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目的制备一种具有缓释作用的柚皮素(NG)新型纳米结构脂质载体(NG-NLC),并对其理化性质进行初步考察。方法以乳化蒸发-低温固化法制备NG-NLC。采用星点设计-效应面法考察柚皮素-脂质材料比、单硬脂酸甘油酯-辛癸酸甘油酯比,以及乳化剂用量对包封率和载药量的影响。通过包封率、载药量、粒径、DSC分析以及体外释放度来评价NG-NLC的特性。结果经过处方优化,确定NG-NLC最佳工艺条件为柚皮素-脂质材料比为20.77,单硬脂酸甘油酯-辛癸酸甘油酯比为1.85,乳化剂用量为58.45 mg,制备的NG-NLC包封率为(80.13±1.45)%,载药量为(3.59±0.06)%,平均粒径为(134.1±9.1)nm,多分散系数(PDI)为0.152±0.044;体外释放实验表明,NG-NLC在p H 7.4的缓冲溶液中前期有突释现象,后期则有缓释特征。结论采用乳化蒸发-低温固化法成功制备了NG-NLC,为柚皮素的临床应用奠定了基础。 相似文献
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目的制备载和厚朴酚(HK)介孔二氧化硅(MSN)包覆聚吡咯纳米粒(PPy@MSN-HK),考察其体外释放特性。方法首先制备聚吡咯纳米粒,然后在其表面包裹MSN壳层,再吸附HK,即得PPy@MSN-HK。依次从透射电镜图、粒径、Zeta电位、载药量、包封率、红外光谱分析、体外光热研究及体外释放度等方面进行评价,采用相似因子(f2)法分析释放曲线,并运用多种常用数学模型拟合溶出曲线。结果透射电镜图显示,制备的MSN包覆聚吡咯纳米粒(PPy@MSN)粒径大小均一,分布均匀,平均粒径为(220.4±4.2)nm,多分散系数为0.042±0.010,Zeta电位为(-21.1±0.8)m V,载药量为(2.58±0.53)%,包封率为(75.04±0.95)%。体外光热实验结果表明,在照射激光功率密度不变的情况下,随着纳米粒质量浓度逐渐增大,纳米粒混悬液温度变化值明显增大,说明PPy@MSN具有良好的光热效应。体外释放实验表明,PPy@MSN-HK与HK原料药的释放曲线不相似,分别以Ritger-Peppas、Logistic方程拟合最佳。原料药释放曲线最接近Ritger-Peppas方程(R2=0.997 32);PPy@MSN-HK释放曲线用Logistic方程拟合最好(R~2=0.997 88)。结论采用水溶液法成功制备了PPy@MSN-HK,为肿瘤治疗提供新的给药策略。 相似文献
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叶酸偶联白蛋白纳米粒的制备工艺研究 总被引:7,自引:0,他引:7
采用去溶剂化法制备普通白蛋白纳米粒 ,利用叶酸活性酯在微碱性条件下与白蛋白纳米粒表面的氨基反应 ,制得叶酸偶联白蛋白纳米粒。采用葡聚糖凝胶柱色谱法及紫外分光光度法验证偶联是否成功 ,并测定叶酸偶联的程度。通过葡聚糖凝胶柱色谱法可以清楚地看到叶酸偶联白蛋白纳米粒与未反应的叶酸活性酯完全分离 ,叶酸偶联白蛋白纳米粒与叶酸白蛋白机械混合物的胰蛋白酶水解液在 35 8nm处的紫外吸收图谱基本一致 ,说明叶酸已经成功地偶联于白蛋白纳米粒的表面。纳米粒形态圆整 ,平均粒径为 6 6 nm。叶酸偶联白蛋白纳米粒制备成功 ,作为叶酸受体表达丰富的多种肿瘤细胞的主动靶向给药的潜在途径 ,值得进一步的关注和研究 相似文献
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目的 制备载姜黄素结肠定位胶囊并对其体外释药行为进行研究。方法 采用灌注法制备非渗透性胶囊体,滴制法制备载姜黄素自微乳微丸,粉末直接压片法压制柱塞片,将其组装成柱塞型胶囊,考察影响释药时滞的各种因素,评价其体外释药行为。结果 该柱塞型胶囊的释药时滞随柱塞片中高酯果胶/乳糖比例的增加而延长,随柱塞片片质量的增加而延长。具有相同处方柱塞片的胶囊在0.5%果胶酶柠檬酸盐缓冲液和5%大鼠盲肠内容物溶液中的释药时滞明显缩短,说明其具有酶促发性。结论 通过调节柱塞片处方组成及片质量可获得具有适当释药时滞的结肠定位胶囊。 相似文献
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目的: 优化染料木素磺丁基醚-β-环糊精包合物的制备工艺,并对其性质进行考察。方法: 用溶液搅拌法制备染料木素磺丁基醚-β-环糊精包合物,采用星点设计-效应面法确定最佳工艺条件。运用相溶解度法考察在不同温度条件下磺丁基醚-β-环糊精对染料木素的增溶作用。通过差示扫描量热法(DSC)、红外光谱法(IR)对包合物进行验证。结果: 染料木素磺丁基醚-β-环糊精包合物的最佳工艺条件为:染料木素与磺丁基醚-β-环糊精的投料比为1:5,反应温度为50℃,反应时间为3.5 h。结论: 成功制备染料木素磺丁基醚-β-环糊精包合物,显著提高了染料木素的溶解度。 相似文献
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目的构建载葛根素(Pur)聚乙烯亚胺/海藻酸钠(PEI/ALG)自组装纳米粒(Pur-PEI/ALG-NPs),并考察其制备工艺与性能。方法采用自组装法制备Pur-PEI/ALG-NPs;采用UV法定量,采用马尔文粒度仪对Pur-PEI/ALG-NPs进行表征;并考察其体外释放行为;以包封率和载药量为评价指标,采用中心组合设计-效应面法(CCD-RSM)优化Pur-PEI/ALG-NPs处方。结果优化后的处方:PEI质量浓度为3.2 mg/m L,ALG质量浓度为1.3 mg/m L,PEI-ALG质量比为3.75∶1,平均粒径为(118.0±0.4)nm,Zeta电位为(35.2±0.7)m V,包封率为(24.13±1.78)%,载药量为(11.17±0.71)%;体外释放结果表明Pur-PEI/ALG-NPs加快了Pur的释放速率。结论成功制备了Pur-PEI/ALG-NPs,粒径小且分布集中,表面具有丰富的正电荷,为葛根素在临床眼部治疗奠定了基础。 相似文献
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目的 研究白蛋白纳米粒的去溶剂化法制备工艺.方法 采用乙醇作为非溶剂,考察了白蛋白质量浓度和pH值、非溶剂(乙醇)体积和加入速度、交联剂体积等对纳米粒产率、粒径以及游离氨基含量的影响.结果 将白蛋白100 mg溶于碳酸盐缓冲液(pH 9)10 mL中,搅拌下按1.0 mL·min-1的速度滴加乙醇60mL,加入0.025 kg·L-1戊二醛溶液50 μL,25℃固化12h,减压浓缩除去乙醇,得白蛋白纳米粒胶体.结论 确定了去溶剂化-交联法制备白蛋白纳米粒的优化工艺. 相似文献
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目的 考察叶酸偶联米托蒽醌白蛋白纳米粒(MTO-BSANP-folate)在荷瘤裸鼠体内分布特征及抑瘤情况.方法 以荷SKOV3人卵巢肿瘤细胞裸鼠为模型,考察了MTO-BSANP-folate对荷瘤裸鼠肿瘤生长情况的影响,并与米托蒽醌白蛋白纳米粒(MTO-BSANP)及米托蒽醌溶液(MTO-sol)进行比较.采用HPLC研究静脉给药后各实验组米托蒽醌的体内分布情况.结果 尾静脉给予MTO-BSANP-folate的荷瘤裸鼠肿瘤生长最为缓慢,抑瘤率最高.体内分布实验结果表明,MTO-BSANP-folate在肿瘤的分布高于MTO-BSANP及MTO-sol.结论 叶酸偶联米托蒽醌白蛋白纳米粒是一种有潜力的抗肿瘤药物的载体,可靶向于高表达叶酸受体的肿瘤. 相似文献