基于药物体系质量评价模式的石菖蒲质量表征关联分析研究

目的基于药物体系的发现,并运用药物体系质量评价模式全面表征石菖蒲质量并关联分析,评价石菖蒲质量。方法采用高效液相色谱法同时测定石菖蒲中原儿茶酸、香草酸、2,4,5-三甲氧基苯甲酸、β-细辛醚、α-细辛醚等5种有效指标性成分的含量。结果基于药物体系质量评价模式对石菖蒲进行有效指标性成分含量及其相对比值的质量表征,并关联分析,使用非关联系数δ、非关联度、关联度等相关概念指标反映与基准饮片样品15质量的关联性。结果表明,样品1、6、9、12、14中有效指标性成分含量总体高于样品15,样品7中有效指标性成分含量与样品15接近。以样品15为基准计算各样品与样品15的非关联系数δ样品7、1、10与样品15质量关联度较高。综合质量表征及关联分析结果,样品1、7饮片质量优良度居前,其次为样品12、14、9、6。结论基于药物体系质量评价模式对石菖蒲质量进行关联分析研究,以具有确切药效的饮片为基准,结合关联度分析,可综合精准地评价出石菖蒲质量优次。     

芎芍方药物制备物的质量表征及其关联分析

目的 确定影响芎芍方药物质量的关键因素,优选出芎芍方的最佳药物制备物形式,为创制芎芍方优质抗偏头痛药物奠定基础.方法 以药物体系为基础,采用所建立的HPLC-PDA分析法测定芎芍方制备物中主要有效指标性成分的含量.基于制备物主要有效指标性成分的含量、含量相对比值、相对量以及出膏率和抗偏头痛药效对芎芍方药物制备物的质量进行系统表征,并将质量表征结果进行关联分析.结果 3种芎芍方药物制备物形式均表现出抗偏头痛作用,抗偏头痛作用大小为:富集物＞醇提物＞水提物.通过芎芍方药物制备物药学-药效质量表征关联分析可知,芎芍方富集物有效指标性成分含量高、出膏率低、用量小且抗偏头痛作用强,为抗偏头痛的最佳药物制备物形式.结论 基于药物体系所建立的芎芍方有效指标性成分的含量测定方法操作简便、准确、重复性好,可用于芎芍方药物制备物质量表征研究.关联药学-药效分析得出基于药物体系的基本组成及其制备得率,提高关键有效成分的含量,优化组成比例,是提升药物药效的关键因素.     

伊利司莫-铜诱导急性髓系白血病细胞发生铜死亡

目的:研究伊利司莫-铜(ES-Cu)对人急性髓系白血病(AML)细胞的增殖抑制和铜死亡的诱导作用。方法:采用CCK-8试剂盒检测ES-Cu诱导的AML细胞存活率以及AML细胞经铜螯合剂TTM预处理后ES-Cu诱导的细胞存活率;Calcein/PI检测试剂盒检测ES-Cu诱导引起的细胞活性与细胞毒性变化;采用DCFH-DA荧光探针检测细胞内活性氧水平;GSH和GSSG检测试剂盒检测细胞内谷胱甘肽(GSH)含量;Western blot检测细胞铜死亡相关蛋白ATP7B、FDX1、DLAT、DPYD的表达。结果:ES-Cu对人急性髓系白血病细胞系Kasumi-1及HL-60的毒性呈现出明显的剂量依赖性(r_Kasumi-1=-0.99,r_HL-60=-0.98)。随着ES-Cu浓度升高,细胞内活性氧水平随之升高(P<0.01-0.001)。铜螯合剂TTM可以显著逆转ES-Cu对细胞增殖的抑制作用以及对活性氧的促进作用。随着ES-Cu浓度升高,Kasumi-1细胞内GSH含量逐渐降低(r=-0.98),ATP7B、FDX1、DLAT和DPYD蛋白...     

失眠模型下女贞子红景天苷制备物药代动力学分析研究

目的阐明女贞子红景天苷制备物作为治疗失眠病症药物的药代动力学表征特性。方法采用超高效液相色谱法,PDA检测器,ACQUITY UPLC H-CLASS T3色谱柱(50 mm×2.1mm×1.8μm);流动相:乙腈—水(3∶97),流速0.3 m L/min;柱温25℃。结果失眠模型下,入血成分红景天苷Cmax20.24μg/m L、Tmax0.5 h、T1/22.53 h、K0.27,酪醇Cmax0.49μg/m L、Tmax0.75 h,血药浓度比值(酪醇∶红景天苷)最大值为3.90∶100,为体外含量比值的12.58倍。结论在失眠模型下,女贞子红景天苷制备物体内主要入血成分为红景天苷和酪醇,且表征出药代协同性;与正常状态比较,表现出体内成分生物利用度增加的药物亲和性。     

基于药物体系的开心散药物制备物质量表征关联分析研究

目的确定影响开心散药物质量的关键因素,优选出开心散的最佳药物制备物形式,为创制开心散优质抗痴呆药物奠定基础。方法采用所建立的HPLC分析法测定开心散制备物有效指标性成分的含量。基于制备物主要有效指标性成分的含量、含量相对比值、相对制备量以及出膏率和抗痴呆药效对开心散药物制备物的质量进行系统表征,并将质量表征结果进行关联分析。结果基于药物体系所建立的开心散有效指标性成分的含量测定方法操作简便、准确、重复性好,可用于开心散药物制备物质量表征研究。开心散3种药物制备物形式均表现出抗痴呆作用,其作用大小为:富集物稀醇提取物水提取物。通过开心散药物制备物药学-药效质量表征关联分析可知,开心散富集物中有效指标性成分的含量最高、比例独特、出膏率低、药物用量最小,改善学习记忆作用最强,为开心散抗痴呆药物最佳制备物形式。结论基于开心散的基本组成及其制备得率,探寻药物成分的最适含量及其相对比值,是提升药物药效的关键因素。     

基于药物体系质量评价模式的远志质量表征关联分析研究

目的 基于药物体系的发现,并运用药物体系质量评价模式全面表征远志质量并关联分析,评价远志质量.方法 采用HPLC法同时测定远志中西伯利亚远志糖A5、西伯利亚远志糖A6、远志口山酮Ⅲ、3,6’-二芥子酰基蔗糖等4种酚类有效指标性成分含量,结合药典方法测定远志中萜类有效指标性成分细叶远志皂苷含量,基于药物体系质量评价模式对远志进行有效指标性成分含量及其相对比值的质量表征,并对远志5种有效指标性成分进行关联分析.使用非关联系数、非关联度、关联度等相关概念指标反映与基准饮片质量的关联性.结果 样品2、3、6中有效指标性成分含量总体高于基准饮片样品4,样品9中有效指标性成分含量与样品4接近.以样品4为基准计算各样品与样品4的非关联系数,进一步得到关联度排序为:样品4 (0/100％)＞样品3(0.41/94.18％)＞样品9 (0.94/86.60％)＞样品6(0.96/86.31％)＞样品2(1.05/85.01％)＞样品11(1.15/83.62％)＞样品1(1.21/82.65％)＞样品12(1.23/82.43％)＞样品8(1.35/80.72％)＞样品14(1.39/80.10％)＞样品10(1.52/78.27％)＞样品7(1.55/77.91％)＞样品5(1.64/76.63％)＞样品15(2.27/67.56％)＞样品13 (3.12/55.44％),即样品3、9、6、2与基准样品4质量关联度较高.综合质量表征及关联分析结果,样品3、6、2、9质量优良度居前,其次为样品11、1、12.结论 基于药物体系质量评价模式对远志质量进行关联分析研究,可综合精准地评价远志质量优劣,为远志资源筛选、原料质量控制及应用提供了依据,同时亦可为中药质量评价提供方法学及其应用借鉴.     

基于药物体系质量评价模式的白芷质量表征关联分析研究

目的应用药物体系质量评价模式,对基于药物体系的白芷中各有效指标性成分进行含量测定并进行关联分析,全面表征与评价白芷质量。方法采用HPLC-PDA法对白芷中绿原酸、花椒毒酚、佛手柑内酯、欧前胡素、异欧前胡素等5种有效指标性成分的含量进行同时测定。结果基于药物体系质量评价模式,对白芷中有效指标性成分含量及其相对比值进行质量表征,同时将不同批次饮片与经过药效验证的基准批次饮片进行关联度分析。结果表明,批次2、3、13、17、21中有效指标性成分含量总体高于基准批次饮片20,批次1、5、9、11、22、24中有效指标性成分含量与批次20接近,批次5、11、1、24、9、3、13、19与批次20质量关联度较高。综合质量表征及关联分析结果,批次3、13、2、17、21、1、5、9、11、22、24质量优良度位于前列。结论基于药物体系质量评价模式,以具有确切药效的白芷饮片为基准,对白芷质量进行关联分析研究,可全面地评价白芷饮片质量,优选白芷资源。     

基于药物体系的栀子特征图谱质量表征关联分析

目的建立基于药物体系的栀子特征图谱质量表征关联分析方法与评价模式,有效精准地评价栀子饮片质量。方法运用所建立的HPLC-PDA法表征栀子药物体系特征图谱质量,基于特征图谱中特征峰的数量及所属化学类型对16批栀子饮片进行质的表征,基于特征图谱中特征指标性成分栀子苷、京尼平龙胆双糖苷和绿原酸的含量及环烯醚萜类(以栀子苷表征)、苯丙酸类(以绿原酸表征)的含量,同时采用香草醛-高氯酸显色法测定栀子总萜含量,三氯化铁-铁氰化钾显色法测定栀子总酚含量,对16批栀子饮片进行量的表征,并基于基准饮片将16批栀子饮片质与量的表征结果分别进行关联性分析。结果以批号6为基准,栀子饮片特征图谱中共含有特征峰9个,其中环烯醚萜成分特征峰4个,苯丙酸类成分特征峰5个,16批饮片色谱图中均含有此9个特征峰。批号3、4、7、8、13有效指标性成分总体含量高于基准批号6,批号7、1、9、4、3、12、5、14与基准批号6关联性最高,综合评价得出批号3、4、6、7优良度居前。结论建立了栀子饮片的HPLC特征图谱质量表征方法,并结合总酚及总萜含量测定对16批栀子饮片进行质量表征。所建立的基于药物体系的栀子特征图谱质量表征关联分析模式,关注了栀子饮片质量整体关联性与应用有效性,能有效精准地评价栀子饮片质量。     

基于酚类成分特征图谱的女贞子质量表征研究

目的建立基于酚类成分特征图谱的女贞子质量表征及关联分析方法,以精确全面地评价女贞子饮片质量。方法采用所建立的反相高效液相色谱(HPLC-PDA)法表征女贞子药材的特征图谱质量,基于特征图谱中特征峰的数量及所属化学类型对14批女贞子饮片进行质的表征。基于特征图谱中特征指标性成分红景天苷、酪醇、特女贞苷、槲皮素的含量及环烯醚萜类(以特女贞苷表征)、黄酮类(以槲皮素表征)的含量对14批女贞子饮片进行量的表征,并基于基准饮片将14批女贞子饮片质与量的表征结果分别进行关联性分析。结果以批号S10为基准,女贞子饮片特征图谱中含有酚类特征共有峰11个,其中苯乙醇苷类成分特征峰2个、环烯醚萜类成分特征峰5个、黄酮类成分特征峰4个,14批饮片色谱图中均含有此11个特征峰。样品S14、S12、S5、S8、S9、S6、S11中特征指标性成分含量总体较高,样品S14、S12、S5、S8、S9与基准样品S10关联性最高,综合评价得出样品S5、S8、S9、S12、S14质量优良度居前。结论基于特征图谱的质与量及其关联性的系统表征所建立的基于药物体系的女贞子特征图谱质量表征关联分析评价模式,关注了女贞子质量整体关联性与应用有效性,能够有效精准评价其质量。     

基于药物体系质量评价模式的丹参质量表征关联分析研究

目的:建立基于药物体系的丹参饮片质量表征及关联分析方法,全面评价丹参饮片质量。方法:采用HPLC同时测定16批丹参饮片中药物体系关联成分丹参素钠、迷迭香酸、丹酚酸B、隐丹参酮、丹参酮Ⅰ、丹参酮ⅡA含量及其和,并使用非关联系数(、非关联度、关联度等相关概念表征各批号丹参饮片与基准饮片质量关联性。结果:批号4、10、11、15、5、1、6饮片中有效指标性成分总体含量高于基准批号16,批号1、5、7、11、15、6与基准批号16关联性最高,综合评价得出批号1、5、11、15、6、4、10、16、7优良度居前。结论:基于药物体系质量评价模式,综合有效指标性成分含量及与具有确切药效的基准饮片的关联度,可综合精准评价丹参饮片质量优次,为丹参饮片筛选、药物原料质量控制及应用提供了依据,同时为中药质量评价提供了方法学及其应用借鉴。