。结论无水乳糖、Emprove低内毒素氯化钾、Emprove低内毒素甘露醇、Emprove低内毒素甘氨酸4种冻干保护剂更适合制备利巴韦林冻干粉针,可为水溶性药物冻干粉针剂的制备提供了参考。 相似文献
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目的:采取不同的提取方法研究菲牛蛭炮制前后抗凝活性变化。方法:分别采用水提取法及模拟胃肠道环境的仿生提取法提取菲牛蛭活体冻干品、清水吊干品、滑石粉烫制品、酒浸闷烘品中的活性成分,测定活化部分凝血酶时间(APTT)、凝血酶原时间(PT)、凝血酶时间(TT)、抗凝血酶活性4个凝血指标,并采用Lorry法测定其蛋白含量,综合评价2种提取方法下的菲牛蛭及其炮制品的抗凝活性。结果:无论是水提取法,还是仿生提取法,APTT、PT、TT均显示炮制后抗凝活性降低,抗凝活性顺序为活体冻干品>清水吊干品>酒浸闷烘品>滑石粉烫制品,此结果与抗凝血酶活性及蛋白含量顺序一致。结论:高温炮制方法会降低菲牛蛭的抗凝活性。 相似文献
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目的 基于超高效液相色谱-四极杆-静电场轨道阱高分辨质谱(UPLC-Q-Exactive-MS)技术对菲牛蛭酶解物中肽段进行鉴定与表征。方法 采用胰蛋白酶对菲牛蛭进行酶解,利用UPLC-Q-Exactive-MS技术结合Maxquant软件对菲牛蛭酶解物进行分析并对其肽段进行序列鉴定,同时采用生物信息学平台对这些肽段进行生物活性与不良反应预测以及相对分子质量、等电点(pI)、净电荷、亲水性氨基酸比例、不稳定指数等基本分子特性的预测。结果 利用UPLC-Q-Exactive-MS技术联合Maxquant软件在菲牛蛭酶解物中共鉴定出32条肽段,其中肽段AGFAGDDAPR的各项肽段分子特性符合目前已知抗血栓肽的共性特征,鉴定分数为103.83,可信度高;活性概率为0.56,相对分子质量976.01,肽链长度为10;平均亲水性为0.5,亲水性氨基酸残基比例为30%,水溶性良好;pI值为4.21,净电荷为-1;不稳定性指数为20.72,在水中稳定性强;具有抗血栓活性的可能性较大。同时6条肽段SSGETSSIIRR、AGFAGDDAPR、SSGETSSIIR、DSYVGDEAQSKR、GARRER、SIEDQVKR被预测具有抗血管生成活性且无溶血现象,但仍需进一步的合成与活性验证。结论 以菲牛蛭为例,提供了一种快速从酶解物中鉴定动物药肽段序列的方法,以期为动物药的肽类成分的研究提供思路。 相似文献
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目的 合成黄芩苷锌配合物,并研究其对人宫颈癌HeLa细胞增殖的抑制作用.方法 将黄芩苷与醋酸锌反应得到黄芩苷锌配合物,并采用紫外光谱法、红外光谱法、质谱法对配合物进行表征;采用细胞毒性检测CCK-8法检测黄芩苷和黄芩苷锌对HeLa细胞增殖的体外抑制作用.结果 锌离子可能与黄芩苷分子中葡萄耱醛酸上的羧基结合形成1∶2配合物,黄芩苷锌配合物和黄芩苷对HeLa细胞的半数抑制浓度(IC50)分别为12.03 mg/L和8.69 mg/L.结论 黄芪苷和黄芩苷锌配合物均具有体外抗肿瘤活性,但黄芩苷与锌生成配合物后其抗宫颈癌肿瘤活性降低. 相似文献
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目的: 采用荧光光谱法研究黄芪甲苷及环黄芪醇与牛血清白蛋白(BSA)的相互作用机制。 方法: 固定BSA浓度,依次加入不同浓度的黄芪甲苷或环黄芪醇,扫描其荧光猝灭光谱及同步荧光光谱。 结果: 黄芪甲苷和环黄芪醇均能对BSA的荧光发生淬灭,猝灭类型属于静态猝灭;在293 K下,黄芪甲苷和环黄芪醇与BSA的结合常数分别为1.35×104,8.51×104 L·mol-1,结合位点数n分别为0.726 4,0.731 2,在310 K温度下,二者与BSA的结合常数均略有下降。二者与BSA的结合过程均属于焓变小于零、熵变大于零、吉布斯自由能小于零的自发过程,与BSA的作用力类型为静电作用为主。同步荧光光谱显示二者均对色氨酸残基构象产生影响,对酪氨酸残基构象影响较小。 结论: 本实验阐明了黄芪甲苷和环黄芪醇与牛血清白蛋白的作用机制,为其进一步用药提供了理论依据。 相似文献
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玉泉丸是治疗糖尿病的经典名方,具有滋肾养阴、益气生津和止渴除烦等功效,现代临床常用来治疗气阴两虚证糖尿病及其并发症等,但对其药效物质基础和药理研究较少。对玉泉丸的化学成分和药理作用的研究情况进行综述,并在此基础上,结合本课题组前期工作基础,基于中药质量标志物(qualitymarker,Q-Marker)的“五原则”对玉泉丸的Q-Marker进行预测分析,提出葛根素、大豆苷元、地黄苷D、五味子醇甲、五味子乙素、麦冬皂苷D、甘草素、甘草酸和甘草苷可作为玉泉丸的Q-Marker,后续可选择这些成分为指标对玉泉丸进行全程质量控制和评价,并建立质量溯源体系。 相似文献
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摘 要 目的:探讨及比较宽体金线蛭和菲牛蛭对Tg(kdrl:mCherry)斑马鱼的血管新生影响。方法: 将受精后 6 ~ 8 h(6 ~ 8hpf)的胚胎暴露在含不同浓度宽体金线蛭和菲牛蛭水提取物的胚胎培养液中,每24 h更换一次含药培养液。72 hpf时,在显微镜下观察发育形态和节间血管,测定48,72 hpf孵化率,72 hpf节间血管数目、心率。结果: 在抑制血管新生方面,宽体金线蛭组浓度≥30 μg· ml-1时,菲牛蛭组浓度≥20 μg· ml-1时,斑马鱼节间血管数目均较空白组明显减少(P<0.01)。毒性方面,在48 hpf,给药组浓度≥40 μg· ml-1时,宽体金线蛭和菲牛蛭组斑马鱼的孵化率均较空白组明显降低(P<0.01);在72 hpf,宽体金线蛭组斑马鱼的孵化率在100 μg·ml-1时较空白组明显降低(P<0.01),而菲牛蛭组斑马鱼的孵化率在80 μg· ml-1就明显降低(P<0.01)。宽体金线蛭和菲牛蛭组斑马鱼的卵黄囊、心囊无明显水肿,脊柱未弯曲;两组心率显著降低(P<0.01),但在正常心率范围内。结论: 宽体金线蛭和菲牛蛭都具有抗血管生成活性,且菲牛蛭的抗血管生成活性强于宽体金线蛭。两者对斑马鱼发育有一定程度的影响,但毒性不大。 相似文献