PPARδ激动剂GW501516的合成研究

目的 研究PPARδ激动剂GW501516的合成方法.方法 以4-三氟甲基苯硫酰胺为原料间体氯甲基噻唑,再经"一勺烩"操作的Williamson反应,依次进行硫醚化与酚的醚化、水解共5步反应制得GW501516.结果与结论 合成GW501516的总收率为64.9%,其结构经1H-NMR和13C-NMR确证."一勺烩"操作中以K2CO3代替昂贵的Cs2CO3,降低了成本,简化了其他后处理操作.     

一种含有双药效团的兰地洛尔类似物的合成及表征

目的探讨芳氧基环氧丙烷与胺发生开环、胺解时生成的低极性化合物的结构.方法以兰地洛尔的合成为例,分离得到了该低极性化合物4,其结构经SCI-MS、HR-MS和NMR谱分析确证.结果与结论此化合物系原料1分子伯胺连续两次与2分子芳氧基环氧丙烷反应,生成的含有双药效团的双取代产物,命名为:N-{2-[(4-吗啉基)甲酰氨基]乙基}-3,3′-亚氨基双{3-[4-(2-羟基丙氧基)苯基]丙酸(2,2-二甲基-1,3-二氧戊环-4-甲基)酯}.化合物4为未见文献报道的新化合物.该发现对这类药物的合成工艺优化、质量监控等均具有重要意义.     

医院对社区冠心病患者的临床行为医学干预研究

目的：探索冠心病区临床心理行为医学干预方法和效果。方法：运用具有中国特色的一体化干预方案。对冠心病患者进行全科式社区干预,对２１６例冠心病进行了随机分组对照观察。结果 住院人次数,心绞痛发作显著减少（Ｐ〈０．０１）,心律失常明显减少（Ｐ〈０．０５）;ＥＣＧ的ＳＴ－Ｔ段显著改善（Ｐ〈０．０１）,Ａ型行为显著改善（Ｐ〈０．０１）血清胆固醇,甘油三酯降低（Ｐ〈０．０１）,高密度脂蛋白胆固醇（ＨＤＬ－Ｃ）     

4,5-二氢-3(2H)-哒嗪酮衍生物的合成及抑制血小板聚集作用

目的设计并合成6-(4-取代苯基)-4,5-二氢-3(2H)-哒嗪酮衍生物,并对其抗血小板聚集活性进行初步评价.方法以苯酚为原料,经多步反应合成目标化合物,并以Born比浊法测试目标化合物的抗血小板聚集活性.结果共合成16个新化合物,经MS、1H-NMR确证其结构.其中12个化合物具有一定的抗血小板聚集活性.结论中间连接链的长度影响此类化合物抑制血小板聚集活性.当n=3、4时,所有化合物均具有一定的活性;当n=2时,仅有两个化合物具有活性.